Generel information
Relevante links
Antiviralt middel. Selektiv hæmmer af det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase.
Anvendelsesområder
- Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn over 12 år. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
- Bemærk: I det godkendte produktresumé er indikationen begrænset til anvendelse hos antiretroviral-naive voksne patienter og børn over 12 år med viral load på ≤ 100.000 kopier/ml.
Rilpivirin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg rilpivirin (som hydrochlorid).
Doseringsforslag
Voksne og børn > 12 år
- 25 mg 1 gang dgl.
- Skal tages sammen med et måltid.
Bemærk:
- Tabletterne synkes hele med et glas vand.
- Tabletterne kan knuses.
- Knust tablet kan opslæmmes i vand.
- Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
- Tages til et måltid.
- Bemærk: Knusning kan nedsætte/øge virkningen af tabletterne, og derfor er ekstra kontrol nødvendig.
- Glemt dosis kan tages til et måltid indtil 12 timer før næste dosis.
- Begrænset erfaring vedr. patienter > 65 år.
- Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
Kontraindikationer
Samtidig behandling med:
- carbamazepin
- oxcarbazepin
- phenobarbital
- phenytoin
- rifampicin
- syrepumpehæmmere
- naturlægemidler med perikon
- dexamethason (ikke som enkeltdosis).
Forsigtighedsregler
Samtidig indgivelse af lægemidler med kendt risiko for torsades de pointes bør om muligt undgås.
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Kvalme | |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-amylase | |
| Metabolisme og ernæring | Hyperkolesterolæmi | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Psykiske forstyrrelser | Søvnløshed | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Hæmolytisk anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Mundtørhed, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Stemmeforandring, Træthed | |
| Undersøgelser | Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-lipase | |
| Metabolisme og ernæring | Hypertriglyceridæmi | Nedsat appetit |
| Psykiske forstyrrelser | Depression | Abnorme drømme, Døsighed, Søvnforstyrrelser |
| Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Immunsystemet | Immunrekonstitutionsinflammatorisk syndrom | |
- Forhøjede levertransaminaser ses hyppigere hos patienter inficeret med hepatitis B- eller C-virus.
- Legemsvægt og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
Interaktioner
- CYP3A-induktorer som carbamazepin, oxcarbazepin, phenobarbital, phenytoin, rifampicin og naturlægemidler med perikon kan nedsætte eksponeringen for og dermed virkningen af rilpivirin. Kombination er kontraindiceret. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere øger pH i ventriklen, hvilket medfører nedsat absorption af rilpivirin. Kombination er kontraindiceret.
- Rifabutin nedsætter virkningen af rilpivirin. Under samtidig behandling med rifabutin skal dosis af rilpivirin øges til 50 mg 1 gang dgl. Ved seponering af rifabutin nedsættes dosis igen.
- H2-receptorantagonister bør anvendes med stor forsigtighed og i kortest mulig tid. Skal indgives mindst 12 timer før eller mindst 4 timer efter rilpivirin.
- Antacida bør indgives mindst 2 timer før eller mindst 4 timer efter rilpivirin.
- CYP3A-inhibitorer, fx clarithromycin og erythromycin øger plasmakoncentrationen af rilpivirin.
- Rilpivirin kan øge eksponeringen for metformin. Omhyggelig monitorering af diabeteskontrol ved både initiering og afslutning af samtidig behandling med metformin.
Graviditet
Baggrund:
Generelt om behandling af gravide med HIV-infektioner
Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
Rilpivirin
Der er data for omkring 600 1. trimester eksponerede uden tegn på overhyppighed af medfødte misdannelser.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Amning
Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.
Bloddonor
Farmakodynamik
HIV-non-nukleosid-RT-hæmmer.
Farmakokinetik
- Biotilgængeligheden øges ved samtidig fødeindtagelse.
- Maksimal plasmakoncentration efter 4-5 timer.
- Metaboliseres primært via CYP3A.
- Plasmahalveringstid ca. 45 timer.
- < 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Håndtering af kapsler og tabletter
| filmovertrukne tabletter 25 mg, Janssen Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages til et måltid.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Bemærk: Knusning kan nedsætte/øge virkningen af tabletterne, og derfor er ekstra kontrol nødvendig.
Administration
Synkes hele.
Knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 25 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 25 mg | 189148 |
30 stk.
|
2.361,20 | 78,71 | 78,71 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 25 mg |
| Præg: |
TMC, 25
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 3,4 x 6,4 |
Referencer
4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4375. Saag MS, Gandhi RT, Hoy JF et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 324(16):1651-69, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33052386/ (Lokaliseret 3. marts 2022)
4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2021, http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 3. marts 2022)
