Yderligere information
Endothelinreceptor-antagonist til behandling af pulmonal hypertension.
Anvendelsesområder
Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos patienter i WHO-funktionsklasse II-III.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig indsigt i behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg ambrisentan.
Doseringsforslag
Voksne
- Initialt 5 mg dgl.
- Dosis kan evt. øges til 10 mg dgl.
- Ved samtidig behandling med ciclosporin: 5 mg dgl. og monitorering.
Børn og unge 8 - 18 år
- Legemsvægt ≥ 50 kg: som voksne.
- Legemsvægt 35 - < 50 kg:
- Initialt 5 mg dgl.
- Dosis kan evt. øges til 7,5 mg dgl.
- Ved samtidig behandling med ciclosporin: 2,5 mg dgl. og monitorering.
- Legemsvægt 20 - < 35 kg:
- Initialt 2,5 mg dgl.
- Dosis kan evt. øges til 5 mg dgl.
- Ved samtidig behandling med ciclosporin: 2,5 mg dgl. og monitorering.
Bemærk:
- Erfaring savnes vedr. børn < 8 år.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-8 årErfaring savnes ved behandling af børn under 8 år. Sikkerhed og virkning er ikke klarlagt. Der foreligger ingen data.
Håndtering
| filmovertrukne tabletter 5 mg |
| filmovertrukne tabletter 10 mg |
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
forsigtighed, erfaring savnes |
|
|---|---|
| GFR | Advarsel |
| <30 ml/min. |
Erfaring savnes. Særlig forsigtighed ved dosisøgning til 10 mg dgl. |
Nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, da ambrisentan er associeret med stigninger i leverenzymere, levertoxicitet, leversvigt og derfor kan forværre tilstanden.
Kontraindikationer
- Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse)
- Idiopatisk pulmonal fibrose, med og uden sekundær pulmonal hypertension.
Forsigtighedsregler
- Væskeretention
- Anæmi
- Hæmoglobinkoncentrationen bør måles efter 1. og 3. måned - herefter periodisk.
- Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start og derefter med månedlige intervaller.
- Ved vedvarende, uforklarlige, klinisk signifikante transaminase-forhøjelser seponeres behandlingen.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi (nedsat hæmoglobin, nedsat hæmatokrit) | |
| Hjerte | Palpitationer | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | Væskeretention |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Hjerte | Hjerteinsufficiens | |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Øjne | Synsforstyrrelser (sløret syn, nedsat syn) | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Obstipation, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Smerter | Kraftesløshed, Træthed |
| Immunsystemet | Angioødem | |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Epistaxis, Nasal tilstopning, Rhinitis, Sinuitis |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt, Rødme | |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension, Synkope | Flushing |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Øre og labyrint | Høretab (pludseligt) | |
| Lever og galdeveje | Hepatitis, Leverpåvirkning | |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
Post-marketing er der rapporteret tilfælde af transfusionskrævende anæmi.
Kliniske aspekter
- Hyppigste bivirkninger er hovedpine, almen utilpashed og tendens til perifere ødemer.
- Ambrisentan anvendelse er ikke forbundet med øget forekomst af leverpåvirkning.
Interaktioner
- Metaboliseres hovedsageligt ved glucuronidering og CYP3A4-oxidering.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med hæmmere (fx ciclosporin, se dosering) eller induktorer af disse enzymer (fx rifampicin).
Graviditet
Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.
Se også: Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception.
Amning
Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.
Bloddonor
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Alkohol og Ambrisentan Viatris påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Selektiv endothelin-receptorantagonist (ERA) med affinitet til ETA-receptorer. Blokeringen forhindrer endotelin-medieret aktivering af "second messenger"-systemer, der ellers ville resultere i vasokonstriktion og muskelcelleformering.
Farmakokinetik
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
- Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 13-16 timer.
- Udskilles hovedsageligt med galden.
- Ca. 3 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 5 mg |
Farve
Andre
|
|
| 10 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
5 mg
(kan dosisdisp.)
Ambrisentan Viatris |
168798 |
30 stk. (unit-dose)
|
21.330,60 | 711,02 | 1.066,53 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
10 mg
(kan dosisdisp.)
Ambrisentan Viatris |
401013 |
30 stk. (unit-dose)
|
21.330,60 | 711,02 | 533,27 |
Substitution
| filmovertrukne tabletter 5 mg |
|---|
| Ambrisentan "Accord" Accord, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg |
| filmovertrukne tabletter 10 mg |
|---|
| Ambrisentan "Accord" Accord, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg |
| Volibris GSK Pharma, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 5 mg |
| Præg: |
M, AN
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 5,7 x 5,7 |
Filmovertrukne tabletter 10 mg |
| Præg: |
M, AN1
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 4,8 x 9,9 |
Referencer
4025. de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al. Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension. Reprod Toxicol. 2015; 56:45-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines (Lokaliseret 6. februar 2024)
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
