Trandate®

C07AG01
 
 

Antihypertensivum. Adrenergt α- og β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk virkning. Er ikke β1-selektivt, hvorfor det har en vis bronkokonstriktorisk virkning. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg eller 200 mg labetalol.
Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg labetalolhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Oralt 

  • Hypertension
    • Voksne. Initialt 100 mg 2-3 gange dgl. I løbet af få dage øges dosis til 200 mg 2 gange dgl. Derefter øges dosis ugentligt - afhængig af virkningen - op til 2,4 g dgl. fordelt på 3-4 doser.
    • Ældre. Initialt ofte 100 mg 2 gange dgl. Evt. lavere vedligeholdelsesdosis end den anbefalede.

Bemærk: 

  • Dosis bør nedsættes ved nedsat leverfunktion.
  • Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
  • Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.


Parenteralt 

  • Hypertensiv krise
    • Voksne. 25-50 mg (5-10 ml) gives langsomt i.v. (1-3 min.). Kan gentages med 5 min. mellemrum til tilfredsstillende blodtryksreduktion, maksimalt 200 mg. Kan gives i perifer vene.
    • Infusion. Injektionsvæsken fortyndes til 1 mg/ml, infunderes med en hastighed på 2 mg/min., maksimalt 200 mg. Ved langsom indgift vil blodtryksændringen indtræde langsommere, uden at størrelsen af det endelige blodtryksfald påvirkes. Patienten skal forblive liggende mindst 6 timer efter injektion. Oral behandling bør påbegyndes så hurtigt som muligt.
    • Gravide. Initialt 20 mg/time. Dosis fordobles hvert 30. minut til tilfredsstillende respons eller 160 mg/time. Lejlighedsvis kan højere dosis være påkrævet.
  • Efter akut myokardieinfarkt
    • Voksne. Initialt 15 mg/time. Gradvis øgning til 120 mg/time efter respons.
  • Hypertension af andre årsager
    • 2 mg/min. til respons. Herefter standses infusionen.
  • Adjuvans ved generel anæstesi
    • Voksne. 10-20 mg i.v., efter 5-10 min. evt. yderligere 5-10 mg.

Kontraindikationer

  • Ustabil eller ukontrolleret hjerteinsufficiens
  • Kardiogent shock
  • Svær og langvarig hypotension
  • AV-blok grad 2 eller 3 og syg sinus syndrom, medmindre pacemaker er in situ
  • Svær bradykardi
  • Printzmetals angina
  • Astma og kronisk obstruktiv lungelidelse.

Ved tegn på leverskade skal labetalol seponeres og er derefter strengt kontraindiceret. 

Forsigtighedsregler

  • AV-blok grad 1
  • Hjertesvigt
  • Raynauds syndrom
  • Claudicatio intermittens
  • Nedsat leverfunktion.
  • Stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min).
  • Samtidig behandling med inhalationsanæstetika.
  • Svært regulerbar insulinbehandlet diabetes mellitus, idet det maskerer og forlænger symptomer på hypoglykæmi.
  • Patienter med fæokromocytom skal i behandling med en α-blokker, før labetalol anvendes.
  • Patienter i behandling med tamsulosin, der opereres for grå stær, kan under operationen udvikle Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS). Der er set enkelte tilfælde af IFIS med andre α1-blokkere, og klasseeffekt kan ikke udelukkes.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Træthed.
Forhøjede levertransaminaser, Kvalme.
Dyspnø, Hjerteinsufficiens, Nasal tilstopning, Ortostatisk hypotension.
Hovedpine, Letargi, Paræstesier  (hovedbund), Svimmelhed.
Hudkløe, Hududslæt.
Allergiske reaktioner.
Ejakulationsforstyrrelser, Erektil dysfunktion, Vandladningsbesvær.
Sløret syn.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
Bronkospasme.
Depression.
Sjældne (0,01-0,1%) Bradykardi.
Meget sjældne (< 0,01%) Hepatitis, Leverpåvirkning.
AV-blok, Forværring af Raynauds syndrom.
Myopati.
Tremor  (gravide).
Angioødem, Systemisk lupus erythematosus  (SLE).
Urinretention.

Interaktioner

  • Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Labetalol hæmmer metaboliseringen af tricykliske antidepressiva, opmærksomhed på hjertebivirkninger.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID. 
  • Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
  • Ved kombination med digoxin eller adrenalin er der risiko for bradykardi.
  • Centralt virkende antihypertensiva, fx clonidin, methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
  • Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 300 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Labetalol anses almindeligvis for veldokumenteret sikkert under graviditet, men de fleste kliniske studier relaterer sig til intervention efter 1. trimester. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps). Ved indikationen eksamensnervøsitet eller migræne (7 døgns karantæne).

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, medmindre der er givet dispensation (TUE). 

Forgiftning

Farmakodynamik

Labetalol blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet. Har vasodilaterende virkning og reducerer derfor i mindre grad hjertets minutvolumen i hvile. Labetalol har α-blokerende egenskaber, hvilket betyder, at den blodtrykssænkende virkning af disse midler overvejende skyldes en reduktion i perifer karmodstand og i langt mindre omfang en reduktion i hjertets minutvolumen. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængeligheden efter oral indgift er ca. 25% på grund af betydelig førstepassage-metabolisme.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren til inaktive konjugater, hvoraf 15% er glucuronider.
  • Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Efter oral indgift er den antihypertensive virkning maksimal efter ca. 4 timer og varer 8-12 timer.
  • Efter intravenøs injektion opnås maksimal virkning efter ca. 5 minutter.
  • Virkningsvarighed 6-18 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

Injektionsvæske. pH ca. 4. 

 

Tilberedning af infusionsvæske 

Injektionsvæske kan fortyndes med isotonisk natriumchlorid-glucose-infusionsvæske eller isotonisk glucose-infusionsvæske til styrken 1 mg/ml. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Sunset Yellow FCF (Orange yellow S) (E110) : filmovertrukne tabletter 100 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 100 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 100 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg
Natriumchlorid : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 119394
50 stk. (blister)
97,70 11,72
(B) filmovertrukne tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 179282
250 stk.
373,10 8,95
(B) filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 567510
100 stk.
241,50 7,25
(B) filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 539011
250 stk.
536,65 6,44
(B) injektionsvæske, opl. 5 mg/ml 196851
5 x 20 ml
576,35 691,90
(B) injektionsvæske, opl. 5 mg/ml  (Orifarm) 155175
5 x 20 ml (Orifarm)
555,45 666,81

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  100 mg

Præg:
TT01
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 8 x 8
filmovertrukne tabletter 100 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  200 mg

Præg:
G S, FC7
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 9,7 x 9,7
filmovertrukne tabletter 200 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-02-05. Priserne er dog gældende pr. mandag den 21. maj 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...