Relevante links
Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning.

Anvendelsesområder

Akut myokardieinfarkt.
Injektionsvæsken er kun beregnet til brug i nødstilfælde på hospital.
Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat.
Doseringsforslag

Voksne
Takyarytmier
- Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
- Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
- Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.
Akut behandling af myokardieinfarkt
- Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
- Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
- Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
- Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
- Den akutte behandling efterfølges af profylakse med tabletter.
Bemærk:
- Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
- Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.
Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig.
Seponering

Ved seponering er der øget risiko for hjertetilfælde, herunder pludseligt ophør af hjertefunktion.
Kontraindikationer

- Allergi over for β-blokkere
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Sinoatrialt blok
- Hjertestop
- Kardiogent shock
- Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
- Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
- Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
- Metabolisk acidose
- Ubehandlet fæokromocytom
- Svær astma og KOL
- Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).
Forsigtighedsregler

- AV-blok af 1. grad
- Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
- Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
- Psoriasis
- Streng faste og hård fysisk aktivitet pga. mulig alvorlig hypoglykæmi.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension. |
Almindelige (1-10%) | Bradykardi, Palpitationer.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation. Balanceforstyrrelser, Svimmelhed. Hovedpine. Dyspnø. Kolde hænder og fødder. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Arytmier, AV-blok
(grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser.
Muskelkramper. Paræstesier. Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær. Bronkospasme. Ødemer. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Leverpåvirkning. Forværring af diabetes. Angst, Nervøsitet. Impotens. Alopeci. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Leukopeni, Trombocytopeni.
Høreforstyrrelser, Tinnitus. Hepatitis. Forværring af psoriasis. Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed. Konfusion, Personlighedsforstyrrelser. Fotosensibilitet. Synkope. |
Ikke kendt | Forværring af Raynauds syndrom. |
Interaktioner

- Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
- Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
- Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
- Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
- Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
- Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
- Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
- Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Injektion: Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).
Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene.
Forgiftning

Farmakodynamik

Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
Farmakokinetik

- Effekt inden for 5-10 minutter efter i.v.-injektion.
- Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 3-4 timer.
- Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Forligelighed ved infusion
- Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes 1000 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske, glucose-infusionsvæske 50 mg/ml og 100 mg/ml eller mannitol-infusionsvæske 150 mg/ml.
Holbarhed
- Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 12 timer.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | injektionsvæske, opl. 1 mg/ml (Paranova Danmark) | 120157 |
5 x 5 ml
|
780,80 | 4.675,45 |

