Kaletra

J05AR10
 
 

Antiviralt middel. Hæmmer det HIV-specifikke enzym HIV-protease. Ritonavir hæmmer omsætningen af lopinavir. 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn over 14 dage med fremskreden eller progredierende immundefektsygdom. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV

Lopinavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg lopinavir og 50 mg ritonavir.
Oral opløsning. 1 ml indeholder 80 mg lopinavir og 20 mg ritonavir. 

Doseringsforslag

Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg eller legemsoverflade > 1,4 m2 

  • 400/50 mg 2 gange dgl.
  • Ved samtidig administration af efavirenz eller nevirapin anbefales 533/133 mg 2 gange dgl.

 

Børn > 6 mdr. og ≤ 18 år med legemsvægt < 40 kg eller legemsoverflade 0,5-1,4 m2 

  • Legemsvægt 15-40 kg
    • 12/3 mg/kg legemsvægt 2 gange dgl.
  • Legemsvægt 7-15 kg
    • 10/2,5 mg/kg legemsvægt 2 gange dgl.
  • Ved samtidig administration af efavirenz eller nevirapin anbefales højere dosis, dog højst 533/133 mg 2 gange dgl.
  • Dosering kan også baseres på legemsoverflade, se produktresumé.

 

Børn 14 dage - 6 mdr. 

  • 16/4 mg/kg legemsvægt eller 300/75 mg/m2 legemsoverflade 2 gange dgl.
  • Bør ikke anvendes i kombination med efavirenz eller nevirapin.

 

Bemærk: 

  • Se endvidere medfølgende brugsvejledning.
  • Bør tages sammen med et måltid.
  • Tabletter
    • Skal synkes hele.
    • Må ikke knuses eller tygges.
  • Oral opløsning
    • Bør gives med kalibreret 2 ml eller 5 ml doseringssprøjte afhængig af dosis.
  • Må ikke anvendes til børn < 14 dage.

 

Beregn overfladeareal og arealbestemt dosis her: Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Samtidig behandling med:
    • alfuzosin
    • amiodaron
    • avanafil
    • disulfiram
    • dronedaron
    • fusidinsyre
    • lovastatin
    • lurasidon
    • metronidazol
    • midazolam (oralt)
    • naturlægemidler med perikon
    • ombitasvir/paritaprevir/ritonavir med/uden dasabuvir
    • quetiapin
    • pimozid
    • sekalealkaloider
    • sildenafil
    • simvastatin
    • vardenafil.
  • Samtidig behandling med colchicin til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion.

Forsigtighedsregler

  • Nedsat leverfunktion
  • Stærkt nedsat nyrefunktion pga. manglende erfaring.
  • Patienter med hæmofili bør gøres opmærksom på risikoen for øget blødningstendens.
  • Alkoholindhold:
    Oral opløsning
     indeholder ca. 42% v/v alkohol. Forsigtighed ved svær leversygdom, alkoholisme, børn og gravide. Se interaktioner.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré, Kvalme.
Infektion i øvre luftveje.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Træthed, Vægttab.
Abdominalsmerter, Colitis, Flatulens, Forhøjede leverenzymer, Gastroenteritis, Gastro-øsofageal refluks, Hepatitis, Hæmorider, Opkastning, Pancreatitis.
Hypertension.
Anæmi, Leukopeni, Lymfadenopati, Neutropeni.
Diabetes mellitus, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi, Påvirkning af blodglucose.
Artralgi, Muskelkramper, Muskelsvaghed, Muskuloskeletale smerter, Myalgi, Rygsmerter.
Angst, Hovedpine, Neuropati, Paræstesier, Svimmelhed, Søvnløshed.
Hudinfektion, Hudkløe, Hududslæt, Urticaria, Øget svedtendens.
Angioødem, Hypersensitivitet, Infektion i nedre luftveje.
Amenoré, Erektil dysfunktion, Menoragi, Menstruationsforstyrrelser.
Ikke almindelige (0,1-1%) Cholecystitis, Fækal inkontinens, Gastro-intestinal blødning, Hepatomegali, Rektal blødning, Stomatitis.
Aterosklerose, AV-blok, Dyb venetrombose, Myokardieinfarkt, Vasculitis.
Osteonekrose, Rhabdomyolyse.
Kramper, Tremor.
Alopeci.
Immunrekonstitutionsinflammatorisk syndrom.
Hæmaturi, Mandlig hypogonadisme, Nefritis, Nyrefunktionspåvirkning.
Synsforstyrrelser, Tinnitus.
Ikke kendt Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

