Metoprololtartrat "Paranova"

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat. 

Voksne 

Takyarytmier 

• Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
• Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
• Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.

Akut behandling af myokardieinfarkt  

• Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
• Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
• Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
• Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
• Den akutte behandling efterfølges af profylakse med metoprolol-tabletter.

Bemærk: 

• Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
• Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
• Nedsat dosis kan være nødvendig ved alvorligt leversvigt.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.

• Allergi over for β-blokkere
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Hjertestop
• Kardiogent shock
• Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
• Syg sinus-syndrom
• Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
• Metabolisk acidose
• Ubehandlet fæokromocytom
• Svær astma og KOL
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
• Samtidig behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

• AV-blok af 1. grad
• Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
• Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
• Psoriasis
• Streng faste og hård fysisk aktivitet
• Leversvigt
• Ved seponering af er der øget risiko for hjertetilfælde, herunder pludseligt ophør af hjertefunktion.

• Metoprolol er substrat for CYP2D6, og hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
• Samtidig behandling med fluoxetin eller peroxetin samt er kontraindiceret.
• Samtidig behandling af calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
• Forsigtighed ved samtidig behandling med andre calciumantagonister, da hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme.
• Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
• Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
• Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
• Samtidig behandling med methyldopa, clonidin og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
• Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
• Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
• Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Injektion: Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps). 

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

• Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
• Depottabletter. Virkningsvarighed ca. 24 timer.

• Biotilgængelighed ca. 50% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 3-4 timer.
• Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Depottabletter (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 20 timer.

Håndtering
Forligelighed ved infusion 

• Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes 1000 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske, glucose-infusionsvæske 50 mg/ml og 100 mg/ml eller mannitol-infusionsvæske 150 mg/ml.

Holbarhed 

• Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 12 timer.