Reagila

N05AX15
 
 

2. generations antipsykotikum. Partiel dopamin D2-receptoragonist. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg eller 6 mg cariprazin (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter udgangspunkt, behandlingsmål og respons. 

 

Voksne. Sædvanligvis initialt 1,5 mg 1 gang dgl. Dosis kan justeres langsomt efter effekt med 1,5 mg ad gangen til højest 6 mg 1 gang dgl. Bør tages på samme tidspunkt hver dag. 

 

Skift til og fra anden antipsykotisk behandling 

  • Skift fra andet antipsykotikum og til cariprazin: Gradvis krydstitrering bør overvejes. Den foregående behandling nedtrappes gradvis samtidigt med, at behandlingen med cariprazin initieres og opjusteres.
  • Skift fra cariprazin og til andet antipsykotikum: Behandlingen med cariprazin seponeres og den nye behandling optitreres. Plasmakoncentrationen af total cariprazin vil falde med ca. 50% pr. uge.

 

Bemærk: 

  • Pga. cariprazins og de aktive metabolitters lange halveringstid, vil dosisændringer først afspejles fuldt ud i plasma efter flere uger.
  • Patienten bør monitoreres i forhold til bivirkninger og effekt i flere uger efter behandlingsstart og dosisjustering.
  • Begrænset erfaring vedr. ældre over 65 år. Forsigtighed anbefales.
  • Ingen erfaring vedr. børn og unge under 18 år.
  • Bør undgås ved stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min.) pga. manglende erfaring.
  • Bør undgås ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring.

Kontraindikationer

Samtidig behandling med moderate eller potente CYP3A4-hæmmere eller -induktorer. Se interaktioner

Forsigtighedsregler

Blodtryksændringer 

Både ortostatisk hypotension og hypertension er forekommet. Forsigtighed ved kardiovaskulære lidelser associeret med ændringer i blodtrykket. Hos disse patienter bør blodtrykket følges. 

 

Demens 

Hos ældre med demens er der generelt set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med antipsykotika. Der er ingen erfaring vedr. behandling med cariprazin. 

 

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er ikke observeret i kliniske forsøg med cariprazin. Da QT-forlængelse er forekommet ved brug af andre antipsykotika, anbefales dog forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika eller midler med risiko for QT-forlængelse, kvinder, ældre. 

 

Hyperglykæmi 

Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af 2. generations antipsykotika, og patienten bør løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker og HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum. 

 

Katarakt 

Uklarheder i linsen/katarakt er set i dyrestudier. Patienten skal oplyses om at opsøge øjenlæge ved symptomer på katarakt (fx synsnedsættelse, overfølsomhed for stærkt lys). 

 

Kramper 

Risiko for nedsættelse af krampetærsklen. Bør anvendes med forsigtighed hos patienter med tidligere krampeanfald eller i høj risiko for krampeanfald. 

 

Parkinsons sygdom 

Risiko for forværring af sygdomssymptomerne. 

 

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) forekommer ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE (fx større kirurgi, cancer, overvægt, immobilitet, tidligere VTE, behandling med orale kontraceptiva, familliær disposition). 

 

Vægtøgning 

Kraftig vægtøgning er set ved behandling med cariprazin. BMI og taljeomfang bør måles og følges. 

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Akatisi, Parkinsonisme.
Almindelige (1-10%) Nedsat appetit, Træthed, Vægtøgning, Øget appetit.
Forhøjede leverenzymer, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Hypertension, Takyarytmier.
Dyslipidæmi.
Forhøjet plasma-kreatinkinase.
Angst, Dystoni, Ekstrapyramidale gener, Sedation, Svimmelhed, Søvnforstyrrelser.
Sløret syn.
Ikke almindelige (0,1-1%) Bradyarytmier, Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval*, Hypotension, Kardielle ledningsforstyrrelser.
Anæmi, Eosinofili.
Diabetes mellitus, Hyperglykæmi, Nedsat plasmakoncentration af thyroideastimulerende hormon (TSH), Påvirkning af P-natrium.
Delirium, Depression, Dyskinesier, Dysæstesi, Suicidaladfærd, Tardive dyskinesier**.
Erektil dysfunktion.
Akkommodationsbesvær, Forhøjet intraokulært tryk.
Sjældne (0,01-0,1%) Neutropeni.
Hypotyroidisme.
Rhabdomyolyse.
Afasi, Hukommelsesbesvær, Kramper.
Allergiske reaktioner.
Katarakt.
Ikke kendt Hepatitis  (toksisk).
Malignt neuroleptikasyndrom***.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

** Ved forekomst af tardive dyskinesier bør seponering overvejes. 

*** Ved behandling med antipsykotika kan ses malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger), der kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling. 

