Adalat^®

Calciumantagonist (gruppe II) med overvejende kardilaterende virkning. Middel mod angina pectoris. Antihypertensivum.

Dispenseringsform

tabletter a 10 mg eller 20 mg nifedipin. Hjælpestoffer: Lactose og farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171,
Adalat^® Oros, depottabletter a 20 mg (filmovertrukne), 30 mg (filmovertrukne) eller 60 mg (filmovertrukne) nifedipin. Hjælpestoffer: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171. 

Indikationer

Stabil angina pectoris og Prinzmetals angina. Arteriel hypertension. Raynauds syndrom. Truende for tidlig fødsel, se » Calciumantagonister mod uterine kontraktioner.

Doseringsforslag

Voksne. 

Angina pectoris og hypertension. 

Tabletter. 20 mg 2 gange dgl. 

Depottabletter. 20-120 mg 1 gang dgl.
Raynauds syndrom. 

30-80 mg dgl. fordelt på 2-3 doser (tabletter) eller 20-120 mg som 1 dosis (depottabletter).
Truende for tidlig fødsel. Se » Calciumantagonister mod uterine kontraktioner. 

 

Bemærk: Lavere vedligeholdelsesdosis kan være nødvendig ved ældre patienter. 

Depottabletterne skal synkes hele. Matriksen i depottabletterne udskilles i tabletlignende form med fæces. 

Kontraindikationer

Arteriel hypotension, akut myokardieinfarkt, kardiovaskulært shock, ustabil angina pectoris. Samtidig anvendelse af rifampicin. Tidligere alvorlig gastro-intestinal indsnævring (Oros).
Truende for tidlig fødsel: Mistanke om placentaløsning, intrauterin infektion, svær præeklampsi eller føtal kompromittering. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved aortastenose, lavt eller subnormalt blodtryk, svær lever- og hjerteinsufficiens. 

Interaktioner

Kombinationen af andre antihypertensiva og nifedipin virker synergistisk. Ved samtidig indgift bør doseringen af nifedipin være forsigtig under kontrol af blodtryk og hjertefrekvens. Nifedipin metaboliseres via CYP3A4, og der er mulige interaktioner med inhibitorer og induktorer. Inhibitorer af CYP3A4, fx itraconazol, ketoconazol, clarithromycin, erythromycin, fluoxetin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice øger plasmakoncentrationen af nifedipin. Rifampicin er en kraftig inducer af CYP3A4, og samtidig indgift bør undgås, da rifampicin markant reducerer nifedipins biotilgængelighed og effekt. Andre induktorer, fx carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan tilsvarende nedsætte plasmakoncentrationen af nifedipin. Forsigtighed ved samtidig administration af tacrolimus. Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Der er data for ca. 300 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Ved anvendelse i 2. og 3. trimester er datamængden begrænset. Kan dog anvendes ved truende for tidlig fødsel og som antihypertensivum ved præeklampsi. Se endvidere hypertensionsbehandling af gravide i » Hypertensio arterialis. 

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.
Den relative vægtjusterede dosis er ca. 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Kardiale ledningsforstyrrelser, bradykardi, hypotension stigende til shock med koma.
Behandling: Aktiv kardiovaskulær støttebehandling inkl. overvågning af hjerte- og respirationsfunktion. Hævning af ekstremiteter og opmærksomhed på cirkulerende blodvolumen og urinproduktion. Evt. vasokonstriktor.

Den antihypertensive virkning skyldes en direkte afslappende effekt på karvæggenes glatte muskulatur. Reducerer desuden den samlede iskæmiske belastning ved at dilatere de perifere arterioler, hvorved den samlede perifere modstand reduceres. Da hjertefrekvensen forbliver stabil, nedsættes det myokardielle energiforbrug og iltbehov.

Farmakokinetik

Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, men undergår betydelig førstepassage-metabolisme i leveren via CYP3A4 til inaktive metabolitter. Biotilgængelighed ca. 50%. Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 2 timer. Plasmahalveringstid 2-5 timer.
Depottabletterne (monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum, således at plasmakoncentrationen efter 1. dosis når maksimum efter 6-12 timer og derefter er næsten konstant over 24 timers doseringsinterval.

Tilskud

Klausuleret tilskud ved behandlingskrævende hypertension eller anden form for hjerte-karsygdom, hvor behandling med dihydropyridin-calciumantagonister med generelt tilskud uden klausulering ikke tolereres, eller i helt særlige tilfælde - efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens tilstand - ikke er hensigtsmæssig. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".