Jakavi

L01XE18
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

Myelofibrose 

  • Sygdomsrelateret splenomegali eller symptomer hos voksne med
    • primær myelofibrose (kronisk idiopatisk myelofibrose),
    • myelofibrose efter polycytaemia vera eller
    • myelofibrose efter essentiel trombocytose.

  

Polycythaemia vera 

  • Polycytaemia vera hos voksne, som er resistente over for eller ikke tåler hydroxycarbamid.

  

Ruxolitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og behandling heraf. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 5 mg, 10 mg, 15 mg eller 20 mg ruxolitinib (som phosphat). 

Doseringsforslag

Myelofibrose 

  • Trombocyttal > 200 x 109/lVoksne. Initialt 20 mg 2 gange dgl
  • Trombocyttal 100-200 x 109/lVoksne. Initialt 15 mg 2 gange dgl.
  • Trombocyttal 50-100 x 109/lVoksne. Initialt 5 mg 2 gange dgl.
  • Initialdosis bør ikke øges inden for de første 4 uger af behandlingen og herefter ikke hyppigere end med 2 ugers intervaller.
    Ved acceptable trombocyt- og neutrofiltal, men utilstrækkelig virkning, kan dosis øges med højst 5 mg 2 gange dgl. Maximal dosis 25 mg 2 gange dgl.

  

Bemærk: Begrænset erfaring ved trombocyttal 50-100 x 109/l 

  

Polycythaemia vera 

  • Voksne. Initialt 10 mg 2 gange dgl.

  

Nedsat leverfunktion og nedsat nyrefunktion med GFR < 30ml/min 

  • 50% dosis 2 gange dgl.

  

Hæmodialysepatienter 

  • Trombocyttal > 200 x 109/l. 20 mg efter hver dialyse (evt. givet som 2 gange 10 mg med 12 timers mellemrum).
  • Trombocyttal 100-200 x 109/l. 15 mg efter hver dialyse.
  • Polycythaemia vera. 10 mg efter hver dialyse (evt. givet som 2 gange 5 mg med 12 timers mellemrum).


Beregn eGFR her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.
 

Genoptaget behandling efter seponering 

  • Trombocyttal > 50 x 109/l eller absolut neutrofiltal > 0,5 x   109/l . Voksne. Initialt 5 mg 2 gange dgl.
    Derefter gradvis øgning af dosis højst hver 2. uge under tæt monitorering.

  

Bemærk: 

  • Ved trombocyttal < 50 x 109/l eller absolut neutrofiltal < 0,5 x 109/l seponeres behandling.
  • Ved trombocyttal < 100 x 109/l bør dosisreduktion overvejes for at undgå trombocytopeni.
  • Behandlingen bør seponeres efter højst 6 mdr., hvis miltens størrelse eller graden af konstitutionelle symptomer ikke er reduceret.
  • Det anbefales, at patienter, der har vist en grad af klinisk forbedring, ophører med ruxolitinib-behandlingen, hvis de bevarer en øgning i længden af milten på 40% sammenlignet med baseline-størrelse (ca. svarende til en 25% øgning i miltvolumen) og ikke længere har forbedring af konstitutionelle symptomer.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Forsigtighedsregler

  • Screening for aktiv og latent tuberkulose før behandlingsstart. Tuberkulose skal være behandlet, inden behandling med ruxolitinib iværksættes.
  • Komplet blodtælling inkl. differentialtælling hver 2.-4. uge, indtil dosis er stabiliseret.
  • Ved nedsat leverfunktion komplet blodtælling inkl. differentialtælling minimum ugentligt de første 6 uger.
  • Under samtidig behandling med potente CYP3A4-hæmmere eller med både CYP3A4- eller CY2C9-hæmmere komplet blodtælling inkl. differentialtælling samt monitorering for bivirkninger 2 gange dgl.
  • Ved hæmoglobin < 6,2 mmol/l hyppig kontrol (komplet blodtælling inkl. differentialtælling) samt monitorering af bivirkninger.
  • Ved mistanke om multifokal leukoencefalopati (PML) skal behandlingen seponeres, indtil denne er udelukket.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Vægtøgning.
Forhøjede levertransaminaser.
Epistaxis, Hypertension.
Anæmi, Hæmatom, Neutropeni, Trombocytopeni.
Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Hovedpine, Svimmelhed.
Hæmaturi, Urinvejsinfektion.
Almindelige (1-10%) Flatulens, Gastro-intestinal blødning, Obstipation.
Cerebral hæmoragi.
Herpes zoster.
Sepsis.

Interaktioner

  • Samtidig behandling med potente CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol, voriconazol, indinavir, lopinavir, ritonavir eller saquinavir øger plasmakoncentrationen af ruxolitinib, og dosis af ruxolitinib skal nedsættes med ca. 50%. Lignende dosisreduktion bør overvejes ved samtidig behandling med CYP2C9. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig behandling med CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, naturlægemidler med perikon, phenobarbital, phenytoin, rifampicin og rifabutin, kræver tæt monitorering under dosistitrering.
  • Ruxolitinib kan hæmme P-glykoprotein (P-gp) og brystcancer-resistensprotein (BCRP) i tarmen, hvilket kan øge den systemiske eksponering af substrater for disse, fx ciclosporin, dabigatranetexilat, digoxin og rosuvastatin. Tæt monitorering anbefales.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se Antineoplastiske midler


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • Selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1 og JAK2), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for hæmatopoese og immunfunktion.
  • Myelofibrose er relateret til dysreguleret JAK1- og JAK2-signalering.

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
  • Mindst 95% absorberes uomdannet eller som førstepassage-metabolitter via CYP3A4 og CYP2C9.
  • Plasmahalveringstid ca. 3 timer.
  • Udskilles primært som metabolitter gennem nyrerne (74%) og med fæces (22%).

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 5 mg 488468
56 stk. (blister)
17.527,85
(BEGR) tabletter 10 mg 106390
56 stk. (blister)
35.036,90
(BEGR) tabletter 15 mg 553720
56 stk. (blister)
35.036,90
(BEGR) tabletter 20 mg 461113
56 stk. (blister)
35.036,90

Foto og identifikation

Tabletter  5 mg

Præg:
NVR, L5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7,5 x 7,5
tabletter 5 mg
 
 
 

Tabletter  10 mg

Præg:
NVR, L10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9,3 x 9,3
tabletter 10 mg
 
 
 

Tabletter  15 mg

Præg:
NVR, L15
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 15
tabletter 15 mg
 
 
 

Tabletter  20 mg

Præg:
NVR, L20
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7,4 x 16,5
tabletter 20 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-05-31. Priserne er dog gældende pr. mandag den 4. december 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...