Mekinist

L01XE25
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • BRAFV600-mutationspositivt ikke-operabelt eller metastatisk melanom som monoterapi eller i kombination med dabrafenib.
  • BRAFV600-mutationspositivt ikke-småcellet lungecancer i kombination med dabrafenib.

 

Trametinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 0,5 mg eller 2 mg trametinib (som dimethylsulfoxid). 

Doseringsforslag

Voksne. 2 mg 1 gang dgl. 

Bivirkninger kan nødvendiggøre dosisreduktion, pausering eller seponering af behandlingen, se produktresumé

 

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele, må ikke tygges eller knuses.
  • Dosis bør tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
  • Tabletterne skal tages uden mad, dvs. mindst 1 time før eller 2 timer efter et måltid.
  • Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
  • Hvis en patient kaster op efter at have taget trametinib, bør patienten ikke tage en ny dosis, men vente til den næste planlagte dosis.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved patienter med nedsat funktion af venstre ventrikel, og uddrivningsfraktion skal måles hos alle patienter før opstart af behandling med trametinib og følges under behandlingen (se produktresumé).
  • Stærkt nedsat nyrefunktion.
  • Moderat til stærkt nedsat leverfunktion.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Temperaturstigning, Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjet ASAT, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning.
Dyspnø, Hoste, Hypertension, Perifere ødemer.
Blødning.
Acnelignende hududslæt, Alopeci, Hudkløe, Hududslæt, Tør hud.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed.
Forhøjet ALAT, Forhøjet basisk fosfatase, Stomatitis.
Lymfødem, Nedsat uddrivningsfraktion, Pneumonitis, Venstresidig hjerteinsufficiens.
Anæmi.
Dehydrering.
Forhøjet plasma-kreatinkinase.
Ansigtsødem, Cellulitis, Erytem, Folliculitis, Hudfissurer, Negleinfektion, Palmar-plantar erytrodysæstesi, Pustuløst hududslæt.
Allergiske reaktioner.
Periorbitalt ødem, Sløret syn, Synstab.
Ikke almindelige (0,1-1%) Colitis, Gastro-intestinal perforation.
Hjerteinsufficiens, Interstitiel lungesygdom.
Rhabdomyolyse.
Nethindeløsning, Papilødem, Retinal blodprop, Retinopati.
Ikke kendt Myocarditis  (i kombination med dabrafenib).

Interaktioner

  • Trametinib kan forbigående hæmme transportørproteinet BCRP i tarmen og kan derfor øge virkningen af substrater af BCRP (fx methotrexat, rosuvastatin og sulfasalazin). 2 timers dosisforskydning anbefales.
  • Trametinib er et in vitro substrat for P-glykoprotein (p-gp). Forsigtighed ved samtidig brug af potente hæmmere af hepatisk p-gp, fx verapamil, ciclosporin, ritonavir, itraconazol.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen data for anvendelse under graviditet. Se Antineoplastiske midler

 

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen og i 4 måneder efter behandlingsophør. Det vides ikke, om trametinib kan nedsætte effekten af hormonale kontraceptiva, og der bør derfor anvendes anden kontraceptionsmetode under behandlingen og i 4 måneder efter behandlingsophør.  


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer den aktiverede serin-threorinkinase BRAFV600, som er resultat af en mutation i BRAF-genet, via inhibition af dens substratproteiner MEK 1 og 2. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 17 l/kg.
  • Plasmahalveringstid ca. 5 døgn. 

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

  • Opbevares i køleskab (2-8ºC) beskyttet mod lys.
  • Efter åbning: Kan opbevares ved < 30ºC i højst 30 dage.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 0,5 mg 374194
30 stk.
16.003,65
(BEGR) filmovertrukne tabletter 0,5 mg 395991
30 stk. (Orifarm)
16.004,00
(BEGR) filmovertrukne tabletter 2 mg 178273
30 stk.
63.960,50
(BEGR) filmovertrukne tabletter 2 mg 446489
30 stk. (Orifarm)
63.958,00

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  0,5 mg

Præg:
TFC, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 5 x 9
filmovertrukne tabletter 0,5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  2 mg

Præg:
HMJ, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 7,5 x 7,5
filmovertrukne tabletter 2 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-06-07. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...