Yderligere information
Relevante links
Antiemetikum. Serotonin-receptorantagonist af 5-HT3-typen (palonosetron) og neurokinin (NK1)-receptorantagonist (netupitant) i kombination.
Anvendelsesområder
orebyggelse af kvalme og opkastninger i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform
Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron (som hydrochlorid).
Doseringsforslag
Voksne. 1 kapsel (300/0,5 mg) ca. 1 time før start af kemoterapi.
Bemærk:
- Kapslerne skal synkes hele.
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50% pga. netupitants hæmning af CYP3A4.
- Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.
Nedsat leverfunktion
Ingen behov for doseringsændring ved mild til moderat nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring vedr. netupitant.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister.
Forsigtighedsregler
- Subakut tarmobstruktion, idet tarmmotiliteten kan påvirkes.
- Forsigtighed ved forlænget QT-interval eller øget risiko herfor (fx elektrolytforstyrrelser, kongestiv hjerteinsufficiens og bradyarytmi) pga. risiko for torsades de pointes. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden behandlingsstart.
- Kapslerne kan indeholde spor af sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).
Bivirkninger
| Almindelige (1-10 %) | Obstipation.
Træthed. Hovedpine. |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | Neutropeni.
AV-blok (1. grad), Kardiomyopati. Abdominalsmerter. Svimmelhed. Forlænget QT-interval. Alopeci. Hypertension. |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | Leukopeni.
Arytmier, Grenblok, Hjerteklaplidelse, Myokardieiskæmi, Ventrikulær ekstrasystoli. Tinnitus. Conjunctivitis, Sløret syn. Ekg-forandringer. Hypokaliæmi. Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter. Hypæstesi. Humørforstyrrelser, Psykose, Somnolens. Erytem. Hypotension. |
Interaktioner
- Netupitant er moderat hæmmer af CYP3A4, og plasmakoncentrationen af andre substanser for CYP3A4 kan øges. Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid (CYP3A4 substrat) anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3 -receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af netupitant.
- Samtidig anvendelse af kraftige CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af netupitant, og kombinationen bør undgås.
Graviditet
Baggrund:
Dyrestudier antyder et væsentligt teratogent potentiale for netupitant.
Se også Klassifikation - graviditet.
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen.
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Palonosetron
- Serotonin-receptorantagonist. Bindes selektivt til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen, nucleus tractus solitarius samt på vagale afferente nervebaner.
Netupitant
- Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik
Palonosetron
- Biotilgængelighed ca. 97%.
- Fordelingsvolumen ca. 8,3 l/kg.
- Metaboliseres delvis i leveren via CYP2D6 og i mindre grad via CYP3A4 og CYP1A2 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 40 timer.
- Ca. 40% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Netupitant
- Biotilgængelighed ca. 60%.
- Fordelingsvolumen ca. 6,9 l/kg.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til delvis aktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid ca. 88 timer.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) | 376235 |
1 stk. (blister)
|
777,45 | 777,45 | ||
| (BEGR) | hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) | 512263 |
1 stk. (blister) (Orifarm)
|
Udgået 20-09-2021 |
Foto og identifikation
 Hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg |
| Præg: |
HE1
|
| Kærv: | Ikke relevant |
| Farve: | Hvid, Brun |
| Mål i mm: | 7,6 x 21,7 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)
