Yderligere information
Endothelin-receptorantagonist til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Anvendelsesområder
Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne og børn under 18 år og legemsvægt ≥ 40 kg i WHO-funktionsklasse II eller III.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig indsigt i behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg macitentan.
Doseringsforslag
Voksne samt børn og unge ≥ 2 år og ≥ 40 kg. 10 mg 1 gang dgl.
Bemærk
- Til børn der vejer < 40 kg anbefales dispergible tabletter i lavere styrke. Disse er pt. ikke markedsført i Danmark.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-2 årDosering og virkning ved behandling af børn < 2 år er ikke klarlagt.
Håndtering
| filmovertrukne tabletter 10 mg |
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Andet
Bemærk - personalerisiko: Ved håndtering af dette lægemiddel bør udvises forsigtighed.
OBS
Tabletter bør ikke håndteres af gravide.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
Nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, da macitentan er associeret med stigninger i leverenzymer, levertoxicitet, leversvigt og derfor kan forværre tilstanden.
Kontraindikationer
- Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse).
Forsigtighedsregler
- Svær anæmi. Hæmoglobinkoncentrationen bør måles før behandling og derefter ved behov.
- Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start, og månedlige kontroller anbefales.
- Ved uforklarlige, kliniske relevante transaminasestigninger eller hvis stigninger er ledsaget af en stigning i bilirubin > 2 gange øvre normalgrænse eller af kliniske symptomer på leverskade, skal behandlingen seponeres.
- Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom (PVOD) er der rapporteret tilfælde af lungeødemer ved brug af vasodilatorer. PVOD bør mistænkes, hvis der opstår lungeødem ved brug af macitentan.
Hjælpestoffer
Tabletterne indeholder lecithin fra soja. Læs mere om soja og overfølsomhed.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i øvre luftveje | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Nasopharyngitis | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Influenzalignende symptomer | |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT | |
| Nyrer og urinveje | Urinvejsinfektion | |
| Det reproduktive system og mammae | Uterin blødning (øget) | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Nasal tilstopning, Pharyngitis | |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
Kliniske aspekter
- Leverparametre påvirkes ikke, og der er derfor ikke indikation for månedlig vurdering af leverfunktion.
- Macitentan kan også anvendes til behandling af porto-pulmonal hypertension.
- Anæmi med Hb ≤ 5 mmol/l optræder hos 4-5 %.
Interaktioner
- Stærke induktorer af CYP3A4, fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan muligvis reducere virkningen af macitentan. Kombination bør så vidt muligt undgås.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med stærke CYP3A4-hæmmere som fx itraconazol, ketoconazol, voriconazol og proteasehæmmere (fx ritonavir, fosamprenavir).
- Forsigtighed ved samtidig behandling med amiodaron og fluconazol, der er moderate hæmmere af både CYP3A4 og CYP2C9.
Graviditet
Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.
Se også: Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception.
Amning
Bloddonor
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Alkohol og Opsumit påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Endothelinreceptorantagonist med virkning på både ETA- og ETB-receptorer. Har høj affinitet til og vedvarende okkupation af ET-receptorerne i den glatte muskulatur i lungearterierne. Dette forhindrer endothelinmedieret aktivering af "second-messenger"-systemer, der resulterer i vasokonstriktion og proliferation af glatte muskelceller.
Farmakokinetik
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 8 timer.
- Metaboliseres i leveren hovedsageligt via CYP3A4 til flere metabolitter, hvoraf én er aktiv.
- Plasmahalveringstid 16 timer (macitentan) og 48 timer (aktiv metabolit).
- Fordelingsvolumen ca. 0,71 l/kg (macitentan) og 0,57 l/kg (aktiv metabolit).
- Udskilles gennem nyrerne, heraf ca. 50 % som uomdannet.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 10 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
10 mg
(kan dosisdisp.)
Opsumit |
197834 |
30 stk. (blister) (Abacus)
|
25.652,25 | 855,08 | 855,08 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
10 mg
(kan dosisdisp.)
Opsumit |
493464 |
30 stk. (blister)
|
24.587,10 | 819,57 | 819,57 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
10 mg
(kan dosisdisp.)
Opsumit |
596543 |
30 stk. (blister) (2care4)
|
16.856,80 | 561,89 | 561,89 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 10 mg |
| Præg: |
10
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 5,5 x 5,5 |
Referencer
4025. de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al. Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension. Reprod Toxicol. 2015; 56:45-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines (Lokaliseret 6. februar 2024)
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
