Glucarpidase er et enzym, der virker som antidot mod methotrexat.
Fremstillet ved rekombinant DNA-teknik i E. coli-celler.
Anvendelsesområder
Reduktion af plasmakoncentrationen ved toksisk høje koncentrationer af methotrexat (MTX) hos voksne og børn ≥ 28 dage.
Dispenseringsform
Pulver til injektionsvæske, opløsning. Efter rekonstituering med 1 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske indeholder hvert hætteglas 1.000 enheder glucarpidase.
Doseringsforslag
Voksne og børn ≥ 28 dage
- 50 enheder pr. kg legemsvægt som IV-bolusinjektion over 5 minutter.
- Anbefalinger for intervention, se SPC.
- Ved forsinket eliminering af MTX er det optimale tidsvindue til administration inden for 48-60 timer fra påbegyndelse af højdosis MTX- infusion.
- MTX-koncentrationer i plasma samt nyrefunktion bør monitoreres under hele behandlingen med højdosis-MTX.
Bemærk:
- Erfaring savnes vedr. børn < 28 dage.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-4 ugerErfaring savnes vedr. behandling af børn < 28 dage.
Bivirkninger
Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Brændende fornemmelse, Varmefølelse | |
| Nervesystemet | Paræstesier | Hovedpine |
| Hud og subkutane væv | Rødme | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Temperaturstigning | |
| Immunsystemet | Hypersensitivitet | |
| Nervesystemet | Hypæstesi, Tremor | |
| Psykiske forstyrrelser | Somnolens | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Laryngospasme, Lungeødem | |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Hjerte | Takykardi | |
| Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion | |
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner på indstiksstedet | |
| Nyrer og urinveje | Krystaluri | |
| Hud og subkutane væv | Hudreaktioner | |
Interaktioner
- Glucarpidase kan nedsætte koncentrationen af calciumfolinat. Calciumfolinat (eller folininsyre) er et konkurrencesubstrat for glucarpidase, der kan konkurrere om MTX-bindingsstederne. Calciumfolinat bør derfor ikke administreres inden for 2 timer før eller efter administration af glucarpidase for at minimere enhver potentiel interaktion.
- Glucarpidase kan også reducere koncentrationerne af andre folatanaloger eller folatanaloge metaboliske hæmmere.
Graviditet
Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Anvendes som antidot til methotrexatbehandling, som er kontraindiceret til gravide.
Se også: Klassifikation - graviditet
Amning
Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk.
Bloddonor
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Alkohol og Voraxaze påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
- Glucarpidase omdanner MTX til dets inaktive metabolitter DAMPA og glutamat.
- Da både DAMPA og glutamat metaboliseres i leveren, giver glucarpidase en alternativ vej til MTX-eliminering ved nedsat nyrefunktion under høj dosis MTX-behandling.
- Pga. stor molekylær størrelse krydser glucarpidase ikke den cellulære membran og modvirker derfor ikke de intracellulære antineoplastiske virkninger af højdosis MTX.
Farmakokinetik
- Fordelingsvolumen ca. 51 ml/kg
- Metaboliseres til små peptider og individuelle aminosyrer
- Plasmahalveringstid 9 timer.
Holdbarhed og opbevaring
Håndtering
- Hætteglasset rekonstitueres med 1 ml 0,9 % natriumchlorid-injektionsvæske umiddelbart før brug og må ikke fortyndes yderligere.
- Det er ikke altid muligt at trække 1 hel ml op af hætteglasset, men optrækning af mindst 0,9 ml fra hætteglasset vil give en tilstrækkelig mængde glucarpidase.
- Det intravenøse drop skylles før og efter administration.
Holdbarhed
- Opbevares i køleskab (2 °C - 8 °C)
- Må ikke fryses.
- For holdbarhed efter rekonstituering henvises til produktresumeet .
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| pulver til injektionsvæske, opl. | 1000 E |
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | pulver til injektionsvæske, opl.
1000 E
Voraxaze |
386775 |
1 stk.
|
264.920,55 | 264.920,55 |
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
