Mekinist

L01EE01
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • BRAFV600-mutationspositivt ikke-operabelt eller metastatisk melanom som monoterapi eller i kombination med dabrafenib.
  • BRAFV600-mutationspositivt stadie III melanom i kombination med dabrafenib efter komplet resektion.
  • BRAFV600-mutationspositivt ikke-småcellet lungecancer i kombination med dabrafenib.

 

Trametinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 0,5 mg eller 2 mg trametinib (som dimethylsulfoxid). 

Doseringsforslag

Voksne. 2 mg 1 gang dgl. 

Bivirkninger kan nødvendiggøre dosisreduktion, pausering eller seponering af behandlingen, se produktresumé

 

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele, må ikke tygges eller knuses.
  • Dosis bør tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
  • Tabletterne skal tages uden mad, dvs. mindst 1 time før eller 2 timer efter et måltid.
  • Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
  • Hvis patienten kaster op efter at have taget trametinib, bør der ikke tages en ny dosis, men vente til den næste planlagte dosis.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

  • GFR 0-30 ml/min.

    Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. Der findes ingen data, og forsigtighed tilrådes. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat funktion af venstre ventrikel, og uddrivningsfraktion skal måles behandlingsstart og følges under behandlingen (se produktresumé).  

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Blod og lymfesystem Blødning
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré, kvalme, mundtørhed, obstipation, opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Temperaturstigning, træthed
Undersøgelser Forhøjet ASAT
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø Hoste
Hud og subkutane væv Alopeci Acnelignende hududslæt, hudkløe, hududslæt, tør hud
Vaskulære sygdomme Hypertension, perifere ødemer
Almindelige (1-10 %)
Blod og lymfesystem Anæmi
Hjerte Bradykardi, nedsat uddrivningsfraktion, venstresidig hjerteinsufficiens
Øjne Sløret syn, synstab
Mave-tarm-kanalen Stomatitis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Mucositis Kraftesløshed
Immunsystemet Allergiske reaktioner, ansigtsødem, periorbitalt ødem
Infektioner og parasitære sygdomme Pustuløst hududslæt Negleinfektion
Undersøgelser Forhøjet ALAT, forhøjet basisk fosfatase, forhøjet plasma-kreatinkinase
Metabolisme og ernæring Dehydrering
Luftveje, thorax og mediastinum Pneumonitis
Hud og subkutane væv Cellulitis, erytem, folliculitis, palmar-plantar erytrodysæstesi Hudfissurer
Vaskulære sygdomme Lymfødem
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte Hjerteinsufficiens
Øjne Nethindeløsning, papilødem, retinal blodprop, retinopati
Mave-tarm-kanalen Colitis, gastro-intestinal perforation
Immunsystemet Sarkoidose
Knogler, led, muskler og bindevæv Rhabdomyolyse
Luftveje, thorax og mediastinum Interstitiel lungesygdom
Ikke kendt hyppighed
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Hud og subkutane væv Eksfoliativ dermatitis, lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - dress

Interaktioner

  • Trametinib kan forbigående hæmme transportørproteinet BCRP i tarmen og kan derfor øge virkningen af substrater af BCRP (fx methotrexat, rosuvastatin og sulfasalazin). 2 timers dosisforskydning anbefales.
  • Trametinib er et in vitro substrat for P-glykoprotein (p-gp). Forsigtighed ved samtidig brug af potente hæmmere af hepatisk p-gp, fx verapamil, ciclosporin, ritonavir, itraconazol.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning

 

Se også Antineoplastiske midler

Referencer: 691, 692, 2789, 2790, 2954, 2955, 4264, 4267, 4268, 4269, 4270, 4388

Se også Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen og i 4 måneder efter behandlingsophør. Det vides ikke, om trametinib kan nedsætte effekten af hormonale kontraceptiva, og der bør derfor anvendes anden kontraceptionsmetode under behandlingen og i 4 måneder efter behandlingsophør.  

Referencer: 1550, 3966

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer den aktiverede serin-threorinkinase BRAFV600, som er resultat af en mutation i BRAF-genet, via inhibition af dens substratproteiner MEK 1 og 2. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 17 l/kg.
  • Plasmahalveringstid ca. 5 døgn. 

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

  • Opbevares i køleskab (2-8ºC) beskyttet mod lys.
  • Efter åbning: Kan opbevares ved < 30ºC i højst 30 dage.

Indholdsstoffer

Trametinibfilmovertrukne tabletter  0,5 mgfilmovertrukne tabletter  2 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 0,5 mg, filmovertrukne tabletter 2 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 0,5 mg, filmovertrukne tabletter 2 mg
Andre:
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 0,5 mg, filmovertrukne tabletter 2 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) filmovertrukne tabletter 0,5 mg 374194
30 stk.
18.318,00 610,60 2.442,40
(BEGR) filmovertrukne tabletter 2 mg 178273
30 stk.
65.056,50 2.168,55 2.168,55

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  0,5 mg  (Nyt udseende - foto på vej)

Præg:
TT
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 5 x 9
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  0,5 mg  (Udfases)

Præg:
TFC, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 5 x 9
filmovertrukne tabletter 0,5 mg (Udfases)
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  2 mg  (Nyt udseende - foto på vej)

Præg:
LL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 7,6 x 7,6
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  2 mg  (Udfases)

Præg:
HMJ, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 7,5 x 7,5
filmovertrukne tabletter 2 mg (Udfases)
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)


4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 3. marts 2022)


2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 18. februar 2022)


4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 24. februar 2022)


2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 18. februar 2022)


691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15120665/ (Lokaliseret 7. december 2021)


4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 24. februar 2022)


692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11476352/ (Lokaliseret 7. december 2021)

 
 

Revisionsdato

05.03.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. maj 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...