Generel information
Glucarpidase er et enzym, der virker som antidot mod methotrexat.
Fremstillet ved rekombinant DNA-teknik i E. coli-celler.

Anvendelsesområder

Reduktion af plasmakoncentrationen ved toksisk høje koncentrationer af methotrexat (MTX) hos voksne og børn ≥ 28 dage.
Dispenseringsform

Pulver til injektionsvæske, opløsning. Efter rekonstituering med 1 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske indeholder hvert hætteglas 1.000 enheder glucarpidase.
Doseringsforslag

Voksne og børn ≥ 28 dage
- 50 enheder pr. kg legemsvægt som IV-bolusinjektion over 5 minutter.
- Anbefalinger for intervention, se SPC.
- Ved forsinket eliminering af MTX er det optimale tidsvindue til administration inden for 48-60 timer fra påbegyndelse af højdosis MTX- infusion.
- MTX-koncentrationer i plasma samt nyrefunktion bør monitoreres under hele behandlingen med højdosis-MTX.
Bemærk:
- Erfaring savnes vedr. børn < 28 dage.
Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Brændende fornemmelse | |
Nervesystemet | Paræstesier | Hovedpine |
Hud og subkutane væv | Rødme | |
Vaskulære sygdomme | Varmefølelse | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Temperaturstigning | |
Immunsystemet | Hypersensitivitet | |
Nervesystemet | Hypæstesi, Tremor | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Laryngospasme, Lungeødem | |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Hjerte | Takykardi | |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion | |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner på indstiksstedet | |
Nyrer og urinveje | Krystaluri | |
Hud og subkutane væv | Hudreaktioner |
Interaktioner

- Glucarpidase kan nedsætte koncentrationen af folininsyre. Folininsyre (eller calciumfolinat) er et konkurrencesubstrat for glucarpidase, der kan konkurrere om MTX-bindingsstederne. Folininsyre bør derfor ikke administreres inden for 2 timer før eller efter administration af glucarpidase for at minimere enhver potentiel interaktion.
- Glucarpidase kan også reducere koncentrationerne af andre folatanaloger eller folatanaloge metaboliske hæmmere.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Anvendes som antidot til methotrexatbehandling, som er kontraindiceret til gravide.
Amning

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk.
Bloddonor

Doping

Ingen restriktioner |
Alkohol

Alkohol og Voraxaze påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger.
Farmakodynamik

- Glucarpidase omdanner MTX til dets inaktive metabolitter DAMPA og glutamat.
- Da både DAMPA og glutamat metaboliseres i leveren, giver glucarpidase en alternativ vej til MTX-eliminering ved nedsat nyrefunktion under høj dosis MTX-behandling.
- Pga. stor molekylær størrelse krydser glucarpidase ikke den cellulære membran og modvirker derfor ikke de intracellulære antineoplastiske virkninger af højdosis MTX.
Farmakokinetik

- Fordelingsvolumen ca. 51 ml/kg
- Metaboliseres til små peptider og individuelle aminosyrer
- Plasmahalveringstid 9 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
- Hætteglasset rekonstitueres med 1 ml 0,9 % natriumchlorid-injektionsvæske umiddelbart før brug og må ikke fortyndes yderligere.
- Det er ikke altid muligt at trække 1 hel ml op af hætteglasset, men optrækning af mindst 0,9 ml fra hætteglasset vil give en tilstrækkelig mængde glucarpidase.
- Det intravenøse drop skylles før og efter administration.
Holdbarhed
- Opbevares i køleskab (2 °C - 8 °C)
- Må ikke fryses.
- For holdbarhed efter rekonstituering henvises til produktresumeet .
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
pulver til injektionsvæske, opl. | 1000 E |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | pulver til injektionsvæske, opl. 1000 E | 386775 |
1 stk.
|
273.097,75 | 273.097,75 |

