Luspatercept er et rekombinant fusionsprotein sammensat af komponenter fra human immunglobulin G, Fc domæne og transforming growth factor β (TGF-β) receptor, som er den aktive del af stoffet. 

TGF-β receptor er del af en signalkæde, som regulerer flere cellulære processer, herunder erytrocyt modning. Signalkæden initieres ved binding af ligand til TGF-β receptor på celleoverfladen. Dysregulering af denne signalkæde er associeret til ineffektiv erytropoiese resulterende i anæmi, som bl.a. ses ved Myelodysplasi og β-tallassæmi, hvor signalkæden er overaktiveret. 

Luspatercept udøver dets virkning ved at neutralisere ligand inden binding til celleoverfladens TGF-β rector og hindrer derved aktivering af signalkæden gennem receptor.