Yderligere information
Generel information

Anvendelsesområder

- Urgency-inkontinens
- Hyppig vandladning
- Imperiøs vandladningstrang hos patienter med overaktiv blære.
Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 7,5 mg eller 15 mg darifenacin (som hydrobromid).
Doseringsforslag

Voksne
- Initialt 7,5 mg dgl. Dosis kan efter 2 uger øges til 15 mg dgl.
- Ved moderat nedsat leverfunktion højst 7,5 mg dgl.
Bemærk:
- Depottabletterne skal synkes hele og må ikke tygges eller knuses.
- Depottabletterne tages med et glas vand.
- Kan tages med eller uden mad.
- Bør seponeres ved manglende effekt efter 1-2 måneders behandling og ikke-farmakologisk indsats og/eller specialistvurdering bør overvejes.
- Dosis bør ikke overstige 7,5 mg dgl. ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B).
Kontraindikationer

CYP3A4-hæmmere
Potente CYP3A4-hæmmere kan øge eksponeringen af darifenacin op til 10 gange og samtidig administration er kontraindiceret. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Glaukom
Kontraindiceret ved ukontrolleret snævervinklet glaukom. Tilstanden kan forværres af den antikolinerge effekt.
Nedsat gastro-intestinal motilitet
Behandling er kontraindiceret ved visse tilstande der kan forværres af darifenacins nedsættelse af den gastro-intestinale motilitet:
- Myasthenia gravis
- Svær colitis ulcerosa
- Toksisk megacolon
- Ventrikelretention.
Nedsat leverfunktion
Darifenacin omsættes hovedsageligt i leveren. Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).
Urinretention
Darifenacin er en muskarin receptorantagonist og vil forværre urinretention.
Forsigtighedsregler

Glaukom
Forsigtighed ved snævervinklet glaukom pga. den antikolinerge effekt (kontraindiceret ved ukontrolleret snævervinklet glaukom).
Nedsat gastro-intestinal motilitet
Forsigtghed ved gastro-intestinale tilstande, der kan forværres af nedsat motolitet (fx hiatus hernie, pylorusstenose, gastroøsofageal refluks eller svær obstipation).
Risiko for antikolinerg belastning
Darifenacin er et middel med en stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning - særligt hos ældre og ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019.
Øget risiko for urinretention
Tilstande med organisk blæreobstruktion (fx prostatahyperplasi) eller andre urinproblemer (fx autonom neuropati) kan forværres. Darifenacin er en muskarin receptorantagonist og vil øge risikoen for urinretention.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed, Obstipation | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Øjne | Øjentørhed | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Dyspepsi, Kvalme |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Tørhed i næsen | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Øjne | Synsforstyrrelser (inkl. sløret syn) | |
Mave-tarm-kanalen | Diarré, Flatulens, Orale ulcera, Smagsforstyrrelser | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
Immunsystemet | Ansigtsødem | |
Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens, Tankeforstyrrelser | Søvnløshed |
Nyrer og urinveje | Blæresmerter, Urinretention, Urinvejsinfektion, Urinvejssymptomer | |
Det reproduktive system og mammae | Erektil dysfunktion, Vulvovaginitis | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Hoste, Rhinitis |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt, Tør hud, Øget svedtendens | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension, Perifere ødemer | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Immunsystemet | Angioødem |
* Svag pupiludvidende effekt, hvorfor akut vinkellukning (akut grøn stær) kan forekomme hos disponerede personer (høj langsynethed, fremskreden grå stær, asiatisk afstamning).
Risiko for konfusion ses hos ældre pga. den antikolinerge effekt.
Interaktioner

CYP2D6-hæmmere og -substrater
- Samtidig indgift af potente CYP2D6-hæmmere øger plasmakoncentrationen af darifenacin.
- Darifenacin er en moderat hæmmer af CYP2D6 og bør anvendes med forsigtighed sammen med andre CYP2D6-substrater med snævert terapeutisk indeks
- Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
CYP3A4-hæmmere og -induktorer
- Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af darifenacin med en faktor 5. Andre potente CYP3A4-hæmmere (fx ritonavir, cobicistat) må forventes at have en lignende effekt. Kombinationerne er kontraindicerede.
- CYP3A4-induktorer som rifampicin, carbamazepin og naturlægemidler, der indeholder perikon vil formentlig nedsætte koncentrationen.
- Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Digoxin
AUC for digoxin øges med ca. 15 %. Monitorering af digoxin anbefales ved behandlingsstart, dosisjustering af darifenacin og ved behandlingsophør.
P-glykoproteinhæmmere
Potente P-glykoproteinhæmmere som ciclosporin og verapamil øger effekten, og samtidig behandling bør undgås. Se endvidere P-glykoprotein for en liste over hæmmere af p-glykoprotein.
Graviditet

Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Selektiv muskarin M3-receptorantagonist, som kontrollerer urinblærens muskelkontraktion. Ved ufrivillige blærekontraktioner ses øget blærekapacitet, øget volumentærskel for ustabile kontraktioner og mindsket frekvens af ustabile detrusorkontraktioner.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed 15-19 %.
- Steady state efter ca. 6 dage.
- Metaboliseres hovedsageligt i leveren via CYP3A4 og CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 13-19 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

depottabletter 7,5 mg, zr pharma& Ingen kærv |
depottabletter 15 mg, zr pharma& Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
depottabletter | 7,5 mg |
Farve
Andre
|
|
15 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | depottabletter 7,5 mg | 454258 |
28 stk. (blister)
|
284,10 | 10,15 | 10,15 | |
(B) | depottabletter 7,5 mg | 091766 |
98 stk. (blister) (2care4)
|
582,85 | 5,95 | 5,95 | |
(B) | depottabletter 7,5 mg | 581960 |
98 stk. (blister)
|
581,55 | 5,93 | 5,93 | |
(B) | depottabletter 15 mg | 547482 |
28 stk. (blister)
|
462,60 | 16,52 | 8,26 | |
(B) | depottabletter 15 mg | 112236 |
98 stk. (blister)
|
979,65 | 10,00 | 5,00 |
Foto og identifikation

![]() Depottabletter 7,5 mg |
Præg: |
DF, 7.5
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8 x 8 |
![]() Depottabletter 15 mg |
Præg: |
DF, 15
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lys orange |
Mål i mm: | 8 x 8 |
Referencer

5823. Fraunfelder F. Drug-Induced Ocular Side Effects. Clinical Ocular Toxicology. 2020; 8th Edition, https://www.elsevier.com/books/drug-induced-ocular-side-effects/fraunfelder/978-0-323-65375-6 (Lokaliseret 22. februar 2023)
5822. P K Wishart. Non-steroidal drug-induced glaucoma, by MR Razeghinejad, MJ Pro and LJ Katz. Nature.com. 2011, https://www.nature.com/articles/eye2011298 (Lokaliseret 22. februar 2023)

