Generel information
Relevante links
Endothelin-receptorantagonist til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Anvendelsesområder
Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne i WHO-funktionsklasse II eller III.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg macitentan.
Doseringsforslag
Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Bemærk
- Tabletten skal synkes hel. Den må ikke deles eller knuses.
- Kan tages med eller uden mad
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, da macitentan er associeret med stigninger i leverenzymer, levertoxicitet, leversvigt og derfor kan forværre tilstanden.
Kontraindikationer
- Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse).
Forsigtighedsregler
- Svær anæmi. Hæmoglobinkoncentrationen bør måles før behandling og derefter ved behov.
- Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start, og månedlige kontroller anbefales.
- Ved uforklarlige, kliniske relevante transaminasestigninger eller hvis stigninger er ledsaget af en stigning i bilirubin > 2 gange øvre normalgrænse eller af kliniske symptomer på leverskade, skal behandlingen seponeres.
- Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom (PVOD) er der rapporteret tilfælde af lungeødemer ved brug af vasodilatorer. PVOD bør mistænkes, hvis der opstår lungeødem ved brug af macitentan.
- Tabletterne indeholder sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanuts).
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i øvre luftveje | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Nasopharyngitis | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Influenzalignende symptomer | |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT | |
| Nyrer og urinveje | Urinvejsinfektion | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Nasal tilstopning, Pharyngitis | |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
Interaktioner
- Stærke induktorer af CYP3A4, fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan muligvis reducere virkningen af macitentan. Kombination bør så vidt muligt undgås.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med stærke CYP3A4-hæmmere som fx itraconazol, ketoconazol, voriconazol og proteasehæmmere (fx ritonavir, fosamprenavir).
- Forsigtighed ved samtidig behandling med amiodaron og fluconazol, der er moderate hæmmere af både CYP3A4 og CYP2C9.
Graviditet
Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.
Se også Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception.
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Endothelinreceptorantagonist med virkning på både ETA- og ETB-receptorer. Har høj affinitet til og vedvarende okkupation af ET-receptorerne i den glatte muskulatur i lungearterierne. Dette forhindrer endothelinmedieret aktivering af "second-messenger"-systemer, der resulterer i vasokonstriktion og proliferation af glatte muskelceller.
Farmakokinetik
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 8 timer.
- Metaboliseres i leveren hovedsageligt via CYP3A4 til flere metabolitter, hvoraf én er aktiv.
- Plasmahalveringstid 16 timer (macitentan) og 48 timer (aktiv metabolit).
- Fordelingsvolumen ca. 0,71 l/kg (macitentan) og 0,57 l/kg (aktiv metabolit).
- Udskilles gennem nyrerne, heraf ca. 50 % som uomdannet.
Håndtering af kapsler og tabletter
| filmovertrukne tabletter 10 mg, Janssen Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 10 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) | 376386 |
30 stk. (blister) (Orifarm)
|
27.829,80 | 927,66 | 927,66 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) | 493464 |
30 stk. (blister)
|
27.134,55 | 904,49 | 904,49 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 10 mg |
| Præg: |
10
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 5,5 x 5,5 |
Referencer
4025. de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al. Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension. Reprod Toxicol. 2015; 56:45-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 17. marts 2023)
