Det autonome nervesystem er ikke direkte under viljens kontrol, men forbundet med koordinering og regulering af kroppens viscerale funktioner, omfattende kontrol af hjerte og kredsløb, fordøjelsen, vandladning og afføring. 

Det autonome nervesystem er opbygget af refleksbuer. Integrationen af signaler fra de afferente nerver sker i rygmarv og medulla oblongata. De efferente nerver til de indre organer omfatter sympatiske og parasympatiske nerver.  

Der udøves både en ekscitatorisk og en inhibitorisk virkning på de innerverede organer, hvis funktionstilstand således reguleres af balance mellem det sympatiske og parasympatiske nervesystem. 

Acetylkolin fungerer som transmitter i de autonome ganglier for begge systemer. I de postganglionære nerveterminaler er acetylkolin og nitrogenoxid de primære transmittere i det parasympatiske nervesystem, mens noradrenalin, adenosin trifosfat og neuropeptid Y er de primære transmittere i det sympatiske nervesystem.  

Midler med virkning på det autonome nervesystem. 

Lægemidler med en stimulerende virkning på det parasympatiske nervesystem (parasympatomimetika) anvendes til behandling af forhøjet tryk i øjet (glaukom), og manglende peristaltik i urinveje og tarm (blære-og tarmatoni) efter operation. Når der anvendes acetylkolinesterasehæmmere, (der kan bruges, når der er behov for forstærket virkningen på det perifere somatiske nervesystem, fx af den neuromuskulære kontakt i tværstribet muskulatur), kan det være nødvendigt at anvende lægemidler, fx glycopyrron, som blokerer acetylkolins virkning i det parasympatiske nervesystem. 

Lægemidler med blokerende virkning på det parasympatiske nervesystem (parasympatolytika) anvendes til behandling af overaktiv blære (se Midler mod overaktiv blæresyndrom, urgency og urgency-inkontinens). 

Lægemidler, der stimulerer receptorer i det sympatiske nervesystem (sympatomimetika), anvendes ved akut hjerteinsufficiens, kardiogent shock samt anafylaktisk- og septisk shock. 

Lægemidler med virkning på det perifere somatiske nervesystem 

Lægemidler som hæmmer nedbrydningen af acetylkolin (acetylkolinesterasehæmmere), udnyttes i behandlingen af den neuromuskulære lidelse myasthenia gravis, der er en autoimmun lidelse, hvor der dannes autoantistoffer mod den nikotine (acetylkolin)-receptor i den neuromuskulære kontakt. Endvidere anvendes kolinesterasehæmmere til revertering af ikke-depolariserende neuromuskulær blokade ved fx anæstesi for at genoprette den neuromuskulære transmission i det somatiske nervesystem. Hæmning af acetylkolinesterase fører til bivirkninger ved acetylkolins aktivering af muskarine receptorer. Disse hæmmes ved samtidig indgift af en muskarinreceptor-antagonist, fx glykopyrron. Der er relativ kontraindikation for anvendelse af acetylkolinesterasehæmmer med muskarinreceptor-antagonist ved mekanisk obstruktion i gastro-intestinalkanalen og urinveje og ved peritonitis, mens kontraindikationen er absolut for alene at anvende acetylkolinesterasehæmmer ved disse tilstande (se Perifert virkende muskelrelaksantia). 

Dette afsnit omtaler alene lægemidler med virkning på den perifere del af det parasympatiske nervesystem (parasympatomimetika), det sympatiske nervesystem (sympatomimetika), antikolinerge spasmolytika (parasymptomatolytika), og acetylkolinesterasehæmmere med virkning på den neuromuskulære kontakt i tværstribet muskulatur (somatiske nervesystem).