C
Hjerte og kredsløb
Endothelin-receptorantagonister (ET-blokker)
C02KX
Den endogene produktion af endothelin 1 (ET-1) er forhøjet hos patienter med Pulmonal arteriel hypertension (PAH). ET-1 virker vasokontraherende og stimulerer celleproliferationen i pulmonalkredsløbet, begge modvirkes af endothelin-receptorantagonister (ET-blokkere). Selektive og non-selektive ET-blokkere har sammenlignelig effekt.
Bosentan er en non-selektiv kompetitiv blokker af ETA- og ETB-receptorer. Bosentan forbedrer symptomer, arbejdskapacitet og hæmodynamik hos PAH-patienter i funktionsklasse II-III.
Macitentan er også en kombineret blokker af endothelin ETA- og ETB-receptorer. Symptomer og prognose forbedres ved PAH (funktionsklasse II-III). Macitentan er mindre levertoksisk og har færre interaktioner end bosentan.
Ambrisentan er en selektiv blokker af ETA-receptorundertypen, som hovedsagelig findes på karrenes glatte muskelceller. Anvendes ligeledes til behandling af PAH-patienter i funktionsklasse II-III.
Levertoxicitet
Behandling med endothelin-receptorantagonister kræver regelmæssig måling af leverenzymer på grund af risiko for levertoksicitet, mest udtalt for bosentan.
Nedsat lever- og/eller nyrefunktion
Kontraindikationer ved nedsat leverfunktion
|
Indholdsstof |
Kontraindiceret ved |
|---|---|
|
Ambrisentan |
Stærkt nedsat leverfunktion. Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse). |
|
Bosentan |
Moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B eller C). Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse). |
|
Macitentan |
Stærkt nedsat leverfunktion. Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse). |
For andre kontraindikationer, se præparatbeskrivelser.
Præparater
| Indholdsstof | Navn og firma | Dispform og styrke | Pakning | Pris enh. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|
| Ambrisentan | Ambrisentan "Accord" Accord
|
filmovertrukne tabletter 5 mg | 30 stk. (unit-dose) | 704,37 | 1.056,56 |
| Ambrisentan | Ambrisentan "Accord" Accord
|
filmovertrukne tabletter 10 mg | 30 stk. (unit-dose) | 703,62 | 527,71 |
| Ambrisentan | Ambrisentan "Mylan" Viatris
|
filmovertrukne tabletter 5 mg | 30 stk. (unit-dose) | 735,54 | 1.103,31 |
| Ambrisentan | Ambrisentan "Mylan" Viatris
|
filmovertrukne tabletter 10 mg | 30 stk. (unit-dose) | 735,54 | 551,65 |
| Ambrisentan | Ambrisentan "Teva" TEVA
|
filmovertrukne tabletter 5 mg | 30 stk. (blister) | 704,29 | 1.056,43 |
| Ambrisentan | Ambrisentan "Teva" TEVA
|
filmovertrukne tabletter 10 mg | 30 stk. (blister) | 703,53 | 527,64 |
| Bosentan | Bosentan "Accord" Accord
|
filmovertrukne tabletter 62,5 mg | 56 stk. (blister) | 69,69 | 278,78 |
| Bosentan | Bosentan "Accord" Accord
|
filmovertrukne tabletter 125 mg | 56 stk. (blister) | 69,69 | 139,39 |
| Macitentan | Opsumit Janssen
|
filmovertrukne tabletter 10 mg | 30 stk. (blister) (Orifarm) | 927,66 | 927,66 |
| Macitentan | Opsumit Janssen
|
filmovertrukne tabletter 10 mg | 30 stk. (blister) | 904,49 | 904,49 |
| Ambrisentan | Volibris GSK Pharma
|
filmovertrukne tabletter 5 mg | 30 stk. (blister) | 757,47 | 1.136,21 |
| Ambrisentan | Volibris GSK Pharma
|
filmovertrukne tabletter 10 mg | 30 stk. (blister) | 757,47 | 568,10 |
