Metopocor

C07AB02
 
 

Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning. 

Anvendelsesområder

Takyarytmier 

Akut myokardieinfarkt. 

 

Injektionsvæsken er kun beregnet til brug i nødstilfælde på hospital. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat. 

Doseringsforslag

Voksne 

Takyarytmier 

  • Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
  • Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
  • Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.

 

Akut behandling af myokardieinfarkt  

  • Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
  • Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
  • Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
  • Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
  • Den akutte behandling efterfølges af profylakse med tabletter.

 

Bemærk: 

  • Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
  • Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig. 


Se endvidere

Seponering

Ved seponering er der øget risiko for hjertetilfælde, herunder pludseligt ophør af hjertefunktion.  

 

Kontraindikationer

  • Allergi over for β-blokkere
  • AV-blok af 2. eller 3. grad
  • Sinoatrialt blok
  • Hjertestop
  • Kardiogent shock
  • Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
  • Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
  • Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
  • Metabolisk acidose
  • Ubehandlet fæokromocytom
  • Svær astma og KOL
  • Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
  • Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
  • Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

Forsigtighedsregler

  • AV-blok af 1. grad
  • Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
  • Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
  • Psoriasis
  • Streng faste og hård fysisk aktivitet pga. mulig alvorlig hypoglykæmi.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Almindelige (1-10%) Bradykardi, Palpitationer.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation.
Balanceforstyrrelser, Svimmelhed.
Hovedpine.
Dyspnø.
Kolde hænder og fødder.
Ikke almindelige (0,1-1%) Arytmier, AV-blok  (grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser.
Muskelkramper.
Paræstesier.
Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær.
Bronkospasme.
Ødemer.
Sjældne (0,01-0,1%) Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Leverpåvirkning.
Forværring af diabetes.
Angst, Nervøsitet.
Impotens.
Alopeci.
Meget sjældne (< 0,01%) Leukopeni, Trombocytopeni.
Høreforstyrrelser, Tinnitus.
Hepatitis.
Forværring af psoriasis.
Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed.
Konfusion, Personlighedsforstyrrelser.
Fotosensibilitet.
Synkope.
Ikke kendt Forværring af Raynauds syndrom.

Interaktioner

  • Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
  • Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
  • Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
  • Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
  • Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
  • Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
  • Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
  • Samtidig behandling med methyldopa, clonidin og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
  • Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
  • Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
  • Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
  • Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart. 

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor


Injektion: Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps). 

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene. 

Forgiftning

Farmakodynamik

Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.  

Farmakokinetik

  • Effekt inden for 5-10 minutter efter i.v.-injektion.
  • Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 3-4 timer.
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

  • pH 6,0-7,2.

 

Håndtering
Forligelighed ved infusion 

  • Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes 1000 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske, glucose-infusionsvæske 50 mg/ml og 100 mg/ml eller mannitol-infusionsvæske 150 mg/ml.

 

Holbarhed 

  • Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 24 timer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 1 mg/ml 542579
5 x 5 ml
810,40 4.852,69
 
 

Revisionsdato

07.01.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 11. januar 2021
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...