Generel information
Relevante links
1. generations højdosis-antipsykotikum med sedativ og svag antikolinerg effekt. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 25 mg melperonhydrochlorid.
Filmovertrukne tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg. melperonhydrochlorid
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Psykoser, voksne
- Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
- Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.
Bemærk:
- Tabletterne tages med et glas vand
- Ingen data for børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, monitorering
-
GFR 0-30 ml/min.
Patienten bør følges nøje.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. Ingen data forligger.
Kontraindikationer

Bevidsthedspåvirkning, fx:
- Komatøse tilstande
- Bevidsthedssvækkelse udløst af rusmidler
- Kredsløbskollaps og/eller CNS-depression.
Bloddyskrasier
Pancytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, leukopeni er registreret som bivirkninger. Melperon bør ikke anvendes ved eksisterende eller tidligere bloddyskrasier.
Fæokromocytom
Melperon bør ikke anvendes. Tilstanden kan forværres og i sjældne tilfælde er set udvikling af hypertensiv krise.
Lidelser med ekstrapyramidale symptomer
Parkinsonisme er registreret som en almindelig bivirkning. Behandling bør undgås ved sygdomstilstande, der medfører lignende symptomer.
Forsigtighedsregler

Demens
Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
Forlænget QT-interval
QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
Myasthenia gravis
Forsigtighed anbefales pga. mulig risiko for forværring af tilstanden.
Prolaktinstigning
Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Organisk hjernelidelse
Mulig øget risiko for malignt neuroleptikasyndrom ved bl.a. Parkinsons sygdom og Lewy Body demens.
Risiko for kramper
Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel.
Venøs tromboemboli
Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
Ældre
Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
Tilstande der påvirkes af den antikolinergiske effekt
En række tilstande kan forværres pga. den antikolinerge effekt, bl.a.:
- Autonom neuropati
- GI-obstruktion (fx svær obstipation, risiko for ileus)
- Snævervinklet glaukom
- Prostatahyperplasi
- Vandladningsbesvær.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Nervesystemet | Sedation, Svimmelhed | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Nervesystemet | Parkinsonisme | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Leukopeni, Pancytopeni, Trombocytopeni | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Antikolinerge symptomer (bl.a. mundtørhed, sløret syn, delir, takykardi) | |
Lever og galdeveje | Kolestatisk hepatitis | Icterus |
Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
Nervesystemet | Dyskinesier, Dystoni | Hovedpine |
Vaskulære sygdomme | Ortostatisk hypotension | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi, Ventrikulære arytmier | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom | |
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Nervesystemet | Tardive dyskinesier | |
Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Oligomenoré | Galaktoré |
Ikke kendt hyppighed | ||
Hjerte | Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi | |
Øjne | Fotofobi | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Pludselig og uforklarlig død | |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval* | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Ubehag i brystet |
* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- Ortostatisk hypotension ses især ved høj initialdosis.
- Sedation forekommer oftest initialt i behandlingen.
- Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
Interaktioner

- Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
- Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricycliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Bloddonor

Alkohol

Alkohol bør undgås ved behandling med Buronil®.
Den sløvende virkning af alkohol forstærkes.
Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
- Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 25 mg, MediLink kærv: ikke oplyst |
overtrukne tabletter 25 mg, MediLink Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 25 mg |
Farve
Andre
|
|
overtrukne tabletter | 25 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 134870 |
100 stk.
|
144,30 | 1,44 | 17,32 | |
(B) | overtrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 411076 |
100 stk.
|
Udgået 18-09-2023 |
Foto og identifikation

![]() Overtrukne tabletter 25 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lysegul |
Mål i mm: | 8 x 8 |
Referencer

3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)

