Bisoprolol "Zentiva"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg bisoprololfumarat. 

Voksne 

Hypertension og forebyggelse af angina pectoris 

• Individuelt. 5-10 mg dgl. i én dosis om morgenen.
• Dosis kan evt. øges til 20 mg dgl.

Hjerteinsufficiens 

• Initialt 1,25 mg (2,5 mg) dgl.
• Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 10 mg dgl.
• Bisoprolol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
• Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.
• Tabletter 10 mg. Delekærvens formål er ikke at kunne brække tabletten over.

Dosis bør halveres ved stærkt nedsat leverfunktion. 

• Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.

• Syg sinus-syndrom
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Kardiogent shock
• Tilstande med udtalt bradykardi og/eller lavt blodtryk
• Ubehandlet fæokromocytom
• Metabolisk acidose.

• Psoriasis
• Svært regulerbar diabetes
• Anvendelse af inhalationsanæstetika
• Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose
• Igangværende desensibiliteringsbehandling.

Prinzmetals angina 

Der er set tilfælde af koronar vasospasme. Til trods for bisoprolols høje β1-selektivitet kan anginaanfald ikke udelukkes fuldstændigt ved administration hos patienter med Prinzmetals angina. 

Perifere kredsløbsforstyrrelser 

Pga. den negative inotrope og kronotrope effekt kan β-blokkere muligvis forværre arteriel insufficiens. Der er dog ikke vist påvirkning af bl.a. gådistance, ankelblodgennemstrømning og hudtemperatur hos patienter med perifer kredsløbsforstyrrelse, som fik selektive β₁-blokkere. Pga. manglen på større studier anbefales, særligt ved alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, forsigtighed og monitorering for perifer arteriel obstruktion ^{(6023) (6024)}. 

Astma og kronisk obstruktiv lungelidelse (KOL) 

Pga. konkurrerende, antagonistisk, effekt på β-receptorer anbefales forsigtighed ved astma og svær KOL. Behov for dosisøgning af β2- agonist kan forekomme.  

Kardioselektivitet af β1- blokkere er sandsynligvis faldende med dosisøgning og monitorering af højrisikopatienter ved anvendelse af høje doser af β1- blokkere, anbefales pga. risiko for påvirkning af β2-receptorerne.  

Studier viser at anvendelse af β1- blokkere ikke er forbundet med øget risiko for eksacerbationer hos KOL-patienter efter myokardieinfarkt.  

Ved astma, hvor der er indikation for at behandle komorbiditeter med β1- blokkere, bør de avendes i lav dosering og patienten bør monitoreres efterfølgende. Nonselektive β- blokkere bør ikke anvendes ved astma og ved svær astma bør alle typer β- blokkere undgås ⁽⁶⁰⁶⁰⁾, ⁽⁶⁰⁶¹⁾, ⁽⁶⁰⁶²⁾, ⁽⁶⁰⁶³⁾. 

• Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Mefloquin må kun gives med stor forsigtighed sammen med β-blokkere.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin kan i kombination med β-blokkere forværre hjertesvigt ved at nedsætte den centrale sympatiske tonus.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Calciumantagonister af dihydropyridin-typen (fx nifedipin) kan øge risikoen for hypotension og en øget risiko for yderligere forværring af ventrikulær pumpefunktion hos patienter med hjerteinsufficiens kan ikke udelukkes.

Baggrund: Der er data for ca. 400 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Dog tyder data på øget risiko for præterm fødsel og nedsat fødselsvægt. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en vis øget risiko for misdannelser. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Alkohol og Bisoprolol "Zentiva" påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

• Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet og medfører et fald i hjertets minutvolumen.
• Virkningsvarighed ca. 24 timer.

• Biotilgængelighed ca. 90 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 3 timer.
• Plasmahalveringstid 9-12 timer (normal nyre- og leverfunktion), 21 timer (stærkt nedsat nyrefunktion) og 27 timer (stærkt nedsat leverfunktion).
• Ca. 50 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.