Buronil®

N05AD03
 
 

1. generations højdosis-antipsykotikum med sedativ og svag antikolinerg effekt. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 25 mg melperonhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

 

Psykoser, voksne 

  • Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
  • Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.

 

Bemærk: 

  • Ingen data for børn og unge under 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, monitorering

  • GFR 0-30 ml/min.

    Patienten bør følges nøje. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Kontraindikationer

  • Komatøse tilstande
  • Bevidsthedssvækkelse
  • Kredsløbskollaps
  • Bloddyskrasier
  • Fæokromocytom
  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Lidelser med ekstrapyramidale symptomer.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulære sygdomme
    • Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Glaukom
    • Prostatahypertrofi
    • Stærkt nedsat nyrefunktion
    • Myasthenia gravis.
  • QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
  • Øget risiko for ortostatisk hypotension hos ældre.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed
Nervesystemet Sedation
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Mundtørhed
Nervesystemet Parkinsonisme
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Blod og lymfesystem Agranulocytose, Leukopeni, Pancytopeni, Trombocytopeni
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Antikolinerge symptomer  (bl.a. mundtørhed, sløret syn, delir, takykardi)
Lever og galdeveje Kolestatisk hepatitis Icterus
Undersøgelser Forhøjede levertransaminaser
Nervesystemet Dyskinesier, Dystoni Hovedpine
Vaskulære sygdomme Ortostatisk hypotension
Sjældne (0,01-0,1 %)
Hjerte Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi, Ventrikulære arytmier
Meget sjældne (< 0,01 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Malignt neuroleptikasyndrom
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Undersøgelser Vægtøgning
Nervesystemet Tardive dyskinesier
Det reproduktive system og mammae Amenoré, Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Oligomenoré Galaktoré
Ikke kendt hyppighed
Hjerte Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi
Øjne Fotofobi
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Pludselig og uforklarlig død
Undersøgelser Forlænget QT-interval*
Luftveje, thorax og mediastinum Ubehag i brystet

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Ortostatisk hypotension ses især ved høj initialdosis.
  • Sedation forekommer oftest initialt i behandlingen.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricycliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 60 %.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
  • Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter.
  • Udskilles overvejende gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) overtrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) 411076
100 stk.
132,60 1,33 15,91

Foto og identifikation

Foto

Overtrukne tabletter  25 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 8 x 8
overtrukne tabletter 25 mg
 
 
 

Referencer

3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

09.02.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. september 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...