Yderligere information
Generel information
Relevante links
Antiemetikum. Serotonin-receptorantagonist af 5-HT3-typen (palonosetron) og neurokinin (NK1)-receptorantagonist (netupitant) i kombination.

Anvendelsesområder

orebyggelse af kvalme og opkastninger i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron (som hydrochlorid).
Doseringsforslag

Voksne. 1 kapsel (300/0,5 mg) ca. 1 time før start af kemoterapi.
Bemærk:
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 % pga. netupitants hæmning af CYP3A4.
- Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.
Indtagelse:
- Synkes hele med et glas vand.
- Kapslen må ikke tygges eller åbnes.
- Kan tages med eller uden mad.
Nedsat leverfunktion

Ingen behov for doseringsændring ved mild til moderat nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring vedr. netupitant.
Kontraindikationer

Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister.
Forsigtighedsregler

- Subakut tarmobstruktion, idet tarmmotiliteten kan påvirkes.
- Forsigtighed ved forlænget QT-interval eller øget risiko herfor (fx elektrolytforstyrrelser, kongestiv hjerteinsufficiens og bradyarytmi) pga. risiko for torsades de pointes. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden behandlingsstart.
- Kapslerne kan indeholde soja. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Obstipation | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Neutropeni | Leukocytose |
Hjerte | AV-blok (1. grad), Kardiomyopati | Takykardi |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Dyspepsi, Flatulens, Hikke, Kvalme, Meteorisme |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval | Forhøjede levertransaminaser og basisk fosfatase, Forhøjet plasma-kreatinin |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Søvnløshed | |
Hud og subkutane væv | Alopeci | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni | Lymfocytose |
Hjerte | Arytmier, Grenblok, Hjerteklaplidelse, Myokardieiskæmi, Ventrikulær ekstrasystoli | |
Øre og labyrint | Tinnitus | |
Øjne | Conjunctivitis, Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Hæmorider, Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær | |
Undersøgelser | Ekg-forandringer | Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-kreatinkinase |
Metabolisme og ernæring | Hypokaliæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter | |
Nervesystemet | Hypæstesi | |
Psykiske forstyrrelser | Humørforstyrrelser, Psykose, Somnolens | Søvnforstyrrelser |
Nyrer og urinveje | Cystitis | |
Det reproduktive system og mammae | Brystsmerter | |
Hud og subkutane væv | Erytem | Hudkløe, Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Hypotension | Varmefølelse |
Interaktioner

- Netupitant er moderat hæmmer af CYP3A4, og plasmakoncentrationen af andre substanser for CYP3A4 kan øges. Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid (CYP3A4 substrat) anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3-receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af netupitant.
- Samtidig anvendelse af kraftige CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af netupitant, og kombinationen bør undgås.
Graviditet

Baggrund:
Dyrestudier antyder et væsentligt teratogent potentiale for netupitant.
Se også Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen.
Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Palonosetron
- Serotonin-receptorantagonist. Bindes selektivt til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen, nucleus tractus solitarius samt på vagale afferente nervebaner.
Netupitant
- Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik

Palonosetron
- Biotilgængelighed ca. 97 %.
- Fordelingsvolumen ca. 8,3 l/kg.
- Metaboliseres delvis i leveren via CYP2D6 og i mindre grad via CYP3A4 og CYP1A2 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 40 timer.
- Ca. 40 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Netupitant
- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Fordelingsvolumen ca. 6,9 l/kg.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til delvis aktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid ca. 88 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg, Swedish Orphan Biovitrum |
Mad og drikke
Kan tages med eller uden mad.
Knusning/åbning
Må ikke åbnes.
Administration
Synkes hele med et glas vand.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
hårde kapsler | 300 mg / 0,5 mg |
Netupitant (300 mg)
Palonosetron (0,500 mg)
|
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) | 376235 |
1 stk. (blister)
|
771,10 | 771,10 |
Foto og identifikation

![]() Hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg |
Præg: |
HE1
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid, Brun |
Mål i mm: | 7,6 x 21,7 |
Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 17. marts 2023)

