Arthrotec®

Tabletter. 1 tablet indeholder 50 mg diclofenacnatrium og 0,2 mg misoprostol.
Arthrotec® Forte, tabletter. 1 tablet indeholder 75 mg diclofenacnatrium og 0,2 mg misoprostol. 

Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 50 mg diclofenacnatrium og 0,2 mg misoprostol.
Arthrotec® Forte, tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 75 mg diclofenacnatrium og 0,2 mg misoprostol. 

Voksne. 1 tabl. 2-3 gange dgl. eller 1 forte tabl. 2 gange dgl. Bør indtages umiddelbart efter et måltid.  

Bemærk:  

• Tabletter med modificeret udløsning:
  • Synkes hele med et glas vand.
  • Må ikke tygges, knuses eller opløses.
  • Tages til et måltid.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. 

• Aktuel peptisk ulcus eller gastro-intestinal blødning
• Hjerteinsufficiens (NYHA II-IV)
• Iskæmisk hjertesygdom
• Perifer arteriel eller cerebrovaskulær sygdom
• Svær hypertension
• Svær trombocytopeni
• Astma eller anden svær overfølsomhedsreaktion, udløst af ASA, paracetamol eller andre NSAID, undtagen COX-2-hæmmere.

Diclofenac 

• Hæmoragisk diatese, da NSAID hæmmer trombocytternes aggregationsevne.
• Samtidig antikoagulationsbehandling.
• Forsigtighed ved svær overfølsomhedsreaktion på mesalazin-derivater og COX-2-hæmmere, selvom risikoen for krydsallergi er lav.
• Det frarådes at anvende diclofenac til patienter med tidligere AMI pga. speciel forøget mortalitetsrisiko. Selv behandling i mindre end én uge er associeret med øget risiko for død og for fornyet AMI hos personer med tidligere AMI. En forøget risiko er også påvist blandt hjerteraske. Studiet viste ligeledes, at diclofenac blandt de hyppigst anvendte NSAID udgør den største risiko for hjertebivirkninger (sammenlignet med ibuprofen og naproxen og de øvrige NSAID i én samlet gruppe). Skønsvis er risikoen på højde med rofecoxib og celecoxib.
  Se endvidere NSAID.

Misoprostol 

• Svær arteriosklerose og malign sygdom i den øvre mave-tarm-kanal. Bør sædvanligvis kun anvendes ved korttidsbehandling, idet effekten efter mere end 3 måneders behandling er usikker.
• Misoprostol øger uterustonus og kontraktioner under graviditet. Kvinder i den fertile alder bør derfor kun behandles, hvis der anvendes sikker antikonception, og graviditet er udelukket. Ved mistanke om graviditet bør behandlingen med misoprostol seponeres.
• Gastro-intestinal blødning, ulceration og perforation er set ved samtidig behandling med NSAID og misoprostol. Særlig forsigtighed bør udvises ved prædisposition for diarré, fx patienter med inflammatoriske tarmsygdomme. For at mindske risikoen for diarré bør misoprostol ikke indtages med mad og antacida, der indeholder magnesium.
• Der tilrådes forsigtighed ved maskinbetjening og motorkørsel, da misoprostol kan give svimmelhed.

Behandling med et NSAID må ikke igangsættes hos patienter, der er i behandling med et DOAK-præparat, med mindre dosisjustering er overvejet mhp. den øgede blødningsrisiko. Ved samtidig behandling med DOAK og NSAID skal patienten monitoreres for symptomer på blødninger og opfordres til straks at kontakte lægen ved mulige tegn på blødning. 

Baggrund: Der er risiko for abort på grund af misoprostols uteruskontraherende effekt. Graviditet bør undgås under behandlingen. For kombinationspræparatet er der data for ca. 70 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception. 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis for diclofenac er ca. 1 %. Der er utilstrækkelige data for misoprostol. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Arthrotec®. 

Risikoen for gastrointestinale gener øges. 

Diclofenac: Se NSAID (forgiftninger). 

Diclofenac 

• NSAID. Virker antiinflammatorisk, analgetisk, antipyretisk og trombocytaggregationshæmmende via hæmning af enzymet cyclooxygenase (COX).

Misoprostol 

• Binder sig til specifikke prostaglandinreceptorer på parietalcellen. Hæmmer såvel ventriklens basalsekretion som stimuleret sekretion udløst af histamin, pentagastrin, føde eller kaffe. Misoprostol beskytter mucosa ved at øge mucus- og hydrogencarbonatsekretionen.

Diclofenac 

• Absorberes fuldstændigt. Biotilgængelighed ca. 50 % pga. betydelig first pass-metabolisme.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP2C9 til inaktive eller svagt aktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 1-2 timer.
• < 2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Misoprostol 

• Misoprostol hydrolyseres hurtigt til den aktive metabolit, misoprostolsyre.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 30 minutter (misoprostolsyre).
• Misoprostolsyre metaboliseres til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 45 minutter (misoprostolsyre).

Tabletterne er formuleret således, at diclofenac er indesluttet i den enterosolubilt overtrukne kerne, og misoprostol findes i det omsluttende lag.  

Håndtering 

Bør opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt.