Clonidin 

Clonidin er et gammelt lægemiddel, der gennem årene har haft mange indikationsområder. De sidste 15 år har det været anvendt en del inden for især den pædiatriske anæstesi. Det er et lipofilt lægemiddel med en beskeden plasmaproteinbinding (20-40 %). Anslagstiden efter i.v. indgift er typisk 5-10 min, men noget længere efter oral indgift (60 min). Virkningsvarigheden er 6-12 timer, men kan være noget længere hos visse individer. Clonidin udskilles renalt (70 %) og hepatisk, der er ingen aktive metabolitter. Den terminale eliminationshalveringstid er varierende (6-24 timer) og kan være fordoblet hos patienter med nedsat nyrefunktion. Doseringen til børn (> 6 mdr.) er: bolusdosis 0,5-2,0 µg/kg, og infusion 0,2 µg/kg/time.  

Dexmedetomidin  

Dexmedetomidin er en anden α2-agonist med en affinitet for α2-receptoren i forhold til α1-receptoren (1600:1), der er meget højere end clonidins (300:1). Et forhold der forklarer dexmedetomidins mere lineære dosis-respons kurve på kredsløbet, og dets mere liberale dosisanvendelse. Dexmedetomidin er et meget lipofilt lægemiddel med en høj plasmaproteinbindingsgrad (94 %). Det elimineres hepatisk (via såvel cytokrom P450 og glucuronidation), og der er ingen aktive metabolitter. Anslagstiden efter i.v.-indgift er 5-8 min, og meget længere ved peroral indgift (1-3 timer). Virkningsvarigheden er 2-4 timer og den terminale eliminationshalveringstid er 2-3 timer. Doseringen til børn (> 6 mdr.) er: bolusdosis 1 µg/kg (over 20 min for at mindske risikoen for kardiovaskulære bivirkninger) og infusion 0.2-0.1 µg/kg/time. Dexmedetomidin administreret nasalt (3-4 µg/kg) anvendes i stigende omfang til sedering af børn til MR-scanninger.