Esomeprazol "SUN"

Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt). 

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

• Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
  Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl.
• Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v.1 gang dgl.
• Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v.1 gang dgl.

NSAID-associeret ulcus 

• Voksne og børn > 12 år. 20 mg i.v. 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Skift til oral behandling hurtigst muligt.
• Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
• Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
• Behandling af børn er en specialistopgave.

Højst 20 mg dgl. ved stærkt nedsat leverfunktion. 

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme. 

• Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
• Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
• Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
• Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
• Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
• Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
• Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.  

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

• Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
• Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1 time.
• Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.

Håndtering 

Tilberedning af injektionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske. 

Tilberedning af infusionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. 

Forligelighed ved infusion 

Må ikke blandes med andre lægemidler. 

Holdbarhed 

Brugsfærdig injektions- eller infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 12 timer ved stuetemperatur (højst 30°C), men bør anvendes straks.