Erleada®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 60 mg eller 240 mg apalutamid. 

Voksne. 240 mg 1 gang dgl. 

Medicinsk kastration med GnRH-analog bør fortsætte under behandlingen.  

Bemærk: 

• Behandlingspause kan være nødvendig pga. bivirkninger. Efter symptombedring kan behandlingen genoptages med samme eller nedsat dosis (180 eller 120 mg).

Dosisnedsættelse til 120 mg 1 gang dgl. anbefales ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).  

Forlænget QT-interval 

Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med apalutamid påbegyndes.  

Iskæmisk hjertesygdom og cerebrovaskulær sygdom  

Tæt overvågning for tegn og symptomer på iskæmisk hjertesygdom og iskæmisk cerebrovaskulær sygdom tilrådes, og behandlingen af risikofaktorer, fx hypertension, diabetes eller dyslipidæmi, skal optimeres i henhold til gældende standarder.  

Krampeanfald 

Anvendelse frarådes ved krampeanfald i anamnesen eller ved andre prædisponerende faktorer, fx nylig apopleksi, underliggende hjerneskade eller samtidig behandling med midler, der nedsætter krampetærsklen. Ved krampeanfald opstået under behandlingen seponeres apalutamid permanent.  

Risiko for alvorlige hudreaktioner 

• Der er forekommet alvorlige og livstruende hudreaktioner som fx Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse ved behandling med apalutamid
• Ved symptomer på alvorlige hudreaktioner bør behandlingen seponeres og må ikke genoptages, hvis patienten har haft Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse på noget tidspunkt under behandling med apalutamid.

Interstitiel lungesygdom (ILD) 

Der er registreret tilfælde af ILD med letal udgang. Ved akut/uforklarlig forværring af lungesymptomer, afbrydes behandling for yderligere undersøgelse af lungesymptomer. Ved bekræftet ILD skal behandling med apalutamid seponeres. 

Påvirkning af laboratorietest - digoxin 

Der er set falsk forhøjede niveauer af plasma-digoxin ved anvendelse af CMIA analyse hos patienter i behandling med Erleada®.  

• Kombinationer med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), methadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje.
• Apalutamid er en potent induktor af CYP2C19 og CYP3A4 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af disse enzymer, fx diazepam, omeprazol hhv. darunavir, felodipin, midazolam, simvastatin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Apalutamid er en svag induktor af CYP2C9 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af dette enzym, fx warfarin, phenytoin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Ved samtidig brug af coumarinderivater (fx warfarin) skal INR monitoreres under behandlingen.

Ikke indiceret til kvinder. Der er ikke humane data, som tillader et meningsfuldt risikoestimat ved graviditet.  

Se også: Klassifikation - graviditet 

• Mandlige patienter skal anvende kondom i behandlingsperioden og 3 måneder herefter.
• Kvindelige partnere i den fertile alder skal yderligere anvende anden sikker kontraception.

Ikke indiceret til ammende. Det vides ikke, om apalutamid udskilles i human mælk. 

Alkohol og Erleada® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Hæmmer målcellens optagelse af eller binding af androgen. 

• Absorberes fuldstændigt fra mave-tarm-kanalen
• Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer.
• Steady state efter ca. 4 uger.
• Metaboliseres overvejende i leveren via CYP2C8 og CYP3A4, primært til den aktive metabolit N-desmethylapalutamid.
• Plasmahalveringstid ca. 3 døgn ved steady state (apalutamid)
• Ca. 4 % udskilles gennem nyrerne i form af apalutamid eller N-desmethylapalutamid.