Generel information
Relevante links
Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning.

Anvendelsesområder

Akut myokardieinfarkt.
Injektionsvæsken er kun beregnet til brug i nødstilfælde på hospital.
Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat.
Doseringsforslag

Voksne
Takyarytmier
- Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
- Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
- Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.
Akut behandling af myokardieinfarkt
- Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
- Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
- Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
- Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
- Den akutte behandling efterfølges af profylakse med tabletter.
Bemærk:
- Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
- Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.
Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig.
Seponering

Ved seponering er der øget risiko for hjertetilfælde, herunder pludseligt ophør af hjertefunktion.
Kontraindikationer

- Allergi over for β-blokkere
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Sinoatrialt blok
- Hjertestop
- Kardiogent shock
- Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
- Syg sinus-syndrom, medmindre patienten har pacemaker
- Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
- Metabolisk acidose
- Ubehandlet fæokromocytom
- Svær astma og KOL
- Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
- Samtidig intravenøs behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).
Forsigtighedsregler

- AV-blok af 1. grad
- Svært regulerbar diabetes, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
- Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
- Psoriasis
- Streng faste og hård fysisk aktivitet pga. mulig alvorlig hypoglykæmi.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Ortostatisk hypotension | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Bradykardi | Palpitationer |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Obstipation |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Balanceforstyrrelser | |
Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
Vaskulære sygdomme | Kolde hænder og fødder | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Hjerte | Arytmier, AV-blok (grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser | |
Mave-tarm-kanalen | Opkastning | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper | |
Nervesystemet | Paræstesier | |
Psykiske forstyrrelser | Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær | Mareridt, Søvnforstyrrelser |
Det reproduktive system og mammae | Brystsmerter | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Hududslæt, Øget svedtendens | |
Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Øjne | Conjunctivitis, Synsforstyrrelser | Øjentørhed |
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Lever og galdeveje | Leverpåvirkning | |
Metabolisme og ernæring | Forværring af diabetes | |
Psykiske forstyrrelser | Angst, Nervøsitet | |
Det reproduktive system og mammae | Impotens | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Rhinitis | |
Hud og subkutane væv | Alopeci | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Øre og labyrint | Høreforstyrrelser, Tinnitus | |
Mave-tarm-kanalen | Smagsforstyrrelser | |
Lever og galdeveje | Hepatitis | |
Immunsystemet | Forværring af psoriasis | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed | |
Psykiske forstyrrelser | Konfusion, Personlighedsændringer | |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet | |
Vaskulære sygdomme | Synkope | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Vaskulære sygdomme | Forværring af Raynauds syndrom | Forværring af claudicatio intermittens |
Interaktioner

- Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
- Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
- Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
- Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
- Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
- Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
- Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
- Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Injektion: Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).
Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene.
Forgiftning

Farmakodynamik

Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
Farmakokinetik

- Effekt inden for 5-10 minutter efter i.v.-injektion.
- Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 3-4 timer.
- Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber
- pH 6,0-7,2.
Håndtering
Forligelighed ved infusion
- Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes 1.000 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske, glucose-infusionsvæske 50 mg/ml og 100 mg/ml eller mannitol-infusionsvæske 150 mg/ml.
Holbarhed
- Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 24 timer.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
injektionsvæske, opl. | 1 mg/ml |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | injektionsvæske, opl. 1 mg/ml | 542579 |
5 x 5 ml
|
807,45 | 32,30 | 4.835,03 |

