Generel information
Relevante links
Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning.

Anvendelsesområder

- Arteriel hypertension
- Angina pectoris
- Supraventrikulære og ventrikulære takyarytmier
- Tyrotoksikose
- Forebyggelse af migræne
- Essentiel tremor
- Profylakse efter akut myokardieinfarkt
- Symptomgivende kronisk hjerteinsufficiens som supplement til anden behandling.
Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 50 mg (delekærv), 100 mg eller 200 mg metoprololtartrat.
Doseringsforslag

Hypertension
Voksne
- Initialt 50-100 mg 1 gang dgl.
- Kan øges til 200 mg 1 gang dgl.
Børn ≥ 6 år
- 0,5-1 mg/kg, dog højst 50 mg 1 gang dgl.
- Kan øges til 2 mg/kg, højst 200 mg 1 gang dgl.
Angina pectoris
Voksne
- 50-200 mg 1 gang dgl.
Arytmier
Voksne
- 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.
Tyrotoksikose
Voksne
- 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.
Profylakse efter akut myokardieinfarkt
Voksne
- Individuelt. Sædvanligvis 200 mg dgl.
Funktionelle hjertelidelser med palpitationer
Voksne
- 100-200 mg 1 gang dgl.
Hjerteinsufficiens
Voksne
- Initialt 12,5-25 mg 1 gang dgl. i 14 dage.
- Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 200 mg 1 gang dgl.
- Metoprolol må først adderes til gængs standardterapi, efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
Migræneprofylakse og benign essentiel tremor
Voksne
- 100-200 mg 1 gang dgl.
Bemærk:
- Depottabletterne kan deles.
- Depottabletterne skal synkes hele eller halve.
- Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Det anbefales at tage dosis om morgenen.
- Kan tages med eller uden mad.
- Der er ingen erfaring vedr. børn < 6 år.
Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig.
Seponering

- Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
- Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer

- Allergi over for β-blokkere
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Sinoatrialt blok
- Kardiogent shock
- Ubehandlet hjerteinsufficiens
- Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
- Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
- Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
- Metabolisk acidose
- Ubehandlet fæokromocytom
- Svær astma og KOL
- Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.
- Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).
Forsigtighedsregler

- Astma og KOL
- AV-blok af 1. grad
- Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
- Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
- Psoriasis
- Raynauds syndrom
- Claudicatio intermittens
- Prinzmetals angina
- Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse | Konsekvens |
---|---|
Forveksling af styrker, så der overdoseres. | Forgiftning. |
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension. |
Almindelige (1-10%) | Bradykardi, Palpitationer.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation. Balanceforstyrrelser, Svimmelhed. Hovedpine. Dyspnø. Kolde hænder og fødder. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Arytmier, AV-blok
(grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser.
Muskelkramper. Paræstesier. Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær. Bronkospasme. Ødemer. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Leverpåvirkning. Forværring af diabetes. Angst, Nervøsitet. Impotens. Alopeci. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Leukopeni, Trombocytopeni.
Høreforstyrrelser, Tinnitus. Hepatitis. Forværring af psoriasis. Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed. Konfusion, Personlighedsforstyrrelser. Fotosensibilitet. Synkope. |
Ikke kendt | Forværring af Raynauds syndrom. |
Interaktioner

- Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
- Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
- Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
- Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
- Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
- Samtidig behandling med methyldopa, clonidin og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
- Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
- Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
- Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene.
Forgiftning

Farmakodynamik

- Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
- Depottabletter. Virkningsvarighed ca. 24 timer.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 50% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
- Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 3-4 timer.
- Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Depottabletter (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 20 timer.
Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | depottabletter 50 mg (kan dosisdisp.) | 004171 |
100 stk.
|
492,95 | 14,79 | |
(B) | depottabletter 100 mg (kan dosisdisp.) | 004193 |
100 stk.
|
533,30 | 8,00 | |
(B) | depottabletter 200 mg (kan dosisdisp.) | 004215 |
100 stk.
|
620,75 | 4,66 |
Foto og identifikation


![]() Depottabletter 50 mg |
Præg: |
MTT, 50
|
Kærv: | Delekærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8 x 16 |
![]() Depottabletter 100 mg |
Præg: |
MTT 100
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8 x 16 |
![]() Depottabletter 200 mg |
Præg: |
MTT 200
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8,5 x 18 |
Referencer
3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)

