Generel information
Relevante links
Perifert virkende opioidantagonist til behandling af opioidinduceret obstipation.

Anvendelsesområder

Opioidinduceret obstipation hos voksne, når andre laksantia ikke har haft tilstrækkelig effekt.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 12,5 mg eller 25 mg naloxegol (som oxalat).
Doseringsforslag

Voksne. 25 mg om morgenen på tom mave mindst 30 minutter før dagens første måltid eller mindst 2 timer efter dette.
Bemærk
- Initialt gives 12,5 mg til patienter i samtidig behandling med moderate CYP3A4-inhibitorer. Hvis 12,5 mg er veltolereret, kan dosis øges til 25 mg. Se endvidere Interaktioner.
- Indtages om morgenen for at undgå defækation om natten, men kan evt. tages fastende på andet tidspunkt af døgnet.
- Tabletterne synkes hele med et glas vand.
- Tabletten kan evt. knuses og blandes i ½ glas vand, som straks drikkes. Derefter skylles glasset med yderligere ½ glas vand, som også drikkes.
- Knust tablet blandet i ½ glas vand kan også straks gives via nasogastrisk sonde, CH8 eller højere. Efter administration af blandingen er det vigtigt at skylle sonden gennem med vand.
- Erfaring savnes vedr. børn < 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Voksne. Initialt 12,5 mg. Hvis dosis er veltolereret, kan dosis øges til 25 mg.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Kendt/mistænkt gastro-intestinal obstruktion eller øget risiko for recidiverende obstruktion pga. risiko for gastro-intestinal perforation.
- Underliggende cancer med øget risiko for gastro-intestinal perforation, fx:
- cancer i gastro-intestinalkanalen eller peritoneum
- recidiverende eller fremskreden ovariecancer
- behandling med VEGF-hæmmere.
- Samtidig administration af potente CYP3A4-inhibitorer, se Interaktioner.
Forsigtighedsregler

- Tilstande med øget risiko for gastro-intestinal perforation.
- Tilstande med betydelig beskadigelse af blod-hjernebarrieren med øget passage til CNS.
- Anamnese med fx nyligt (< 6 mdr.) myokardieinfarkt, symptomatisk kongestiv hjerteinsufficiens eller QTc-interval ≥ 0,5 sek.
- Cancerrelaterede smerter pga. begrænset klinisk erfaring.
- Risiko for opioidabstinenssyndrom.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Flatulens, Kvalme, Opkastning | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Nasopharyngitis | |
Hud og subkutane væv | Øget svedtendens | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Opioid-seponeringslignende symptomer* | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Mave-tarm-kanalen | Gastro-intestinal perforation** | |
Immunsystemet | Hypersensitivitet |
* Der er set opioidabstinenssyndrom, der ligner opioidabstinenser. De fleste tilfælde er observeret kort tid efter opstart af behandlingen med naloxegol og var af mild til moderat grad.
** Letale tilfælde af gastro-intestinal perforation er set.
Interaktioner

- Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af naloxegol med en faktor 9,6. Andre potente CYP3A4-inhibitorer, fx itraconazol og ritonavir, må forventes at have en lignende effekt. Kombination er kontraindiceret.
- Diltiazem øger plasmakoncentrationen af naloxegol med en faktor 2,9. Andre moderate CYP3A4-inhibitorer må forventes at have en lignende effekt. Kombination kan anvendes med nedsat initial dosis, se Dosering.
- Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af naloxegol med 76 %. Derfor frarådes samtidig brug af naloxegol og potente CYP3A4-induktorer.
- Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet

Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Derivat af naloxon. Selektiv opioidantagonist med binding til perifere µ-receptorer i gastro-intestinalkanalen uden hæmning af den opioidmedierede analgetiske effekt i CNS.
Farmakokinetik

- Absorberes hurtigt.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer og igen efter 0,5-3 timer, formentligt pga. enterohepatisk cirkulation. Et fedtrigt måltid øger biotilgængeligheden med ca. 45 %.
- Fordelingsvolumen 14-31 l/kg.
- Plasmahalveringstid 6-11 timer.
- < 6 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer

Indholdsstoffer
Lægemiddelformer
Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 12,5 mg |
Farve
Andre
|
|
25 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Tilskud

Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes i følgende tilfælde:
- patienter i opioidbehandling eller anden stærkt obstiperende medicinsk behandling
- svært immobile patienter med obstipation, fx kørestolsbundne patienter eller patienter med følger efter apopleksia cerebri
- patienter, hvis alvorlige grundsygdom giver obstipation
- patienter med obstipation som følge af kirurgisk indgreb i mave-/tarmkanalen eller følger efter fx strålebehandling.
Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | filmovertrukne tabletter 12,5 mg (kan dosisdisp.) | 576509 |
30 stk. (unit-dose)
|
780,20 | 26,01 | 52,01 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 406061 |
10 stk. (unit-dose)
|
274,95 | 27,50 | 27,50 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 153951 |
30 stk. (unit-dose)
|
780,20 | 26,01 | 26,01 | |
(B) | filmovertrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 391980 |
90 stk. (blister)
|
2.231,50 | 24,79 | 24,79 |
Foto og identifikation

![]() Filmovertrukne tabletter 12,5 mg |
Præg: |
nGL, 12.5
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 5,5 x 10,5 |
![]() Filmovertrukne tabletter 25 mg |
Præg: |
nGL, 25
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lyserød |
Mål i mm: | 7 x 13 |
Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)

