Xeljanz

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg tofacitinib. 

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 11 mg tofacitinib. 

Oral opløsning. 1 ml indeholder 1 mg tofacitinib. 

Reumatoid artritis

• Tabletter
  • Voksne. 5 mg 2 gange dgl.
• Depottabletter
  • Voksne. 11 mg 1 gang dgl.
• Bemærk: Virkningen af depottablet 11 mg 1 gang dgl. svarer til virkningen af tablet 5 mg 2 gange dgl.

Psoriasis artritis

• Voksne. 5 mg 2 gange dgl.

Ulcerativ colitis

• Voksne
  • Induktionsdosis 10 mg 2 gange dgl. i 8 uger.
    Ved utilstrækkelig respons efter 8 uger kan induktionsdosis forlænges i yderligere 8 uger.
  • Vedligeholdelsesdosis 5 mg 2 gange dgl. i kortest mulig tid. Hvis patienten har reduceret respons på denne dosis og ikke responderer på andre behandlingsmuligheder, kan dosis øges til 10 mg 2 gange dgl. Hos patienter med øget risiko for venøs tromboemboli (VTE), kardiovaskulære hændelser (MACE) og malignitet er den anbefalede vedligeholdelsesdosis maksimalt 5 mg 2 gange dgl.

Juvenil idiopatisk artrit (JIA) og juvenil psoriasis artrit (PsA)

• Børn > 2 år (doseres efter legemsvægt med oral opløsning)
  • 10-20 kg. 3,2 mg 2 gange dgl.
  • 20-40 kg. 4 mg 2 gange dgl.
  • > 40 kg. 5 mg 2 gange dgl.
  • Ved manglende effekt inden for 18 uger bør behandlingen revurderes.

Ankyloserende spondylitis (AS)

• Voksne
  • 5 mg 2 gange dgl
  • Ved manglende effekt inden for 16 uger bør behandlingen revurderes.

Bemærk:

• Dosisreduktion, pausering eller seponering ved toksicitet, se produktresumé.
• Ingen erfaring vedr. patienter < 18 år.
• Begrænset erfaring vedr. patienter > 75 år.

• Doseringsintervallet nedsættes til 5 mg 1 gang dgl. ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B).
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

Alvorlige aktive infektioner, herunder fx tuberkulose og sepsis.  

• JAK hæmmere bør kun anvendes til følgende patienter, hvis der ikke findes egnede behandlingsalternativer:
  • patienter > 65 år
  • patienter med øget risiko for alvorlig kardiovaskulær sygdom (såsom blodprop i hjertet eller cerebrovaskulære tilfælde)
  • patienter med rygeanamnese
  • patienter med øget risiko for kræft.
• Dosis bør reduceres hos patienter med risikofaktorer for blodpropper i lungerne og i dybe vener (venøs tromboemboli, VTE) hvis muligt.
• Forsigtighed ved kroniske eller tilbagevendende infektioner.
• Forsigtighed ved ophold i områder med endemiske mykoser.
• Inden behandlingsstart skal der screenes for latent tuberkulose og for hepatitis B eller C.
• Vaccination med levende vaccine bør undgås.
• Lipidparametre bør vurderes ca. 8 uger efter behandlingsstart.
• Der er observeret frakturer hos patienter behandlet med tofacitinib. Tofacitinib skal derfor anvendes med forsigtighed hos patienter med kendte risikofaktorer for frakturer som fx ældre patienter, kvindelige patienter og patienter, der anvender kortikosteroider, uanset indikation og dosering.
• Det anbefales ikke at initiere behandling hos pædiatriske patienter med et absolut neutrofiltal (ANC) under 1,2x10⁹ celler/l og/eller hæmoglobin under 6,21 mmol/l.
• Gastro-intestinal perforation er rapporteret. Kendt divertikulose og tidligere divertikulit er risikofaktorer.
• Patienten skal instrueres i at kontakte lægen ved nye hudlæsioner, eller hvis eksisterende hudlæsioner ændrer udseende.

• Samtidig brug af potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol), eller når administration af et eller flere samtidige lægemidler resulterer i både moderat hæmning af CYP3A4 og potent hæmning af CYP2C19 (fx fluconazol), kan medføre øget eksponering af tofacitinib.
• Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx rifampicin) kan medføre nedsat eksponering og manglende klinisk respons af tofacitinib og anbefales derfor ikke. Se endvidere tabel 1 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Hypoglykæmi er rapporteret hos patienter i behandling med JAK-hæmmer, der samtidig får antidiabetika. Dosisjustering af antidiabetisk medicin kan være nødvendig.

Baggrund: Der er ingen humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 4 uger efter afslutning af behandlingen. 

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning 

Alkohol og Xeljanz påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1, JAK2 og JAK3), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for inflammation og immunfunktion. 

• Biotilgængelighed ca. 74 %.
• 1 depottablet 11 mg 1 gang dgl. svarer farmakokinetisk til 1 tablet 5 mg 2 gange dgl.
• Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1 time for tabletter og efter 4 timer for depottabletter.
• Fordelingsvolumen ca. 1,2 l/kg.
• Plasmahalveringstid ca. 3 timer for tabletter og ca. 6 timer for depottabletter.
• Ca. 30 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Håndtering 

Oral opløsning 

• Indgives med den medfølgende flaskeadapter og doseringssprøjte.

Holdbarhed 

Oral opløsning 

• Opbevares beskyttet mod lys.
• Efter åbning: Kan opbevares i højst 60 dage.