Akynzeo

A04AA55
 
 

Antiemetikum. Serotonin-receptorantagonist af 5-HT3-typen (palonosetron) og neurokinin (NK1)-receptorantagonist (netupitant) i kombination. 

Anvendelsesområder

orebyggelse af kvalme og opkastninger i forbindelse med cytostatikabehandling. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Voksne. 1 kapsel (300/0,5 mg) ca. 1 time før start af kemoterapi. 

 

Bemærk: 

  • Kapslerne skal synkes hele.
  • Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 % pga. netupitants hæmning af CYP3A4.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Nedsat leverfunktion

Ingen behov for doseringsændring ved mild til moderat nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring vedr. netupitant. 


Se endvidere

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister. 

Forsigtighedsregler

  • Subakut tarmobstruktion, idet tarmmotiliteten kan påvirkes.
  • Forsigtighed ved forlænget QT-interval eller øget risiko herfor (fx elektrolytforstyrrelser, kongestiv hjerteinsufficiens og bradyarytmi) pga. risiko for torsades de pointes. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden behandlingsstart.
  • Kapslerne kan indeholde spor af sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Obstipation
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Træthed
Nervesystemet Hovedpine
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Blod og lymfesystem Neutropeni Leukocytose
Hjerte AV-blok  (1. grad), Kardiomyopati Takykardi
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré, Dyspepsi, Flatulens, Hikke, Kvalme, Meteorisme
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Kraftesløshed
Immunsystemet Urticaria
Undersøgelser Forlænget QT-interval Forhøjede levertransaminaser og basisk fosfatase, Forhøjet plasma-kreatinin
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit
Psykiske forstyrrelser Søvnløshed
Hud og subkutane væv Alopeci
Vaskulære sygdomme Hypertension
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Leukopeni Lymfocytose
Hjerte Arytmier, Grenblok, Hjerteklaplidelse, Myokardieiskæmi, Ventrikulær ekstrasystoli
Øre og labyrint Tinnitus
Øjne Conjunctivitis, Sløret syn
Mave-tarm-kanalen Hæmorider, Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær
Undersøgelser Ekg-forandringer Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-kreatinkinase
Metabolisme og ernæring Hypokaliæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter
Nervesystemet Hypæstesi
Psykiske forstyrrelser Humørforstyrrelser, Psykose, Somnolens Søvnforstyrrelser
Nyrer og urinveje Cystitis
Det reproduktive system og mammae Brystsmerter
Hud og subkutane væv Erytem Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypotension Varmefølelse

Interaktioner

  • Netupitant er moderat hæmmer af CYP3A4, og plasmakoncentrationen af andre substanser for CYP3A4 kan øges. Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid (CYP3A4 substrat) anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3-receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
  • Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af netupitant.
  • Samtidig anvendelse af kraftige CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af netupitant, og kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: 

Dyrestudier antyder et væsentligt teratogent potentiale for netupitant. 

Referencer: 1550, 3966

Se også Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Palonosetron 

  • Serotonin-receptorantagonist. Bindes selektivt til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen, nucleus tractus solitarius samt på vagale afferente nervebaner.

Netupitant 

  • Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.

Farmakokinetik

Palonosetron 

  • Biotilgængelighed ca. 97 %.
  • Fordelingsvolumen ca. 8,3 l/kg.
  • Metaboliseres delvis i leveren via CYP2D6 og i mindre grad via CYP3A4 og CYP1A2 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 40 timer.
  • Ca. 40 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Netupitant 

  • Biotilgængelighed ca. 60 %.
  • Fordelingsvolumen ca. 6,9 l/kg.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til delvis aktive metabolitter.
  • Terminal plasmahalveringstid ca. 88 timer.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) 376235
1 stk. (blister)
777,45 777,45

Foto og identifikation

Hårde kapsler  300 mg / 0,5 mg

Præg:
HE1
Kærv: Ikke relevant
Farve: Hvid, Brun
Mål i mm: 7,6 x 21,7
hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

18.11.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...