Digoxin "SAD"

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 250 mikrogram digoxin. 

• Intravenøs digitalisering anvendes kun, hvis der ikke kan ventes 1-2 timer på, at virkningen indtræder, eller hvis patienten ikke kan tage oral medicin.
• Parenterale doser er 75-80 % af de orale.
• Til børn uden behov for akut digitalisering, anbefales det at starte behandlingen med forventet vedligeholdelsesdosis. Dosering 2 gange i døgnet anbefales.

Voksne

Akut digitalisering 

Intravenøs mætningsdosis 

• Inden for det første døgn gives en mætningsdosis på 0,75 mg til 1,0 mg fordelt på 0,5 mg initialt og efterfulgt af 0,125 mg til 0,25 mg med 6 eller 12 timers interval.
• Injiceres langsomt over 5-10 minutter.

Vedligeholdelsesdosis  

• Vedligeholdelsesdosis afhænger af alder, vægt og nyrefunktion samt øvrige medicinering, se Interaktioner.
  Oral vedligeholdelsesdosis i mikrogram/døgn:
  hvor mætningsdosis angives i mikrogram.
• GFR angives i ml/min. Udregning af GFR, se her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen

• Parenterale vedligeholdelses doser er 75-80 % af de orale.

Børn

Akut digitalisering 

Intravenøs mætningsdosis 

Vedligeholdelsesdosis 

Se præparat med tabletter. 

Dosis bør nedsættes. 

• Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
• WPW (Wolff-Parkinson-White) syndrom hos voksne
• Hurtig i.v.-administration af calcium
• AV-blok af 2. eller 3. grad.

Digoxin har snævert terapeutisk indeks med stor risiko for overdosering. 

Forsigtighed ved: 

• Hypokaliæmi
• Elektrolytforstyrrelser
• Hypotyroidisme og myksødem
• Cor pulmonale
• Kardiel amyloidose
• Kronisk konstriktiv pericarditis
• Akutte myokardielæsioner, fx myocarditis og hjerteinfarkt med betydende arytmier
• AV-blok af 1. grad
• Sinusknudedysfunktion.

Injektionsvæske 

Ved høje koncentrationer forøges sekundære pacemakercentres evne til selv at udsende impulser (øget automati) og til at reagere på stimuli (øget ekscitabilitet). Dette gælder især for ventriklernes vedkommende. Det kan føre til ventrikulære ekstrasystoler (ofte koblede som bigemini), ventrikulær takykardi, ventrikelflimren, forlænget atrio-ventrikulær overledning stigende til AV-blok (grad II-III). Endvidere sinusbradykardi, sinuspauser samt atrial takykardi med vekslende AV-blok.
Der kan desuden ses en række ekstrakardiale bivirkninger, især fra gastro-intestinalkanalen og centralnervesystemet. 

Alkoholindhold 

• Injektionsvæsken indeholder ca. 10 % v/v alkohol. 1 ml injektionsvæske indeholder 0,1 g alkohol, der svarer til ca. 0,8 % af én genstand.

• Anvendelse af diuretika (thiazider, thiazidlignende og loop-diuretika) sammen med digoxin bør suppleres med kalium eller kaliumbesparende diuretika.
• Samtidig indgift af amphotericin B medfører risiko for digoxinintoksikation på grund af amphotericin B-betinget hypokaliæmi.
• Forøgelse af plasma-calcium øger også følsomheden, hvorfor intravenøs terapi med calcium almindeligvis er kontraindiceret hos patienter under terapi med digoxin.
• Verapamil hæmmer den renale elimination af digoxin. Denne interaktion aftager under fortsat kombinationsbehandling i løbet af 5-6 uger. Verapamil displacerer digoxin fra vævsbindingen og medfører derfor pludselig stigning i serum-digoxin, når behandlingen påbegyndes. Senere indstiller serum-digoxin sig på et niveau, der alene afhænger af digoxinclearance.
• Amiodaron, nifedipin, lornoxicam, quinin, spironolacton, itraconazol samt erythromycin og clarithromycin nedsætter den renale sekretion af digoxin og øger serumkoncentrationen af digoxin.
• Propafenon og ciclosporin øger ligeledes serum-digoxin. Dosisreduktion af digoxin kan være nødvendigt.
• Colestyramin, colestipol, obstipantia indeholdende magnesium samt antacida indeholdende aluminium eller magnesium nedsætter serum-digoxin ved at nedsætte absorptionsfraktionen.
• Rifampicin og sulfasalazin nedsætter serum-digoxin ved øget omsætningshastighed via hepatisk enzyminduktion.
• Naturlægemidler, som indeholder ginseng kan medføre en stigning i serum-digoxin.
• Perikon kan nedsætte koncentrationen (AUC) af digoxin med ca. 25 % og bør undgås.

Baggrund: Der er data for ca. 150 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 3 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Injektionsvæske: Indsprøjtning af mere end 100 ml infusionsvæske i en blodåre i løbet af 12 timer er forbudt med undtagelse af lovligt modtaget behandling i forbindelse med hospitalsophold eller lægeundersøgelser.  

Digoxin har snævert terapeutisk indeks med stor risiko for overdosering. Se Digoxin (forgiftninger). 

Digoxin virker ved: 

• En let nedsættelse af hjertets frekvens ved sinusrytme (negativ kronotrop effekt).
• En hæmning af overledningen gennem atrio-ventrikulærknuden (negativ dromotrop effekt).
• En forøgelse af myokardiets kontraktionskraft (positiv inotrop effekt).

Oral administration. Virkningen indtræder efter 30-60 minutter og er maksimal efter 1,5-3 timer. 

Parenteral administration. Virkningen indtræder efter 5-10 minutter. 

• Udskilles hovedsageligt uomdannet gennem nyrerne ved glomerulær og tubulær filtration.
• Eliminationen er proportional med den glomerulære filtrationshastighed (GFR).
• Plasmahalveringstid 1-2 døgn.
• Oral administration. 60-85 % absorberes. Hos ca. 10 % af befolkningen omdannes en væsentlig del af dosis til inaktive metabolitter af bakterier i mave-tarm-kanalen.

Egenskaber 

pH 7,0 - 7,5  

Håndtering 

Bør fortyndes med isotonisk natriumchlorid injektions-/infusionsvæske (10 ml til voksne) for at undgå lokalirritation.