Metopocor

C07AB02
 
 

Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning. 

Anvendelsesområder

Takyarytmier

 

Injektionsvæsken er kun beregnet til brug i nødstilfælde på hospital. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat. 

Doseringsforslag

Takyarytmier 

 

Voksne 

  • Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
  • Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
  • Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.

 

Akut behandling af myokardieinfarkt  

 

Voksne 

  • Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
  • Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
  • Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
  • Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
  • Den akutte behandling efterfølges af profylakse med metoprolol-tabletter.

 

Bemærk: 

  • Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
  • Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
  • Nedsat dosis kan være nødvendig ved alvorligt leversvigt.
  • Erfaring savnes vedr. børn.

Kontraindikationer

  • Allergi over for β-blokkere
  • AV-blok af 2. eller 3. grad
  • Kardiogent shock
  • Ubehandlet hjerteinsufficiens
  • Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
  • Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
  • Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
  • Metabolisk acidose
  • Ubehandlet fæokromocytom
  • Svær astma og KOL
  • Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.
  • Samtidig behandling med MAO-hæmmere (med undtagelse af MAO-B-hæmmere) pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
  • Samtidig behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

Forsigtighedsregler

  • Astma
  • Kronisk obstruktiv lungelidelse
  • AV-blok af 1. grad
  • Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
  • Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
  • Psoriasis
  • Raynauds syndrom
  • Claudicatio intermittens
  • Prinzmetals angina
  • Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation.
Bradykardi, Dyspnø, Kolde hænder og fødder, Palpitationer.
Balanceforstyrrelser, Hovedpine, Svimmelhed.
Ikke almindelige (0,1-1%) Arytmier, AV-blok  (grad I), Bronkospasme, Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser, Ødemer.
Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær, Paræstesier.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverpåvirkning.
Forværring af Raynauds syndrom.
Forværring af diabetes.
Angst.
Alopeci.
Impotens.
Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Meget sjældne (< 0,01%) Hepatitis.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Personlighedsforstyrrelser.
Forværring af psoriasis, Fotosensibilitet.
Tinnitus.

Interaktioner

  • Metoprolol er substrat for CYP2D6, og hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
  • Samtidig behandling med MAO-hæmmere (med undtagelse af MAO-B-hæmmere) er kontraindiceret.
  • Samtidig behandling af calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med andre calciumantagonister, da hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
  • Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
  • Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
  • Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
  • Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
  • Samtidig behandling med methyldopa, clonidin og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
  • Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
  • Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
  • Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 900 1. trimester-eksponerede med en let øget misdannelsesrate på ca. 6%. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, medmindre der er givet dispensation (TUE). 

Forgiftning

Farmakodynamik

Metoprolol blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen på 20-30%. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 50%, idet stoffet under betydelig first pass-metabolisme i leveren omdannes via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 3-5 timer.
  • Ca. 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

 

pH 6,0-7,2. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 1 mg/ml 542579
5 x 5 ml
546,55 3.272,75
 
 

Revisionsdato

2018-11-27. Priserne er dog gældende pr. mandag den 3. december 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...