Sirturo

J04AK05
 
 

Anvendelsesområder

  • Multiresistent lungetuberkulose (MDR-tuberkulose), når andet virksomt behandlingsregime ikke er muligt pga. resistens eller intolerans.
  • Skal gives i kombination med andre antituberkulosemidler.

 

Bemærk: 

  • Præparatet bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af MDR-tuberkulose.
  • Patienter med smitsom MDR eller XDR tuberkulose skal isoleres, og behandlingen varetages af specialister.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg bedaquilin (som fumarat). 

Doseringsforslag

Voksne og børn ≥ 12 år med legemsvægt ≥ 30 kg 

  • Uge 1-2
    400 mg 1 gang dgl. sammen med et måltid.
  • Uge 3-24
    200 mg sammen med et måltid 3 gange ugentlig med mindst 48 timers interval mellem doserne.

 

Skal kombineres med andre antituberkulosemidler, hvilket er en specialist opgave. 

 

Bemærk: 

  • Glemt dosis
    • Uge 1-2
      Glemt dosis bør ikke erstattes. Behandlingsforløb fortsættes.
    • Uge 3-24
      Glemt dosis på 200 mg tages snarest muligt, og behandlingsforløb med 3 ugentlige doser fortsættes.
  • Hos børn med legemsvægt 30-40 kg forventes højere eksponering end for voksne. Dette kan være forbundet med øget risiko for forlænget QT-interval eller hepatotoksicitet.
  • Behandlingsvarighed er altid 24 uger.
  • Meget begrænset erfaring vedr. behandlingsvarighed > 24 uger.
  • Begrænset erfaring vedr. ældre ≥ 65 år.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 12 år og børn 12-18 år med legemsvægt < 30 kg.
  • Tabletterne bør synkes hele.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, øget bivirkningsrisiko

  • GFR 0-30 ml/min.

    Koncentrationen af bedaquilin kan stige pga. ændringer i absorption, fordeling og metabolisme som følge af renal dysfunktion. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion. Indtagelse af alkohol bør undgås.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Bør anvendes under overvågning som DOT (directly observed therapy).
  • Kontrol af ekg før behandlingsstart og derefter mindst 1 gang om måneden, da bedaquilin forlænger QT-intervallet.
  • Ved QT-forlængelse bør elektrolytbalancen kontrolleres.
  • Bør kun, hvis fordelene vurderes at opveje mulige risici, anvendes ved:
    • hjerteinsufficiens
    • QT-interval korrigeret ved Fridericia-metoden (QTcF) > 450 ms (bekræftet af gentaget ekg)
    • tidligere eller aktuel hypotyroidisme
    • tidligere eller aktuel bradyarytmi
    • tidligere eller aktuel torsades de pointes
    • samtidig administration af fluorquinoloner.
  • Bedaquilin seponeres ved klinisk signifikant ventrikulær arytmi eller QTcF-interval > 500 ms (bekræftet af nyt ekg).
  • Leverenzymer kontrolleres månedligt eller oftere.
  • Indtagelse af alkohol bør undgås.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme, Opkastning.
Svimmelhed.
Artralgi.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Diarré.
Forhøjede levertransaminaser, Forlænget QT-interval.
Myalgi.

Interaktioner

  • CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, efavirenz, phenytoin, rifamyciner eller naturlægemidler med perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af bedaquilin. Kombination med moderate/kraftige CYP3A4-induktorer bør undgås.
  • Moderate/kraftige CYP3A4-inhibitorer, fx ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin, itraconazol, kan øge eksponeringen for bedaquilin og dermed risikoen for bivirkninger. Kombination bør kun anvendes i højst 14 sammenhængende dage.
  • Se endvidere tabel 2 Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig behandling med andre hepatotoksiske midler bør undgås.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 4355

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 års karantæne). Donors tappeegnethed vurderes af læge.

Farmakodynamik

  • Diarylquinilin.
  • Hæmmer den Mycobacterium tuberculosis-specifikke ATP-syntase.
  • Er baktericidt over for både replikerende og ikke-replikerende tuberkulosebakterier.

Farmakokinetik

  • Biotilgængeligheden fordobles ved samtidig fødeindtagelse.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 5 timer.
  • Metaboliseres overvejende via CYP3A4 til den aktive metabolit N-monodesmethyl.
  • Terminal plasmahalveringstid 2-8 måneder (både bedaquilin og aktive metabolit) pga. langsom frigivelse fra perifere væv.
  • Udskilles primært med fæces.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 100 mg 518777
188 stk.
206.037,15 942,51

Foto og identifikation

Tabletter  100 mg

Præg:
T, 207, 100
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 11 x 11
tabletter 100 mg
 
 
 

Referencer

4355. Jaspard M, Elefant-Amoura E, Melonio I et al. Bedaquiline and Linezolid for Extensively Drug-Resistant Tuberculosis in Pregnant Woman. Emerg Infect Dis. 2017; 23, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28792382 (Lokaliseret 19. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

01.04.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 5. april 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...