Absorptionsfraktion og biotilgængelighed

Absorption finder sted fra et ekstravaskulært applikationssted (fx hud, slimhinder) eller fra et subkutant eller intramuskulært administrationssted til det systemiske kredsløb. 

Farmakokinetiske parametre for et lægemiddelstof kan beskrives ved arealet under plasmakoncentrations-tidskurven (AUC), der udtrykker mængden af lægemiddelstof i plasma over tid efter administration af et lægemiddel, som er beregnet til systemisk virkning. Endvidere lægemiddelstoffets maksimale plasmakoncentration (C_max) og den omtrentlige tid, der går, fra lægemidlet administreres, til der opnås maksimal plasmakoncentration af lægemiddelstoffet (T_max). 

Biotilgængeligheden for et lægemiddelstof, fx administreret som en oral væske, beregnes ved at bestemme det procentvise forhold mellem dosiskorrigerede AUCx efter oral administration med det dosiskorrigerede AUCiv for lægemiddelstoffet indgivet intravenøst i form af en opløsning. Biotilgængeligheden er absorptionsfraktionen (F_a ) omregnet til procent. 

F_a = (AUC_x/dosis_x)/(AUC_iv/dosis_iv) 

Ved intravaskulær administration opnås F_a = 1 (100 % biotilgængelighed), mens F_a ved ekstravaskulær administration kan antage værdier mellem 0-1 (0-100 % biotilgængelighed). 

Nogle lægemiddelstoffer er labile over for hydrolyse og enzymatisk omdannelse på applikationsstedet (fx hud, slimhinder) eller i mave-tarmsaften, dvs. at det ikke er den hele indgivne dosis, som vil være til rådighed for absorption. 

Et lægemiddelstof, som absorberes fuldstændigt fra tarmen efter oral indtagelse, kan have en biotilgængelighed på 0 % i plasma pga. ekstensiv metabolisme i tarmepitelet og/eller i leveren (førstepassage-metabolisme). Førstepassage-metabolismen i leveren kan for visse lægemiddelstoffers vedkommende (bl.a. testosteron og glyceryltrinitrat) være næsten 100 %, således at oral administration er uanvendelig. Lægemiddelstoffet må i stedet gives fx kutant eller sublingualt. Rektal administration kan være forbundet med mindre udtalt førstepassage-metabolisme end oral indgift. Til gengæld er absorptionsarealet og dermed absorptionsfraktionen ofte mindre ved rektal indgift end ved oral indgift. 

Mave-tarmkanalens fyldningsgrad og typen af føde. Almindeligvis forsinkes absorptionen, hvis præparaterne indtages på fyldt ventrikel. Især et fedtrigt måltid vil nedsætte ventrikeltømningshastigheden. For en række stoffer kan absorptionsfraktionen mindskes ved samtidig fødeindtagelse (fx ketoconazol, isoniazid og captopril). I andre tilfælde sker en hurtigere og mere fuldstændig absorption, hvis indtagelsen sker i forbindelse med et måltid (fx mebendazol, nitrofurantoin og phenytoin).