Vivelle Dot®

Depotplastre. 1 depotplaster afgiver henholdsvis 25 mikrogram, 37,5 mikrogram, 50 mikrogram, 75 mikrogram eller 100 mikrogram estradiol over 24 timer. 

• Tilstande med nedsat, manglende eller ophørt produktion af østrogen før det naturlige menopausetidspunkt behandles med østrogensubstitution, hvilket hos en normalvægtig kvinde typisk svarer til 100 mikrogram/24 timer transdermalt. Klinisk og biokemisk kontrol anbefales efter 4 uger og dosis justeres om nødvendigt.
• Ved behandling af klimakterielle gener gives østrogen i den laveste dosis, som medfører tilfredsstillende symptomlindring. Dette svarer typisk til 25-50 mikrogram/24 timer transdermalt. Dosis (plasterstørrelse) justeres om nødvendigt efter 1-2 måneder.

Bemærk: 

• Plaster skiftes to gange om ugen, og der bør skiftes applikationssted fra gang til gang. Plastret anbringes på et hårfrit, tørt hudområde, fx nedadtil på ryggen, maven eller over glutealregionen. Må ikke appliceres på mammae.
• Kvinder, som ikke er hysterektomerede, bør behandles samtidigt:
  • Enten med gestagen i sekvensbehandling (i 10 dage hver måned, i 12 dage hver anden måned eller i 14 dage hver tredje måned)
  • Eller med gestagen i kontinuerlig behandling oralt, transdermalt eller intrauterint. Genuint progesteron kan evt. anvendes med henblik på minimering af gestagene bivirkninger.

Se Østrogen og gestagen i kombination.  

Kontraindiceret ved akut leversygdom eller tidligere leversygdom, hvor levertallene ikke er normaliserede. Øget bivirkningsrisiko. 

• Kvinder, som får diagnosticeret endometriecancer eller brystkræft, bør ophøre med systemisk østrogenbehandling.
• Systemisk østrogenbehandling bør ikke anvendes af kvinder med tidligere endometriecancer eller brystkræft.
• Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes med omtanke og under forudsætning af at kvinden ikke samtidig er i behandling med aromatasehæmmer for brystkræft.
• Påvist genetisk eller familiær disposition til brystkræft og ovariecancer hos kvinden selv er ikke kontraindikation for systemisk behandling med østrogen.
• Der bør gives substitution med østrogen (og gestagen/progesteron hos kvinder med livmoder) ved profylaktisk salpingo-oophorektomi før 50-års-alderen.
• Lokal, vaginal østrogenbehandling kan også anvendes.
• Kvinder med tidligere venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme kan ofte anvende transdermal østrogenbehandling efter vejledning af specialister.
• Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes ⁽⁶⁹¹¹⁾.

• Vaginalblødning af ukendt årsag bør afklares før behandlingsstart.
• Forsigtighed med systemisk østrogenbehandling ved kronisk leverlidelse. Der bør anvendes transdermal østrogen i relativt lav dosis suppleret med intrauterint gestagen.
• Under systemisk østrogenbehandling kan uterusfibromer vokse og fibroadenomatosis mammae forværres. Kvinder med disse lidelser bør derfor følges med regelmæssig undersøgelse, fx en gang årligt.
• Transdermalt østrogen kan anvendes ved svær overvægt, udtalte varicer og familiær disposition til dyb venetrombose efter vurdering af specialister.Lokal. vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
• Kvinder med manifest aterosklerose eller kendte kardiovaskulære risikofaktorer (herunder diabetes, hypertension, alder > 65 år) har en øget risiko for myokardieinfarkt eller apopleksi i forbindelse med peroral postmenopausal hormonbehandling, men transdermal behandling kan anvendes efter vurdering af specialister. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
• Kvinders risiko for brystkræft afhænger af, hvor mange år brystvævet har været under indflydelse af såvel endogene kønshormoner som behandling med østrogen. Kvinder med sen menopause har en statistisk øget risiko for brystkræft, som stiger yderligere med hormonterapi efter overgangsalderen.
• Østrogenpræparater beregnet til hormonel substitution har utilstrækkelig virkning som kontraception.
• Forværring af endometriose kan forekomme under østrogenbehandling, men denne effekt kan modvirkes med gestagen.
• Angioødem. Hos kvinder med hereditært eller erhvervet angioødem kan eksogene østrogener forårsage eller forværre symptomerne.

• Østrogenbehandling kan medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig.
• Østrogener hæmmer den hypoglykæmiske virkning af orale antidiabetika (sulfonylurinstoffer).
• Der er set forhøjet niveau af ALAT ved samtidig behandling med ethinylestradiol og en række antivirale midler mod hepatitis C. Det gælder bl.a. glecaprevir/pibrentasvir. Det er uklart om dette også gælder midler indeholdende estradiol, men forsigtighed tilrådes pga. begrænset erfaring.

Lamotrigin 

Østrogen inducerer glucoronideringen af lamotrigin og der er set fald i AUC for lamotrigin på ca. 50 % ved samtidig behandling med hormonale kontraceptive indeholdende østrogen. Dosisjustering og kontrol af plasmakoncentrationen af lamotrigin kan være nødvendig. 

Påvirkning via P450-enzymer (CYP) 

• Ritonavir og nevirapin, bosentan samt potente CYP3A4-inducerende lægemidler (som fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin og rifabutin), modafinil samt naturlægemidler indeholdende perikon øger ved enzyminduktion metaboliseringshastigheden af østrogener.
• Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener.
• Forøget østrogen-metabolisme kan klinisk medføre en nedsat virkning og ændringer i blødningsmønstret.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Der er utilstrækkelige data for anvendelse af den specifikke formulering til et meningsfyldt risikoestimat. For oral anvendelse af østrogen er der data for 2.300 1. trimester-eksponerede med tegn på øget risiko for især hjertemisdannelser. Dog skal disse data tolkes med forsigtighed, da mange af kvinderne var ældre end normalt og modtog estradiol som led i fertilitetsbehandling. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %, hvilket er betryggende lavt. Kan nedsætte mængden af modermælk og ændre mælkens sammensætning, hvilket næppe har ernæringsmæssig betydning.  

Alkohol og Vivelle Dot® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 8 timer, og de efterfølgende ca. 4 døgn holdes koncentrationen relativt konstant.
• Metaboliseres i leveren.
• Udskilles gennem nyrerne og med fæces.

Når plastret fjernes, falder plasmakoncentrationen til udgangsværdien i løbet af 24 timer.  

• Plastrene er transparente og rektangulære.
• Absorptionsareal ca. 2,5 cm², 3,75 cm², 5 cm^2, 7,5 cm² og 10 cm².
• Plastrets yderside består af en vandtæt membran, som tillader badning.
• Bemærk: Det brugte plaster indeholder stadig aktivt lægemiddel og skal derfor kasseres på samme måde som anden medicin.