  • Ved samtidig behandling med lægemidler med stærkt CYP3A-afhængig clearance, fx:
    • alfuzosin
    • amiodaron
    • avanafil
    • disulfiram
    • dronedaron
    • fusidinsyre
    • lurasidon
    • metronidazol
    • midazolam (oralt)
    • naturlægemidler med perikon
    • ombitasvir/paritaprevir/ritonavir med/uden dasabuvir
    • quetiapin
    • pimozid
    • sekalealkaloider.
      vil plasmakoncentrationen af disse stige pga. kraftig CYP3A-hæmning. Kombination er kontraindiceret.
  • Samtidig behandling med colchicin til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion er kontraindiceret.
  • Plasmakoncentrationen af statiner med undtagelse af pravastatin og fluvastatin øges ved samtidig indgift af lopinavir. Samtidig brug af lovastatin eller simvastatin er kontraindiceret.
  • Plasmakoncentrationen af sildenafil, tadalafil og vardenafil øges også betydeligt. Samtidig brug af sildenafil eller vardenafil er kontraindiceret.
  • Lopinavir og ritonavir er kraftige hæmmere af CYP3A4 og i mindre grad af CYP2D6 i in vitro-undersøgelser. Teoretisk er der mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem lopinavir og de lægemidler, som omsættes af disse enzymer, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig indgift af rifabutin øger plasmakoncentrationen af rifabutin og dermed antallet af rifabutinbivirkninger. Disse stoffer bør derfor ikke anvendes samtidig.
  • Non-nukleosid-RT-hæmmere og rifampicin kan nedsætte plasmakoncentrationen af lopinavir.
  • Da oral opløsning indeholder 42,4% v/v alkohol, er der risiko for interaktion med disulfiram.
  • Samtidig behandling med ergotamin øger risikoen for vasopastiske bivirkninger.
  • Ritonavir nedsætter også virkningen markant af levonorgestrol. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af ritonavir bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.
  • Naturlægemidler: Der er risiko for interaktioner, hvis ritonavir tages med hvidløg.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt >35.000 gravide; heraf >16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

For ritonavir er der data for ca. 3.000 og for lopinavir 1.400 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Oral opløsning indeholder ca. 42% alkohol. Anvendelse medfører derfor diskvalifikation af den sportsudøvende i visse discipliner, fx motorsport. 

Farmakodynamik

  • HIV-proteasehæmmer med omsætningshæmmer.
  • Hæmningen af HIV-protease medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.

Farmakokinetik

  • Absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Samtidig fødeindtagelse øger absorptionen af lopinavir med 20-40%. Lopinavirs biotilgængelighed øges med en faktor > 100 ved samtidig indgift af ritonavir, fordi ritonavir hæmmer CYP3A4 og dermed metaboliseringen af lopinavir.
  • Maksimal plasmakoncentration af lopinavir på ca. 9 mikrogram/ml nås i løbet af ca. 4 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til delvis aktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid for lopinavir ca. 5 timer.
  • Udskilles hovedsageligt med fæces.
  • Mindre end 3% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

Oral opløsning 

  • Opbevares i køleskab (2-8ºC).
  • Efter åbning: Kan opbevares i højst 6 uger ved højst 25ºC.

Indholdsstoffer

Lopinavirfilmovertrukne tabletter  200+50 mgoral opløsning  80 + 20 mg/ml
Ritonavirfilmovertrukne tabletter  200+50 mgoral opløsning  80 + 20 mg/ml

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 200+50 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 200+50 mg
Smag:
Majs : oral opløsning 80 + 20 mg/ml
Menthol : oral opløsning 80 + 20 mg/ml
Pebermynte : oral opløsning 80 + 20 mg/ml
Vanilje : oral opløsning 80 + 20 mg/ml
Andre:
Ethanol : oral opløsning 80 + 20 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200+50 mg (kan dosisdisp.) 424996
120 stk.
4.754,40 158,48
(BEGR) oral opløsning 80 + 20 mg/ml 554948
5 x 60 ml
4.556,70 151,89

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  200+50 mg

Præg:
KA,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 10 x 18,8
filmovertrukne tabletter 200+50 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...