Yderligere information
1. generations højdosis-antipsykotikum med sedativ og svag antikolinerg effekt. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.
Anvendelsesområder
Psykotiske tilstande bortset fra depressioner.
Dispenseringsform
Filmovertrukne tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg. melperonhydrochlorid.
Doseringsforslag
Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Psykoser, voksne
- Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
- Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.
Bemærk:
- Ingen data for børn og unge under 18 år.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-17 årIngen oplysninger i SPC
Håndtering
| filmovertrukne tabletter 25 mg |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
Nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. Ingen data forligger.
Kontraindikationer
Bevidsthedspåvirkning, fx:
- Komatøse tilstande
- Bevidsthedssvækkelse udløst af rusmidler
- Kredsløbskollaps og/eller CNS-depression.
Bloddyskrasier
Pancytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, leukopeni er registreret som bivirkninger. Melperon bør ikke anvendes ved eksisterende eller tidligere bloddyskrasier.
Fæokromocytom
Melperon bør ikke anvendes. Tilstanden kan forværres og i sjældne tilfælde er set udvikling af hypertensiv krise.
Lidelser med ekstrapyramidale symptomer
Parkinsons sygdom er registreret som en almindelig bivirkning. Behandling bør undgås ved sygdomstilstande, der medfører lignende symptomer.
Forsigtighedsregler
Demens
Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos ældre med demens, og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
Forlænget QT-interval
QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
Myasthenia gravis
Forsigtighed anbefales pga. mulig risiko for forværring af tilstanden.
Prolaktinstigning
Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Risiko for malignt neuroleptika syndrom
Ved behandling med antipsykotika kan i meget sjældne tilfælde ses malignt neuroleptika syndrom. I alvorlige tilfælde kan tilstanden være fatal, se Antipsykotika - bivirkninger.
Mulige risikofaktorer for malignt neuroleptikasyndrom identificeret i epidemiologiske undersøgelser og case-studier (3895) (5987):
- Agitation
- Alkoholindtag
- Dehydrering
- Fejlernæring
- Fysisk udmattelse
- Jernmangel
- Psykoaktive stoffer
- Strukturelle- eller funktionelle hjernelidelser (fx encephalitis, tumorer, delirium eller demens)
- Thyrotoksikose
- Trauma.
Malignt neuroleptika syndrom er blevet associeret med de fleste dopaminantagonister, men risikoen er sandsynligvis højere for 1. generations antipsykotika sammenlignet med 2. generations antipsykotika. Risikoen synes desuden at øges ved parenteral administration, dosisøgning/behandlingsopstart og høj totaldosis.
Risiko for kramper
Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel.
Venøs tromboemboli
Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
Ældre
Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
Tilstande der påvirkes af den antikolinergiske effekt
En række tilstande kan forværres pga. den antikolinerge effekt, bl.a.:
- Autonom neuropati
- GI-obstruktion (fx svær obstipation, risiko for ileus)
- Snævervinklet glaukom
- Prostatahyperplasi
- Vandladningsbesvær.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Nervesystemet | Sedation, Svimmelhed | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
| Nervesystemet | Parkinsonisme | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Leukopeni, Pancytopeni, Trombocytopeni | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Antikolinerge symptomer (bl.a. mundtørhed, sløret syn, delir, takykardi) | |
| Lever og galdeveje | Kolestatisk hepatitis | Icterus |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
| Nervesystemet | Dyskinesier, Dystoni | Hovedpine |
| Vaskulære sygdomme | Ortostatisk hypotension* | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Hjerte | Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi, Ventrikulære arytmier | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom** | |
| Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
| Undersøgelser | Vægtøgning | |
| Nervesystemet | Tardive dyskinesier | |
| Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Oligomenoré | Galaktoré |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Hjerte | Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi | |
| Øjne | Fotofobi | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Pludselig og uforklarlig død | |
| Undersøgelser | Forlænget QT-interval*** | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Ubehag i brystkassen | |
* Ortostatisk hypotension ses især ved høj initialdosis.
** Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
*** QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
Kliniske aspekter
- Melperon er et højdosisantipsykotikum og sedation og autonome bivirkninger ses derfor i udpræget grad.
- Der ses generelt færre ekstrapyramidale symptomer (EPS) ved højdosis antipsykotika, men særligt ved langtidsbehandling af ældre med store doser, kan der være risiko for neurologiske bivirkninger (bl.a.dyskinesier), der kan være irreversible(6351) (6352). Dette forebygges bedst ved at undgå akutte EPS.
- Forlænget QT-interval kan forekomme og medføre risiko for potentielt alvorlig hjerterytmeforstyrrelse (torsades de pointes). Se rapport fra Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab: Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka.
- Højdosisantipsykotika som melperon er generelt associeret med vægtøgning og diabetes type 2. Patienten skal følges som beskrevet i Sundhedsstyrelsens vejledning (6604) samt under forsigtighedsregler.
- Som ved alle typer antipsykotika er der øget risiko for cerebrovaskulære hændelser hos ældre med demens, ligesom disse patienter er mere følsomme over for de øvrige bivirkninger. Anvendelse af antipsykotika til udelukkende at dæmpe uro, aggression og rastløshed, anbefales ikke. I de tilfælde, hvor antipsykotisk behandling er indiceret, bør der anvendes et 2. generations præparat.
- Se i øvrigt Antipsykotika – bivirkninger og tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.
Interaktioner
- Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
- Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricycliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet
Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Se også: Klassifikation - graviditet
Amning
Bloddonor
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Buronil®.
Patienten kan opleve øget træthed.
Forgiftning
Farmakodynamik
Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
- Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Indholds- og hjælpestoffer
Melperon .
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 25 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | filmovertrukne tabletter
25 mg
(kan dosisdisp.)
Buronil |
134870 |
100 stk.
|
145,50 | 1,46 | 17,46 |
Referencer
6604. Retsinformation. Vejledning om behandling med psykofarmaka af voksne med psykiske lidelser og adfærdsforstyrrelser. VEJ nr 9697 af 10/09/2024. 2024, https://www.retsinformation.dk/eli/retsinfo/2024/9697 (Lokaliseret 30. juni 2025)
6352. Caroff SN. Recent Advances in the Pharmacology of Tardive Dyskinesia. Clin Psychopharmacol Neurosci. 2020, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7609206/ (Lokaliseret 14. oktober 2024)
6351. Owens DC. Tardive dyskinesia update: treatment and management. BJPsych Advances. 2019; 25(2):78-89, https://www.cambridge.org/core/journals/bjpsych-advances/article/tardive-dyskinesia-update-treatment-and-management/86C2A419F86A09DC5670BF45BD98B610# (Lokaliseret 14. oktober 2024)
3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3895. Berman BD. Neuroleptic Malignant syndrome: a review for neurohospitalist. Neurohospitalist. 2011; 1(1):41-7, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3726098/ (Lokaliseret 14. august 2023)
5987. Strawn JR, Keck PE Jr, Caroff SN. Neuroleptic malignant syndrome. Am J Psychiatry. 2007; 164(6):870-6, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17541044/ (Lokaliseret 9. august 2023)
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
