Generel information
Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer.

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt).
Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn ≥ 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl. - Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v.1 gang dgl.
- Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v.1 gang dgl.
NSAID-associeret ulcus
- Voksne og børn > 12 år. 20 mg i.v. 1 gang dgl.
Bemærk:
- Skift til oral behandling hurtigst muligt.
- Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
- Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
- Behandling af børn er en specialistopgave.
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner og ubehag på indstiksstedet (ved parenteral administration) | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Forhøjede leverenzymer | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Øget risiko for knoglebrud* | |
Nervesystemet | Paræstesier, Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | Søvnløshed |
Hud og subkutane væv | Dermatitis | Hudkløe, Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Øjne | Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Stomatitis | Smagsforstyrrelser, Øsofageal candidiasis |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Feber | |
Lever og galdeveje | Hepatitis | Icterus |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem | |
Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | Myalgi |
Psykiske forstyrrelser | Agitation, Depression, Konfusion | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Fotosensibilitet | Øget svedtendens |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Pancytopeni | |
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Hepatisk encefalopati | |
Psykiske forstyrrelser | Aggressivitet, Hallucinationer | |
Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis | |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti | |
Hud og subkutane væv | Erythema multiforme, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Mave-tarm-kanalen | Colitis | |
Metabolisme og ernæring | Hypomagnesiæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Subakut kutan lupus erythematosus |
- Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
- * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
- Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.
- Syrepumpehæmmer har været associeret med B12 mangel pga. hypo- eller aklorhydri. Opmærksomhed på en mulig risiko ved langtidsbehandling.
Interaktioner

- Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
- Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Blandt syrepumpehæmmere bør anvendes lansoprazol eller pantoprazol, hvis muligt.
- Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
- Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
- Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
- Der er set øget INR og protrombintid ved samtidig behandling med syrepumpehæmmere og warfarin. Ved samtidig brug øges monitorering af stigninger i INR og protrombintid.
Graviditet

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor.
Amning

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1 %.
Bloddonor

Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Alkohol

Alkohol og Esomeprazol "SUN" påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger.
Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne.
Farmakokinetik

- Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
- Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 1 time.
- Ca. 80 % udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter, resten med fæces.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Tilberedning af injektionsvæske
Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske.
Tilberedning af infusionsvæske
Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.
Forligelighed ved infusion
Må ikke blandes med andre lægemidler.
Holdbarhed
Brugsfærdig injektions- eller infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 12 timer ved stuetemperatur (højst 30°C), men bør anvendes straks.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. | 40 mg |
Andre
|
|
40 mg (Orifarm) |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | pulver til injektions- og infusionsvæske, opl.
40 mg
Esomeprazol "SUN" |
376313 |
10 stk.
|
1.064,80 | 106,48 | 79,86 | |
(B) | pulver til injektions- og infusionsvæske, opl.
40 mg
(Orifarm)
Esomeprazol SUN |
166928 |
10 stk.
|
1.081,00 | 108,10 | 81,08 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4147. Pasternak B, Hviid A. Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med. 2010; 363(22):2114-23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21105793 (Lokaliseret 24. februar 2022)

