Relevante links
Selektivt immunsuppressivt middel til behandling af reumatoid artritis, psoriasisartritis og ulcerativ colitis.
Anvendelsesområder
- Moderat til svær aktiv reumatoid artritis, hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, som monoterapi eller i kombination med methotrexat.
- Aktiv psoriasisartritis hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, i kombination med methotrexat.
- Aktiv ulcerativ colitis, hvor anden konventionel behandling eller et biologisk lægemiddel har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger.
Tofacitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til overnævnte sygdom.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg tofacitinib.
Doseringsforslag
Reumatoid artritis og psoriasisartritis
- Voksne. 5 mg 2 gange dgl.
Ulcerativ colitis
- Voksne. Induktionsdosis 10 mg 2 gange dgl. i 8 uger, herefter 5 mg 2 gange dgl.
Ved utilstrækkelig respons efter 8 uger kan induktionsdosis forlænges i yderligere 8 uger.
Bemærk:
- Dosisreduktion, pausering eller seponering ved toksicitet, se produktresumé.
- Ingen erfaring vedr. patienter < 18 år.
- Begrænset erfaring vedr. patienter > 75 år.
- Kan tages med eller uden mad.
- Tabletten kan knuses og indtages sammen med vand.
Nedsat nyrefunktion
Dosisreduktion
-
GFR 0-30 ml/min:
Voksne. Dosis nedsættes til 5 mg 1 gang dgl.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Kontraindikationer
Alvorlige aktive infektioner.
Forsigtighedsregler
- Forsigtighed ved kroniske eller tilbagevendende infektioner.
- Forsigtighed ved ophold i områder med endemiske mykoser.
- Inden behandlingsstart skal der screenes for latent tuberkulose og for hepatitis B eller C.
- Vaccination med levende vaccine bør undgås.
- Lipidparametre bør vurderes ca. 8 uger efter behandlingsstart.
- Alle patienter bør overvåges for tegn og symptomer på pulmonal emboli.
Bivirkninger
| Almindelige (1-10%) | Influenzalignende symptomer.
Abdominalsmerter, Diarré, Gastritis, Kvalme, Opkastning. Hoste, Hypertension, Nasopharyngitis, Perifere ødemer, Pneumoni, Sinuitis. Anæmi. Artralgi, Forhøjet plasma-kreatinkinase. Hovedpine. Herpes zoster, Hududslæt. Urinvejsinfektion. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Diverticulitis.
Dyspnø, Tuberkulose. Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni. Dehydrering, Dyslipidæmi, Hyperkolesterolæmi. Paræstesier. Cellulitis, Erytem, Hudcancer. Virale infektioner. Pyelonefritis. |
| Sjældne (0,01-0,1%) | Nekrotiserende fasciitis.
Encefalitis. Sepsis. |
| Ikke kendt | Allergiske reaktioner, Angioødem. |
Interaktioner
- Samtidig brug af potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol) kan medføre øget eksponering af tofacitinib.
- Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx rifampicin) kan medføre nedsat eksponering af tofacitinib. Se endvidere tabel 1 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Baggrund: Der er ingen humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Se antineoplastiske midler.
Referencer: 3966, 4513, 1550Se endvidere Klassifikation - graviditet.
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 4 uger efter afslutning af behandlingen.
Amning
Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1, JAK2 og JAK3), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for inflammation og immunfunktion.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 74%.
- Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1 time.
- Fordelingsvolumen ca. 1,2 l/kg.
- Plasmahalveringstid ca. 3 timer.
- Ca. 30% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (NBS)(D-v,G+h,Re) | filmovertrukne tabletter 5 mg | 591405 |
56 stk. (blister)
|
7.872,50 | 281,16 | |
| (NBS)(D-v,G+h,Re) | filmovertrukne tabletter 10 mg | 128750 |
56 stk. (blister)
|
15.728,15 | 280,86 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 5 mg |
| Præg: |
JKI, 5,
 |
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 7,9 x 7,9 |
Filmovertrukne tabletter 10 mg |
| Præg: |
JKI, 10,
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyseblå |
| Mål i mm: | 9,5 x 9,5 |
Referencer
1550 SPC, Lægemiddelstyrelsen 2018 http://www.produktresume.dk
3966 SPC, EMA European Medicines Agency 2018 https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine
4513 Clowse ME, Feldman SR, Isaacs JD et al Pregnancy Outcomes in the Tofacitinib Safety Databases for Rheumatoid Arthritis and Psoriasis Drug Saf 2016 39(8) 755-62 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27282428
