Xerava

J01AA13
 
 

Antibakterielt middel til systemisk brug, tetracycliner

Anvendelsesområder

Behandling af komplicerede intraabdominale infektioner hos voksne. 

Dispenseringsform

Koncentrat til infusionsvæske, opløsning. 

  • Et hætteglas indeholder 100 mg eravacyclin.
  • Efter rekonstitution indeholder 1 ml opløsning 20 mg eravacyclin.
  • Efter yderligere fortynding indeholder 1 ml opløsning 0,6 mg eravacyclin.

Doseringsforslag

Voksne 

  • 1 mg/kg legemsvægt i.v. hver 12. time i 4 -14 dage. Til i.v. infusion over ca. 1 time.
  • Hvis der samtidig gives potente CYP3A4-hæmmere er dosis 1,5 mg/kg legemsvægt i.v. hver 12. time i 4 -14 dage.

 

Bemærk: 

  • Sikkerhed og virkning er ikke fastlagt hos børn og unge < 18 år.
  • Bør ikke anvendes hos børn under 8 år, da tænderne misfarves.

Nedsat leverfunktion

Eksponering kan øges ved svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Der bør overvåges for bivirkninger, navnlig ved overvægt og/eller samtidig behandling med potente CYP3A-hæmmere, hvilket kan øge eksponeringen. I disse tilfælde kan der ikke gives nogen dosisanbefalinger. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for eravacyclin eller over for hjælpestofferne. 

Forsigtighedsregler

  • Gives med forsigtighed ved overfølsomhed over for andre antibiotika af tetracyclin-klassen.
  • Antibiotikabehandling kan fremme vækst af ikke-følsomme mikroorganismer. Hvis der optræder superinfektion under behandlingen, skal de nødvendige foranstaltninger tages.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Kvalme, Opkastning
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Infusions- eller injektionsrelaterede reaktioner*
Vaskulære sygdomme Flebitis, Tromboflebitis
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Pancreatitis Diarré
Immunsystemet Hypersensitivitet
Undersøgelser Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet bilirubin
Nervesystemet Svimmelhed Hovedpine
Hud og subkutane væv Hududslæt, Øget svedtendens

* Omfatter erytem ved injektions-/indstiksstedet, hypoæstesi ved infusionsstedet, og smerter ved indstiksstedet. 

Interaktioner

Lægemidler, der inducerer CYP3A4 (fx rifampicin) forventes at øge hastigheden og omfanget af eravacyclins metabolisering. Eravacyclin-dosis bør øges med ca. 50 % (1,5 mg/kg legemsvægt i.v. hver 12. time) ved samtidig administration af rifampicin eller andre potente CYP3A-inducere (som fx phenobarbital, carbamazepin, phenytoin eller perikon). 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Prækliniske studier har vist reduceret vækst reduceret fostervægt og forsinket knogledannelse hos kaniner eksponeret for hvad der svaret til 2 gange den humane eksponering. 

Andre tetracycliner er mistænkt for at øge risikoen for dentale misdannelser og forsinket knogledannelser og dette er muligvis en klasseeffekt. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Denne tekst afviger muligvis fra produktresumé.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (4 ugers karantæne).

Farmakodynamik

Virkningsmekanisme  

Involverer ødelæggelse af bakteriens proteinsyntese ved at binde til ribosom-underenheden 30S og dermed forhindre inkorporering af aminosyrerester i elongerende peptidkæder.  

 

Resistensmekanisme 

Følgende MIC-grænseværdier (mindste hæmmende koncentration), er defineret for eravacyclin af EUCAST-komitéen (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing): 

 

Patogen  

MIC-grænseværdier (µg/ml)  

Følsom (S ≤)  

Resistent (R >)  

Escherichia coli 

0,5 

0,5 

Staphylococcus aureus 

0,25 

0,25 

Enterococcus spp 

0,125 

0,125 

Streptococcus spp. (viridans)  

0,125 

0,125 

 

I kliniske studier er der påvist effekt mod de patogener, der er anført for komplicerede intraabdominale infektioner, hvor der sås følsomhed for eravacyclin in vitro:  

  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Staphylococcus aureus
  • Enterococcus faecalis
  • Enterococcus faecium
  • Streptococcus spp. (viridans)

 

Antibakteriel aktivitet mod andre relevante patogener  

In vitro-data tyder på, at følgende patogen ikke er følsomt over for eravacyclin:  

  • Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetik

  • Udskilles i urin og fæces.
  • Gennemsnitlig fordelingsvolumen 4,58 l/kg.
  • Renal clearance og biliær/direkte intestinal udskillelse står for hhv. ca. 35 % og 48 % af total clearance efter administration af en enkelt i.v. dosis på 60 mg eravacyclin.
  • Plasmahalveringstid er 9 timer (1. dag) hhv. 39 timer (10. dag).

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

  • Til i.v. brug.
  • Skal rekonstitueres og fortyndes før brug.
  • Hætteglassene er kun til engangsbrug.

 

Tilberedning af infusionsvæske 

  • Hvert hætteglas rekonstitueres med 5 ml sterilt vand eller med 5 ml 0,9 % natriumchlorid injektionsvæske. Der drejes forsigtigt rundt indtil alt pulveret er opløst (omrystning og skumdannelse skal undgås).
  • Inden administration skal den rekonstituerede opløsning fortyndes yderligere med 0,9 % natriumchlorid injektionsvæske til en målkoncentration på 0,3 mg/ml (0,2 - 0,6 mg/ml).
  • Der henvises til produktresumeet for mere detaljeret information omkring tilberedning/håndtering.

 

Holdbarhed 

  • Hætteglas - uåbnet:
  • Opbevares i køleskab (2 - 8 °C).
  • Opbevares i den ydre karton for at beskytte mod lys.
  • Efter rekonstitution og fortynding:
    • Kemisk og fysisk holdbar i hætteglasset 1 time ved 25 °C.
    • Kemisk og fysisk holdbar efter fortynding i 72 timer ved 2 -8 °C og i 12 timer ved 25 °C, men bør anvendes straks.

Indholdsstoffer

Indholdsstoffer

Eravacyclin.

Lægemiddelformer

Lægemiddelform Styrke Indholdsstoffer Hjælpestoffer
pulver til konc. til infusionsvæske, opl. 100 mg
Andre
Se indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i Parallelimporterede pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) pulver til konc. til infusionsvæske, opl. 100 mg 548288
10 stk.
12.479,15 1.247,92
 
 

Revisionsdato

06.01.2023. Priserne er dog gældende pr. mandag den 23. januar 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...