Trandolapril "Actavis"

Antihypertensivum. Hæmmer Angiotensin Converting Enzyme (ACE).

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 0,5 mg eller 2 mg trandolapril. 

Indikationer

Arteriel hypertension. Venstresidig hjerteinsufficiens. Nedsat venstre ventrikelfunktion og/eller kliniske tegn på hjertesvigt efter AMI. 

Doseringsforslag

Arteriel hypertension 

Voksne. Individuelt. 2 mg 1 gang dgl. Efter 2 uger kan dosis øges til 4 mg 1 gang dgl.
Ved samtidig diuretisk terapi gives initialt 0,5 mg dgl., alternativt seponeres diuretikumbehandlingen 3 døgn, før trandolaprilbehandlingen indledes.
 

Venstresidig ventrikeldysfunktion efter akut myokardieinfarkt 

Voksne. Individuelt, initialt 0,5 mg dgl. stigende efter effekt til højst 4 mg dgl. under nøje kontrol af især blodtrykket. Behandlingen kan indledes på 3.-dagen.
 

Ved nedsat nyrefunktion reduceres døgndosis. 

GFR 10-30 ml/min.: Initialt 0,5 mg dgl., kan evt. øges til 1 mg dgl. 

GFR < 10 ml/min.: 0,5 mg dgl.
Ved nedsat leverfunktion er initialdosis 0,5 mg dgl. 

Kontraindikationer

Tidligere forekomst af angioneurotisk ødem under behandling med ACE-hæmmere. 

Der er krydsallergi med øvrige ACE-hæmmere. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved arvelig eller idiopatisk angioødem, mitralklapstenose, aortastenose, hypertrofisk kardiomyopati, nyrearteriestenose, nedsat leverfunktion, bindevævssygdomme og tilstande med leuko- og trombocytopeni. Rutinemæssig monitorering af kalium og kreatinin ved nedsat nyrefunktion. 

En evt. hyponatriæmi og hypovolæmi bør korrigeres, før behandlingen indledes. Efter de første doser kan der komme et udtalt blodtryksfald. Risikoen er størst ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatatorer. 

Interaktioner

Ved samtidig indgift af kalium eller kaliumbesparende diuretika øges kaliumkoncentrationen i blodet på grund af ACE-hæmmernes aldosteronsekretionshæmmende virkning. Der er risiko for lithiumintoksikation ved samtidig indgift af lithium. Serum-lithium bør kontrolleres. NSAID kan reducere den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere og kan øge risikoen for nyrefunktionsnedsættelse. 

Graviditet

Må ikke anvendes.
For ACE-hæmmere er der i alt data for ca. 600 1. trimester-eksponerede med en let øget misdannelsesrate på 5-7%. Risiko for kardielle misdannelser synes fordoblet. Ved anvendelse i 2. og 3. trimester er der en væsentlig øget risiko for uønsket fosterpåvirkning, specielt væksthæmning, hypocalvaria, oligohydramnios, neonatal anuri, neonatal hypotension og persisterende ductus arteriosus.

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakokinetik

Trandolapril er en prodrug af trandolaprilat dannet ved forestring af dette med ethanol. Det er mere lipofilt end trandolaprilat, hvorfor det lettere absorberes. Trandolaprilat frigøres ved enzymatisk hydrolyse i leveren. Trandolapril absorberes hurtigt fra mave- tarmkanalen. Biotilgængeligheden af trandolaprilat er 40-60%. Maksimal plasmakoncentration af trandolaprilat nås efter 6-8 timer. Eliminationen af trandolaprilat er bifasisk med plasmahalveringstider på henholdsvis ca. 3,5 timer og 16-24 timer. Udskilles overvejende uomdannet som trandolaprilat gennem nyrerne og med fæces. Antihypertensiv virkning indtræder efter 2-3 timer og er maksimal efter 4-9 timer. Virkningsvarighed mindst 24 timer.