Interaktioner

CYP3A4-hæmmere og induktorer 

Både cariprazin og de vigtigste aktive metabolitter metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4. Kombination med hæmmere eller induktorer af CYP3A4 kan derfor henholdsvis øge eller mindske plasmakoncentrationerne af cariprazin og de aktive metabolitter. 

Samtidig anvendelse af moderate eller portente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, diltiazem, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, verapamil) eller moderate eller potente CYP3A4-induktorer (fx carbamazepin, efavirenz, phenytoin, rifampicin) er kontraindiceret. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

 

Midler med effekt på CNS 

Kan forstærke den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer

 

P-glykoprotein-substrater 

Cariprazin hæmmer P-glykoprotein. Forsigtighed ved samtidig behandling med P-glykoprotein-substrater med smalt terapeutisk indeks (fx dabigatran, digoxin). Se endvidere P-glykoprotein

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

 
Fertile kvinder og mænd

I Produktresuméeet anbefales, at kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception 10 uger efter ophør med behandling. Dette synes baseret på en teoretisk vurdering af det egenskaberne ved det aktive stof. 


Se endvidere

Amning

Bloddonor

Må ikke tappes. (6 ugers karantæne).

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen (partiel agonist), hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad - binder sig bl.a. med høj affinitet til D3-receptoren (partiel agonist) og til serotoninreceptorerne 5HT1A (partiel agonist) og 5HT2B (antagonist). Den høje affinitet for D3-receptorerne medfører, at cariprazin primært binder til disse receptorer ved meget lave doser. 

De to vigtigste aktive metabolitter, desmethyl-cariprazin og didesmethyl-cariprazin, har en receptor-profil svarende til moderstoffet. 

Cariprazin er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration af cariprazin og de vigtigste aktive metabolitter nås sædvanligvis i løbet af 3-8 timer.
  • Cariprazin metaboliseres i leveren, hovedsageligt via CYP3A4, til bl.a. de aktive metabolitter desmethyl-cariprazin og didesmethyl-cariprazin, der selv hovedsageligt metaboliseres videre via CYP3A4.
  • Fordelingsvolumen:
    • Cariprazin: 13,1 l/kg.
    • Desmethyl-cariprazin: 6,8 l/kg.
    • Didesmethyl-cariprazin: 22,4 l/kg.
  • Den effektive halveringstid for total cariprazin (moderstoffet og de vigtigste aktive metabolitter) er ca. 1 uge.
  • 90% af steady-state for total cariprazin nås på 3 uger.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Allura Red AC (E129) : hårde kapsler 3 mg, hårde kapsler 4,5 mg, hårde kapsler 6 mg
Brilliant Blue FCF (E133) : hårde kapsler 3 mg, hårde kapsler 4,5 mg, hårde kapsler 6 mg

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud til patienter med: 

  • Skizofreni, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".  

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) hårde kapsler 1,5 mg 168071
28 stk. (blister)
999,70 71,41
(B) hårde kapsler 3 mg 517228
28 stk. (blister)
999,70 35,70
(B) hårde kapsler 4,5 mg 132370
28 stk. (blister)
999,70 23,80
(B) hårde kapsler 6 mg 482466
28 stk. (blister)
999,70 17,85

Foto og identifikation

Hårde kapsler  1,5 mg

Præg:
GR, 1.5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,3 x 14,3
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Hårde kapsler  3 mg

Præg:
GR, 3
Kærv: Ingen kærv
Farve: Grøn, Hvid
Mål i mm: 5,3 x 14,3
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Hårde kapsler  4,5 mg

Præg:
GR, 4.5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Grøn
Mål i mm: 5,3 x 14,3
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Hårde kapsler  6 mg

Præg:
GR, 6
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lilla, Hvid
Mål i mm: 5,8 x 15,9
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-11-28. Priserne er dog gældende pr. mandag den 3. december 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...