Zelboraf

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 240 mg vemurafenib. 

Voksne. 960 mg 2 gange dgl. morgen og aften med ca. 12 timers mellemrum.
Kan indtages med eller uden mad, men konsekvent indtagelse af begge daglige doser på tom mave bør undgås. 

Bemærk:  

• QT-forlængelse eller andre bivirkninger kan kræve dosisreduktion, midlertidig afbrydelse eller seponering, se produktresume.
• Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Erfaring savnes. Tæt monitorering tilrådes ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion. 

• Svær overfølsomhed for andre proteinkinasehæmmere, fx encorafenib og dabrafenib, pga. risiko for krydsallergi.

• Vemurafenib kan forårsage QT-forlængelse og bør ikke anvendes til patienter med ukorrigerbare elektrolytforstyrrelser, QT-syndrom eller samtidig brug af QT-forlængende lægemidler, se Medikamentelt forlænget QT-interval.
• EKG og elektrolytter bør monitoreres ved behandlingsstart og følges regelmæssigt under behandlingen.
• Forsigtighed ved alvorlig overfølsomhedsreaktion for antibakterielle sulfonamider, fx dapson, sulfamethizol, sulfamethoxazol og sulfasalazin, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.
• Skal anvendes med forsigtighed før, under og efter strålebehandling pga. øget forekomst af strålerelaterede bivirkninger.

• Pga. vemurafenibs induktion af CYP3A4 kan virkningen af især kontraceptiva med lavt østrogen-/gestagenindhold nedsættes.
• AUC for triazolam nedsættes med op til 80 % ved samtidig indgift af vemurafenib. Lignende effekt må forventes for andre lægemidler, der omsættes af CYP3A4.
• Samtidig brug af ipilimumab bør undgås pga. øget risiko for forhøjede levertransaminaser.
• Vemurafenib hæmmer CYP1A2 med mulighed for stigning i plasmakoncentration og langsommere metabolisering af lægemidler, der omsættes af dette enzym, fx clomipramin, clozapin, caffein, imipramin og olanzapin, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Vemurafenib kan hæmme P-glykoprotein (P-gp) i tarmen, hvilket kan øge den systemiske eksponering af substrater for P-gp, fx ciclosporin, dabigatranetexilat, digoxin, aliskiren og rosuvastatin. Tæt monitorering anbefales.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning. 

Se også Antineoplastiske midler. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

Alkohol og Zelboraf påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Hæmmer den aktiverede serin-threorinkinase BRAF^V600, som er resultat af en mutation i BRAF-genet. 

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 4 timer.
• Udskilles overvejende med fæces.