Relevante links
Perifert virkende opioidantagonist til behandling af opioidinduceret obstipation.
Anvendelsesområder
Opioidinduceret obstipation hos voksne, når andre laksantia ikke har haft tilstrækkelig effekt.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 12,5 mg eller 25 mg naloxegol (som oxalat).
Doseringsforslag
Voksne. 25 mg om morgenen mindst 30 minutter før dagens første måltid eller 2 timer efter dette.
Bemærk
- Initialt gives 12,5 mg til patienter i samtidig behandling med moderate CYP3A4-inhibitorer. Hvis 12,5 mg er veltolereret, kan dosis øges til 25 mg. Se endvidere Interaktioner.
- Indtages om morgenen for at undgå defækation om natten, men kan evt. tages fastende på andet tidspunkt af døgnet.
- Tabletten kan evt. knuses og blandes i ½ glas vand, som straks drikkes. Derefter skylles glasset med yderligere ½ glas vand, som også drikkes.
- Knust tablet blandet i ½ glas vand kan også straks gives via nasogastrisk sonde, CH8 eller højere. Efter administration af blandingen er det vigtigt at skylle sonden gennem med vand.
- Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed, dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Voksne. Initialt 12,5 mg. Hvis dosis er veltolereret, kan dosis øges til 25 mg.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Kontraindikationer
- Kendt/mistænkt gastro-intestinal obstruktion eller øget risiko for recidiverende obstruktion pga. risiko for gastro-intestinal perforation.
- Underliggende cancer med øget risiko for gastro-intestinal perforation, fx:
- cancer i gastro-intestinalkanalen eller peritoneum
- recidiverende eller fremskreden ovariecancer
- behandling med VEGF-hæmmere.
- Samtidig administration af potente CYP3A4-inhibitorer, se Interaktioner.
Forsigtighedsregler
- Tilstande med øget risiko for gastro-intestinal perforation.
- Tilstande med betydelig beskadigelse af blod-hjernebarrieren med øget passage til CNS.
- Anamnese med fx nyligt (< 6 mdr.) myokardieinfarkt, symptomatisk kongestiv hjerteinsufficiens eller QTc-interval ≥ 0,5 sek.
- Cancerrelaterede smerter pga. begrænset klinisk erfaring.
- Risiko for opioidabstinenssyndrom.
Bivirkninger
| Meget almindelige (> 10%) | Abdominalsmerter, Diarré. |
| Almindelige (1-10%) | Flatulens, Kvalme, Opkastning.
Nasopharyngitis. Hovedpine. Øget svedtendens. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Opioid-seponeringslignende symptomer*. |
| Ikke kendt | Gastro-intestinal perforation**.
Hypersensitivitet. |
* Der er set opioidabstinenssyndrom, der ligner opioidabstinenser. De fleste tilfælde er observeret kort tid efter opstart af behandlingen med naloxegol og var af mild til moderat grad.
** Letale tilfælde af gastro-intestinal perforation er set.
Interaktioner
- Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af naloxegol med en faktor 9,6. Andre potente CYP3A4-inhibitorer, fx itraconazol og ritonavir, må forventes at have en lignende effekt. Kombination er kontraindiceret.
- Diltiazem øger plasmakoncentrationen af naloxegol med en faktor 2,9. Andre moderate CYP3A4-inhibitorer må forventes at have en lignende effekt. Kombination kan anvendes med nedsat initial dosis, se Dosering.
- Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af naloxegol med 76%. Derfor frarådes samtidig brug af naloxegol og potente CYP3A4-induktorer.
- Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Derivat af naloxon. Selektiv opioidantagonist med binding til perifere µ-receptorer i gastro-intestinalkanalen uden hæmning af den opioidmedierede analgetiske effekt i CNS.
Farmakokinetik
- Absorberes hurtigt.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer og igen efter 0,5-3 timer, formentligt pga. enterohepatisk cirkulation. Et fedtrigt måltid øger biotilgængeligheden med ca. 45%.
- Fordelingsvolumen 14-31 l/kg.
- Plasmahalveringstid 6-11 timer.
- < 6% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Tilskud
Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes i følgende tilfælde:
- patienter i opioidbehandling eller anden stærkt obstiperende medicinsk behandling
- svært immobile patienter med obstipation, fx kørestolsbundne patienter eller patienter med følger efter apopleksia cerebri
- patienter, hvis alvorlige grundsygdom giver obstipation
- patienter med obstipation som følge af kirurgisk indgreb i mave-/tarmkanalen eller følger efter fx strålebehandling.
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | filmovertrukne tabletter 12,5 mg (kan dosisdisp.) | 576509 |
30 stk. (unit-dose)
|
785,15 | 52,34 | |
| (B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 406061 |
10 stk. (unit-dose)
|
276,60 | 27,66 | |
| (B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 153951 |
30 stk. (unit-dose)
|
785,15 | 26,17 | |
| (B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 391980 |
90 stk. (blister)
|
2.245,95 | 24,96 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 12,5 mg |
| Præg: |
nGL, 12.5
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 5,5 x 10,5 |
Filmovertrukne tabletter 25 mg |
| Præg: |
nGL, 25
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 7 x 13 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)
