Generel information
Relevante links
CNS-stimulerende middel med virkning på apnø hos præmature børn.

Anvendelsesområder

Primær apnø hos præmature.
Dispenseringsform

Infusionsvæske/oral opløsning. 1 ml indeholder 20 mg caffeincitrat (svarende til 10 mg caffein).
Doseringsforslag

Mætningsdosis 20 mg/kg legemsvægt i.v. Kan evt gives oralt.
Vedligeholdelsesdosis 5 mg/kg/dag - enten som langsom i.v. infusion over 10 min. eller oralt.
Ved utilstrækkelig effekt:
Ved utilstrækkelig effekt af den initiale mætningsdosis, kan endnu en mætningsdosis på 20 mg/kg gives i.v. Højste kumulative loadingdosis, der er rapporteret, er 80 mg/kg i.v.
Vedligeholdelsesdosis kan øges til højst 20 mg/kg/dag i.v. eller oralt fordelt på flere daglige doser under hensyntagen til risikoen for akkumulering af caffein.
Behandlingen kan seponeres ved fravær af apnøtilfælde gennem dage.
Behandlingen kan seponeres uden aftrapning, men kræver saturations- eller apnøovervågning i dagene efter seponeringen.
Måling af plasmakoncentration:
Er sjældent indiceret.
Der er i litteraturen ikke fastlagt et terapeutisk område for caffeinkoncentration i plasma. Plasma-caffeinniveauer i området fra 8 til 30 mg/l er sikre. Der er dog ikke rejst bekymring vedrørende sikkerheden i forbindelse med plasmaniveauer op til 50 mg/l.
Bemærk:
- Dosis er angivet som caffeincitrat.
- Må kun gives som i.v. infusion eller oralt.
- Behandlingen er en specialistopgave, og passende faciliteter til monitorering skal være til stede.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Øget risiko for akkumulering. Daglig vedligeholdelsesdosis skal nedsættes på baggrund af plasmakoncentrationen.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Forsigtighedsregler

Caffeincitrat skal gives med forsigtighed ved:
- Kramper
- Kardiovaskulære sygdomme
- Refluks
Øget metabolisme pga. caffeincitrat kan medføre større behov for energitilførsel og ernæring.
Caffeincitrat kan give anledning til elektrolyt-/væsketab, der skal kompenseres.
Bivirkninger

Dosis skal reduceres eller seponeres ved tegn på bivirkninger.
Hyppigste betydende bivirkninger i klinikken er takykardi, CNS irritabilitet og mulig association til NEC (Nekrotiserende enterocolitis).
Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Takykardi | |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner på indstiksstedet (flebitis og inflammation) | |
Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Hjerte | Arytmier | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Immunsystemet | Hypersensitivitet | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Mave-tarm-kanalen | Nekrotiserende enterocolitis* | Gastro-intestinal intolerans, Regurgitation, Øget ventrikelaspirat |
Infektioner og parasitære sygdomme | Sepsis | |
Undersøgelser | Øget mængde natrium i urinen | Nedsat hæmoglobin |
Metabolisme og ernæring | Hypoglykæmi | |
Graviditet, puerperium og den perinatale periode | Dårlig trivsel | |
Psykiske forstyrrelser | Irritabilitet, Rastløshed | |
Nyrer og urinveje | Polyuri |
* Der er en mulig association til nekrotiserende enterocolitis. En kausal sammenhæng er dog ikke påvist.
Interaktioner

- Caffeincitrat bør ikke anvendes samtidig med theofyllin (pga. interkonversion med caffein).
- Caffein metaboliseres hovedsageligt via CYP1A2 hos voksne. Leverenzymsystemet hos præmature er ikke fuldt udviklet, og metaboliseringen af caffein er derfor begrænset. Monitorering af caffeinplasmakoncentrationen anbefales ved kombination med midler, der potentielt kan påvirke eliminationen af caffein (fx ketoconazol, fenytoin, phenobarbital).
- Kombination med midler, der hæmmer abdominal syresekretion kan muligvis øge risikoen for NEC (Nekrotiserende enterocolitis).
Graviditet

Amning

Bloddonor

Forgiftning

Overdosering har medført caffeinplasmakoncentrationer på 50-350 mg/l. Se endvidere Theophyllin og andre methylxanthiner (forgiftninger).
Farmakodynamik

Centralstimulerende adenosinreceptorantagonist. Flere virkningsmekanismer har været forslået ved præmaturbetinget apnø: Stimulering af åndedrætscentret, øget minutventilation, nedsat grænse for hyperkapni, øget respons på hyperkapni, øget tonus i skeletmuskulaturen, nedsat diafragmatisk træthed, øget metabolisme og øget iltforbrug.
Effekten ses få minutter efter påbegyndt infusion.
Farmakokinetik

- Fordelingsvolumen hos spædbørn 0,8-0,9 l/kg.
- Metaboliseringen hos spædbørn er begrænset pga. ikke-udviklet leverenzymsystem, og hos præmature udskilles caffein hovedsageligt gennem nyrerne.
- Oral administration. Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-2 timer, senere ved samtidig indtagelse af modermælkserstatning.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber
pH 4,7
Håndtering
Infusion
Infusionsvæsken kan fortyndes i en steril infusionsopløsning - fx isotonisk glucose-infusionsvæske eller isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.
Holdbarhed
Den fortyndede opløsning er fysisk og kemisk stabil i 24 timer ved stuetemperatur (25° C) eller i køleskab (2-8° C), men bør anvendes umiddelbart ved administration med infusionsvæsker.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
infusionsvæske eller oral opløsning | 20 mg/ml |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | infusionsvæske eller oral opløsning 20 mg/ml | 414022 |
10 x 1 ml
|
1.697,55 | 169,76 | 3.395,10 |

