Generel information
Relevante links
1. generations højdosis-antipsykotikum med sedativ og svag antikolinerg effekt. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.
Anvendelsesområder
Psykotiske tilstande bortset fra depressioner.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 25 mg melperonhydrochlorid.
Doseringsforslag
Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Psykoser, voksne
- Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
- Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.
Bemærk:
- Ingen data for børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed, monitorering
-
GFR 0-30 ml/min.
Patienten bør følges nøje.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. Ingen data forligger.
Kontraindikationer
- Komatøse tilstande
- Bevidsthedssvækkelse
- Kredsløbskollaps
- Bloddyskrasier
- Fæokromocytom
- Lidelser med ekstrapyramidale symptomer.
Forsigtighedsregler
- Forsigtighed ved:
- Kardiovaskulære sygdomme
- Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
- Organisk hjernelidelse
- Nedsat krampetærskel
- Glaukom
- Prostatahypertrofi
- Stærkt nedsat nyrefunktion
- Myasthenia gravis.
- QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
- Øget risiko for ortostatisk hypotension hos ældre.
- Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
- Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
- Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Nervesystemet | Sedation, Svimmelhed | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
| Nervesystemet | Parkinsonisme | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Leukopeni, Pancytopeni, Trombocytopeni | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Antikolinerge symptomer (bl.a. mundtørhed, sløret syn, delir, takykardi) | |
| Lever og galdeveje | Kolestatisk hepatitis | Icterus |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
| Nervesystemet | Dyskinesier, Dystoni | Hovedpine |
| Vaskulære sygdomme | Ortostatisk hypotension | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Hjerte | Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi, Ventrikulære arytmier | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom | |
| Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
| Undersøgelser | Vægtøgning | |
| Nervesystemet | Tardive dyskinesier | |
| Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Oligomenoré | Galaktoré |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Hjerte | Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi | |
| Øjne | Fotofobi | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Pludselig og uforklarlig død | |
| Undersøgelser | Forlænget QT-interval* | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Ubehag i brystet | |
* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- Ortostatisk hypotension ses især ved høj initialdosis.
- Sedation forekommer oftest initialt i behandlingen.
- Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
Interaktioner
- Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
- Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricycliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet
Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning
Bloddonor
Forgiftning
Farmakodynamik
Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
- Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
Indholdsstoffer
Lægemiddelformer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| overtrukne tabletter | 25 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | overtrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 411076 |
100 stk.
|
132,05 | 1,32 | 15,85 |
Foto og identifikation
 Overtrukne tabletter 25 mg |
| Præg: |
Intet præg
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lysegul |
| Mål i mm: | 8 x 8 |
Referencer
3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)
