Mekinist

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 0,5 mg eller 2 mg trametinib (som dimethylsulfoxid). 

Voksne. 2 mg 1 gang dgl. 

Bivirkninger kan nødvendiggøre dosisreduktion, pausering eller seponering af behandlingen, se produktresumé. 

Bemærk: 

• Tabletterne skal synkes hele, må ikke tygges eller knuses.
• Dosis bør tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
• Tabletterne skal tages uden mad, dvs. mindst 1 time før eller 2 timer efter et måltid.
• Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
• Hvis patienten kaster op efter at have taget trametinib, bør der ikke tages en ny dosis, men vente til den næste planlagte dosis.
• Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion. 

Forsigtighed ved nedsat funktion af venstre ventrikel, og uddrivningsfraktion skal måles behandlingsstart og følges under behandlingen (se produktresumé).  

• Trametinib kan forbigående hæmme transportørproteinet BCRP i tarmen og kan derfor øge virkningen af substrater af BCRP (fx methotrexat, rosuvastatin og sulfasalazin). 2 timers dosisforskydning anbefales.
• Trametinib er et in vitro substrat for P-glykoprotein (p-gp). Forsigtighed ved samtidig brug af potente hæmmere af hepatisk p-gp, fx verapamil, ciclosporin, ritonavir, itraconazol.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning. 

Se også Antineoplastiske midler. 

Se endvidere Klassifikation - graviditet. 

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen og i 4 måneder efter behandlingsophør. Det vides ikke, om trametinib kan nedsætte effekten af hormonale kontraceptiva, og der bør derfor anvendes anden kontraceptionsmetode under behandlingen og i 4 måneder efter behandlingsophør.  

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

Hæmmer den aktiverede serin-threorinkinase BRAF^V600, som er resultat af en mutation i BRAF-genet, via inhibition af dens substratproteiner MEK 1 og 2. 

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
• Fordelingsvolumen ca. 17 l/kg.
• Plasmahalveringstid ca. 5 døgn. 

Holdbarhed 

• Opbevares i køleskab (2-8ºC) beskyttet mod lys.
• Efter åbning: Kan opbevares ved < 30ºC i højst 30 dage.