Xaluprine®

Oral suspension. 1 ml indeholder 20 mg mercaptopurin. 

Dosis tilpasses individuelt på baggrund af monitoreret hæmatotoksicitet. Start- eller måldoser varierer generelt i området 25-75 mg/m² legemsoverflade. Dosis bør tages som én daglig dosis om aftenen. 

Bemærk: 

• Tabletter og oral suspension er ikke bioækvivalente med hensyn til max plasmakoncentration, derfor anbefales øget hæmatologisk monitorering i forbindelse med skift mellem formuleringerne.
• Dosis skal være lavere ved nedsat eller fraværende aktivitet af enzymet thiopurinmethyltransferase (TPMT) eller nudixhydrolase 15 (NUDT15) og tæt monitorering af blodtallene er nødvendigt.

Beregn overfladeareal og arealbestemt dosis her: Beregning af overfladeareal og arealbestemt dosis 

• Samtidig behandling med febuxostat, se Interaktioner.
• Gul feber-vaccination er kontraindiceret, og brug af andre vacciner med levende virus eller bakterier skal også undgås.
• Indeholder aspartam, der i organismen omdannes til fenylalanin. Må derfor ikke anvendes til patienter med fenylketonuri (Føllings sygdom).

• Knoglemarvsinsufficiens. Hæmatologiske parametre bør nøje monitoreres under behandlingen.
• Dosis skal være lavere ved nedsat eller fraværende aktivitet af enzymet thiopurinmethyltransferase (TPMT) eller nudixhydrolase 15 (NUDT15) og tæt monitorering af blodtallene er nødvendigt.
• Purinanaloger (azathioprin og mercaptopurin) kan påvirke niacins pathway som kan føre til nicotinsyremangel (pellagra). Tilfælde af pellagra er registreret især hos patienter med kronisk inflammatorisk tarmsygdom. Ved symptomer som lokal pigment hududslæt, gastroenteritis eller påvirkning af kognitive funktioner bør diagnosen pellagra overvejes. Ved bekræftet pellagra, relevant behandling med niacin-/nicotinamidtilskud opstartes.
• Behandlingen er hepatotoksisk, og leverfunktionstal skal derfor monitoreres ugentligt. Hyppigere monitorering anbefales hos patienter med tidligere eksisterende leversygdom, eller som får anden potentielt hepatotoksisk medicin. Behandlingen bør straks ophøre ved tegn på gulsot.
• Behandlingen kan øge hudens følsomhed over for sollys. Derfor anbefales patienten at minimere udsættelse for sollys og UV-lys samt anvende passende solbeskyttelse.

• Xanthinoxidasen er ansvarlig for hovedparten af den metaboliske inaktivering af mercaptopurin:
  • Samtidig behandling med febuxostat kan medføre en forstærket immunsuppressiv effekt, og kombinationen bør undgås. Er dette ikke muligt, bør dosis af mercaptopurin reduceres til højst 20 % af sædvanlig dosis.
  • Samtidig behandling med allopurinol kan medføre en forstærket immunsuppressiv effekt, og dosis af mercaptopurin skal reduceres til ca. 25 % af sædvanlig dosis.
• Mercaptopurin kan hæmme effekten af warfarin og phenprocoumon.
• Kombinationen af mercaptopurin og mesalazin, balsalazid eller sulfasalazin kan øge risiko for myelosuppression.
• Mercaptopurin kan nedsætte absorptionen af phenytoin.
• Monitorering af S-phenytoin eller andre antiepileptika anbefales.
• Azathiprin er et pro-drug til 6-mercaptopurin. Ved samtidig behandling med azathioprin og infliximab er det registreret forbigående forhøjelse af niveauerne af 6-TGN (6-thioguaninnucleotid, en aktiv metabolit af azathioprin) og fald i leukocyttal i de første uger efter infusion af infliximab. Leukocyttal normaliseres efter 3 måneder.
• Ved samtidig administration af høje doser af methotrexat (især i.v.) blev AUC af mercaptopurin øget med 69-93 %. Dosis reduktion af mercaptopurin kan være nødvendig.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning. 

Se også Antineoplastiske midler. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Kvinder i den fertile alder og mænd bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 3 måneder efter afslutning af behandlingen. 

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

Alkohol og Xaluprine® påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Mercaptopurin er en prodrug, som metaboliseres til hhv. TIMP og mTIMP, der begge er aktive hæmmere af et enzym, som er væsentligt for de novo purinsyntesen. 

Ved ALL formerer lymfocytterne sig for hurtigt og lever i for lang tid. Behandling med mercaptopurin forhindrer lymfocytterne i at dele sig, så de til sidst dør. Derved bremses udviklingen af leukæmien. 

• Mercaptopurin er en prodrug, som omdannes til de aktive substanser TIMP og mTIMP.
• Biotilgængelighed 5-37 % (mercaptopurin) pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Plasmahalveringstid 1-2 timer (mercaptopurin) og ca. 5 timer (aktive metabolitter).
• Ca. 7 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Oral suspension skal omrystes før brug. 

Holdbarhed 

Højst 56 dage efter anbrud ved højst 25 ºC. 

Bemærk - personalerisiko: Ved håndtering bør udvises forsigtighed. Se Antineoplastiske midler.