Egenskaber ved lægemidler

Et lægemiddel er ifølge Lægemiddelloven et egnet middel til såvel mennesker som dyr til at diagnosticere, forebygge eller behandle sygdomme. Et lægemiddel består af et lægemiddelstof (eller i kombinationspræparater flere lægemiddelstoffer) og må oftest tilblandes farmaceutiske Hjælpestoffer for at opnå et stabilt præparat med god doseringsnøjagtighed, og som er brugervenligt at håndtere. 

Valg af administrationsvej, lægemiddelform og formulering har stor indflydelse på mængden og hastigheden, hvormed en effektiv koncentration af lægemiddelstoffet opnås på virkningsstedet og på varigheden af effekten af lægemidlet.  

Lægemiddelstoffer

Et lægemiddelstof er den aktive bestanddel af lægemidlet, der udøver en farmakologisk, immunologisk eller metabolisk virkning mhp. at forbygge eller behandle sygdomme; genoprette, ændre eller påvirke fysiologiske funktioner eller at stille en medicinsk diagnose. 

Lægemidler indeholder oftest det aktive lægemiddelstof, men det kan også være formuleret som en prodrug, hvorved forstås en inaktiv modifikation af lægemiddelstoffet, der in vivo omdannes til den aktive bestandel. Hensigten med en prodrugformulering kan fx være at optimere absorption for derved at fremme biotilgængeligheden af præparatet.  

Hjælpestoffer

Farmaceutiske hjælpestoffer er de øvrige bestanddele af et lægemiddel bortset fra det aktive stof og emballeringsmaterialerne. 

Farmaceutiske hjælpestoffer har flere funktioner, som sikrer: 

• en god doseringsnøjagtighed
• et stabilt præparat
  • kemisk stabilitet, fx pH-justering af flydende vandigt præparat (fx saltsyre, natriumhydroxid); antioxidanter i en hydrofob salve (fx tocopherol) eller i et vandigt flydende præparat (fx ascorbinsyre)
  • fysisk stabilitet, fx opløselighedsfremmende stoffer, der forhindrer stofudfældning i flydende præparater, som er opløsninger (fx ethanol, glycerol, propylenglycol, polysorbat); viskositetsforøgende stoffer, der nedsætter sedimentationshastigheden af uopløst lægemiddelstof i flydende præparater, som er suspensioner (fx xantangummi), så korrekt dosis kan afmåles
  • mikrobiel stabilitet, fx konserveringsmiddel i vandige flerdosispræparater
• en forbedret biotilgængelighed
• en modificeret frigivelse af lægemiddelstoffet, herunder
  • en kontrolleret forlænget frigivelse af lægemiddelstof, fx depotformulering, som frigør lægemiddelstoffet over et længere tidsrum med en konstant hastighed. Formålet med en depotformulering kan være at undgå en høj maksimal plasmakoncentration, hvis dette er årsag til bivirkninger, eller at opnå en forlænget virkningsvarighed, så lægemidlet kan doseres færre gange i døgnet
  • et kontrolleret frigivelsessted af lægemiddelstoffet, fx syreresistent overtræk, som opløses ved en specifik pH i en bestemt del af tarmsystemet, hvor der er et absorptionsvindue (fx omeprazol i jejunum) eller lokalt virkningssted (fx pancreasenzymer i duodenum, sulfasalazin i colon), for at beskytte et syrelabilt lægemiddelstof under passage af ventriklen (fx erythromycin, omeprazol) eller beskytte ventrikelslimhinden mod ventrikelirriterende lægemiddelstoffer (fx kaliumchlorid, acetylsalicylsyre)
  • en pulserende frigivelse af lægemiddelstof
  • en kombination af hurtig frigivelse efterfulgt af kontrolleret forlænget frigivelse af lægemiddelstof (fx paracetamol)
• en god forligelighed med blod, tåre- og vævsvæsker, fx kan en flydende vandig opløsning tilsættes
  • isotonigivende stof (fx natriumchlorid, glycerol)
  • pH-regulerende stof for at opnå samme pH som på applikationsstedet. Hensigten er bl.a. at mindske svie og smerte på applikationsstedet, undgå vævsbeskadigelse, øge kontakttiden (fx øjendråber) og dermed øge virkningsvarigheden
• en forbedret brugervenlighed, herunder
  • forbedrede egenskaber af orale formuleringer, der indeholder et lægemiddelstof med en ubehagelig smag, ved at
    • tilsætte smagsmaskering, sødemidler og aromastoffer til flydende formuleringer
    • overtrække tabletter og granulater - enten med en film (filmovertrukne) eller i sjældne tilfælde et sukkerovertræk (sukkerovertrukne)
• en forbedret identifikation af forskellige præparater ved tilsætning af smags- og farvestoffer eller farveprægning (fx styrke).