Anvendelsesområder
- Multiresistent lungetuberkulose (MDR-tuberkulose), når andet virksomt behandlingsregime ikke er muligt pga. resistens eller intolerans.
- Skal gives i kombination med andre antituberkulosemidler.
Bemærk:
- Præparatet bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig indsigt i behandling af MDR-tuberkulose.
- Patienter med smitsom MDR eller XDR tuberkulose skal isoleres, og behandlingen varetages af specialister.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg bedaquilin (som fumarat).
Doseringsforslag
Voksne og børn ≥ 2 år (vægt på ≥ 7 kg)
|
Alder |
Legemsvægt |
Dosis |
|
|---|---|---|---|
|
Uge 1-2 |
Uge 3-24 |
||
|
Voksne |
- |
400 mg 1 gang dagligt |
200 mg 3 gange ugentligt* |
|
Børn ≥ 2 år |
≥ 30 kg |
400 mg 1 gang dagligt |
200 mg 3 gange ugentligt* |
|
20-30 kg |
200 mg 1 gang dagligt |
100 mg 3 gange ugentligt* |
|
|
15-20 kg** |
160 mg 1 gang dagligt |
80 mg 3 gange ugentligt* |
|
|
10-15 kg** |
120 mg 1 gang dagligt |
60 mg 3 gange ugentligt* |
|
|
7-10 kg ** |
80 mg 1 gang dagligt |
40 mg 3 gange ugentligt* |
|
* Mindst 48 timers interval mellem doserne.
** Disse børn kan ikke behandles med tilgængelig tabletstyrke.
Skal kombineres med andre antituberkulosemidler, hvilket er en specialist opgave.
Bemærk:
- Hos børn med legemsvægt 30-40 kg forventes højere eksponering end for voksne. Dette kan være forbundet med øget risiko for forlænget QT-interval eller hepatotoksicitet.
- Behandlingsvarighed er altid 24 uger.
- Meget begrænset erfaring vedr. behandlingsvarighed > 24 uger.
- Begrænset erfaring vedr. ældre ≥ 65 år.
- Erfaring savnes vedr. børn < 2 år og børn ≥ 5 år med legemsvægt < 7 kg.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-5 årErfaring savnes ved behandling af børn under 5 år. Sikkerhed og virkning er ikke klarlagt. Der foreligger ingen data. For mulige behandlingsalternativer til børn, se Tuberkulose og andre mykobakterioser.
5-18 årErfaring savnes ved behandling af børn 5-18 år med en legemsvægt under 15 kg. Sikkerhed og virkning er ikke klarlagt. Der foreligger ingen data. For mulige behandlingsalternativer til børn, se Tuberkulose og andre mykobakterioser.
Glemt medicin
- Glemt dosis
- Uge 1-2
- Glemt dosis bør ikke erstattes. Behandlingsforløb fortsættes.
- Uge 3-24
- Glemt dosis tages snarest muligt, og behandlingsforløb med 3 ugentlige doser fortsættes.
- Den samlede dosis i løbet af en 7-dages periode må ikke overstige den anbefalede ugentlige dosis.
- Mindst 24 timers interval mellem to doser.
- Uge 1-2
Håndtering
| tabletter 100 mg |
Administration
Synkes hele.
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages til et måltid.
OBS
Samtidig indtagelse af mad fordobler optagelsen af midlet.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
forsigtighed, øget bivirkningsrisiko |
|
|---|---|
| GFR | Advarsel |
| <30 ml/min. |
Koncentrationen af bedaquilin kan stige pga. ændringer i absorption, fordeling og metabolisme som følge af renal dysfunktion. |
Nedsat leverfunktion
- Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion. Indtagelse af alkohol bør undgås.
- Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.
Forsigtighedsregler
- Bør anvendes under overvågning som DOT (directly observed therapy).
- Kontrol af ekg før behandlingsstart og derefter mindst 1 gang om måneden, da bedaquilin forlænger QT-intervallet.
- Ved QT-forlængelse bør elektrolytbalancen kontrolleres.
- Bør kun, hvis fordelene vurderes at opveje mulige risici, anvendes ved:
- hjerteinsufficiens
- QT-interval korrigeret ved Fridericia-metoden (QTcF) > 450 ms (bekræftet af gentaget ekg)
- tidligere eller aktuel hypotyroidisme
- tidligere eller aktuel bradyarytmi
- tidligere eller aktuel torsades de pointes
- samtidig administration af fluorquinoloner.
- Bedaquilin seponeres ved klinisk signifikant ventrikulær arytmi eller QTcF-interval > 500 ms (bekræftet af nyt ekg).
- Leverenzymer kontrolleres månedligt eller oftere.
- Indtagelse af alkohol bør undgås.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Kvalme, Opkastning | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Diarré | |
| Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser, Forlænget QT-interval | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Myalgi | |
Kliniske aspekter
De registrerede bivirkninger er set i kliniske studier, men i klinisk praksis er der ofte meget få bivirkninger og behandlingen tåles godt af de fleste.
- De hyppigste bivirkninger under behandling med bedaquilin (set i kontrollerede studier) var kvalme, artralgi, hovedpine, opkastning og svimmelhed.
- Hos børn i alderen 5 år til under 11 år (N = 15) var de mest almindelige bivirkninger relateret til forhøjede leverenzymer, rapporteret som forhøjet ALAT/ASAT og hepatotoksicitet. Sidstnævnte førte til seponering af bedaquilin hos 3 patienter. Tilstanden med forhøjede leverenzymer var reversibel efter seponering af bedaquilin og baggrundsregimet.
Interaktioner
- CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, efavirenz, phenytoin, rifamyciner eller naturlægemidler med perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af bedaquilin. Kombination med moderate/kraftige CYP3A4-induktorer bør undgås.
- Moderate/kraftige CYP3A4-inhibitorer, fx ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin, itraconazol, kan øge eksponeringen for bedaquilin og dermed risikoen for bivirkninger. Kombination bør kun anvendes i højst 14 sammenhængende dage.
- Se endvidere tabel 2 Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig behandling med andre hepatotoksiske midler bør undgås.
Graviditet
Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Se også: Klassifikation - graviditet
Amning
Bloddonor
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Sirturo.
Patienten kan opleve kvalme og opkastninger.
Farmakodynamik
- Diarylquinilin.
- Hæmmer den Mycobacterium tuberculosis-specifikke ATP-syntase.
- Er baktericidt over for både replikerende og ikke-replikerende tuberkulosebakterier.
Farmakokinetik
- Biotilgængeligheden fordobles ved samtidig fødeindtagelse.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 5 timer.
- Metaboliseres overvejende via CYP3A4 til den aktive metabolit N-monodesmethyl.
- Terminal plasmahalveringstid 2-8 måneder (både bedaquilin og aktive metabolit) pga. langsom frigivelse fra perifere væv.
- Udskilles primært med fæces.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| tabletter | 100 mg |
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | tabletter
100 mg
Sirturo |
518777 |
188 stk.
|
172.357,70 | 916,80 | 788,44 | |
| (BEGR) | tabletter
100 mg
Sirturo |
553497 |
188 stk. (Orifarm)
|
190.010,00 | 1.010,69 | 869,19 |
Foto og identifikation
 Tabletter 100 mg |
| Præg: |
T, 207, 100
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 11 x 11 |
Referencer
4355. Jaspard M, Elefant-Amoura E, Melonio I et al. Bedaquiline and Linezolid for Extensively Drug-Resistant Tuberculosis in Pregnant Woman. Emerg Infect Dis. 2017; 23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28792382 (Lokaliseret 3. marts 2022)
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
