Langtidsbehandling af tyrotoksikose, Basedows sygdom (Graves' sygdom), især tilfælde med mindre, diffus struma eller uden struma. Efter 0,5-1,5 års behandling varierer recidivfrekvensen ved behandlingens ophør fra 30 til 60 % og er i høj grad relateret til cigaretrygning, persisterende TSH-receptorstimulerende antistoffer, kirtelstørrelse, høj plasma T₃/T₄-ratio og tilstedeværelse af Graves’ orbitopati (exophtalmus). Bruges som forbehandling til behandling med radioaktivt iod eller til operation. Nedsætter dog, for især propylthiouracils vedkommende, effekten af radioaktivt iod, men kan mindske risikoen for post-radioaktivt iod-udløst lavt stofskifte ⁽³¹⁷⁸⁾. 

Imidazoler er førstevalg, og propylthiouracil (PTU) er andenvalgspræparat, da bivirkningerne er hyppigere og ofte idiosynkratiske ved behandling med PTU. 

Kontraindikationer ved nedsat leverfunktion 

Se i øvrigt præparatbeskrivelserne. 

Ses hos 5-10 % af patienterne - bl.a. smagsforstyrrelser. Hvis der optræder bivirkninger efter et thiouracilpræparat, bør der skiftes til et imidazolderivat og vice versa (da der ikke er krydsallergi mellem thiouracilderivater og imidazolderivater), medmindre der er tale om agranulocytose eller medikamentel hepatitis (ca. 0,1 %), som bør medføre radioaktiv iodbehandling eller strumektomi.  

Udslæt ses ofte tidligt i behandlingen, mens agranulocytose optræder mere uforudsigeligt. Bivirkninger af imidazolderivater er sandsynligvis dosisafhængige, hvorfor der generelt tilrådes doser på < 30 mg i døgnet, mens dette ikke er påvist ved propylthiouracil.  

FDA anbefaler monitorering af leverfunktionen, specielt de første 6 måneder af behandling, men effekten af en sådan monitorering er omdiskuteret, og der er i Danmark enighed om ikke at monitorere med henblik på hverken bloddyskrasier eller leverfunktionspåvirkning, medmindre der er symptomer eller tegn på knoglemarvs- eller leverpåvirkning, eller ved behandling med carbimazol, hvor svært nedsat leverfunktion er en kontraindikation. 

Behandling af gravide med antithyroide midler er en specialistopgave. Generelt bør der anvendes lavest mulig dosis med følgende behandlingsmål: TSH lavt i normalområdet og T4 højt i normalområdet. Månedlig kontrol af thyroideaparametre anbefales. Ved behov for doser på mere end 300 mg propylthiouracil eller 20 mg af et imidazolpræparat anbefales generelt thyroidektomi, helst i 2. trimester. Dette begrundes med den øgede risiko for neonatal hypotyroidisme. Kombinationsbehandling med levothyroxin frarådes ligeledes på grund af en øget risiko for føtal hypotyroidisme. Dette skyldes at propylthiouracil og imidazolpræparaterne passerer placenta i højere grad end levothyroxin. 

Ubehandlet hyperthyroidisme under graviditet er forbundet med en væsentlig øget risiko for uønsket fosterpåvirkning inklusive spontanabort, fosterdød og præmatur fødsel. 

Den terapeutiske strategi ved behandling under graviditet er fortsat genstand for diskussion: 

Der er systematiske data for mere end 15.000 gravide eksponeret for propylthiouracilderivater og mere end 6.000 gravide eksponeret for imidazolpræparater tidligt i graviditeten. Mere end 2.000 har været skiftet fra et imidazol til propylthiouracil i løbet af 1. trimester. I disse studier er der overordnet set en noget øget risiko for misdannelser af størrelsesordenen 4-7 % for propylthiouracil og 7-9 % for carbimazol/thiamazol. Opgørelsen af disse data er dog i de store datasæt foretaget på en måde, som ikke tvangsfrit tillader sammenligning med andre data i litteraturen, idet samtlige kodede misdannelser er talt med. Dette er ikke standard inden for denne type af studier, da der på denne måde medregnes mange mindre defekter, som i nogle tilfælde ikke kan defineres som en egentlig misdannelse, fx rententio testis, epicantus og laryngeal stridor. 

For propylthiouracil er mild neonatal hypotyroidisme beskrevet i nogle studier med en frekvens på omkring 10 %. 

For imidazolpræparater er der, i en række kasuistikker og i to større epidemiologiske studier, beskrevet en øget risiko for en særlig gruppe af misdannelser: Aplasia cutis, choanal atresi, esophagus atresi og omphalocele. Der er ikke tvivl om, at dette signal er reelt, men den absolutte risiko er i disse to opgørelser lav, omkring 1,5 %. 

Patienter, som påtænker graviditet og er i imidazol-behandling, eller patienter som diagnosticeres i 1. trimester, bør behandles med PTU. Det er uændret omdiskuteret, om velbehandlede patienter bør skiftes fra et imidazol til PTU (ved konstatering af graviditet) eller vice versa (ved overgang fra 1. til 2. trimester) under graviditeten. 2017 guidelines fra det Amerikanske Thyroideaselskab (ATA) ⁽³¹⁷⁷⁾ anbefaler en ret kompleks algoritme med valg af behandling i henhold til trimester og i forhold til, om der er tale om en nydiagnosticeret eller aktuelt behandlet tilstand. Anbefalingerne er dog eksplicit med forbehold for lav grad af evidens.  

Medicin.dk finder ikke, at der er god evidens for at skifte behandling af en klinisk velbehandlet hyperthyroid patient under graviditeten. Såfremt denne tilgang vælges, bør det hvile på en vurdering hos den konkrete patient, hvor man bør inddrage risikoen for dysregulering ved præparatskift. 

Antithyroidbehandling er ikke kontraindiceret under amning, idet lægemidlerne i de normalt benyttede doser ikke er fundet at påvirke barnets thyroideafunktion.