Generel information
Doseringsforslag
Bivirkninger
Graviditet
Amning
Doping
Tilskud
Udlevering
Pris DDD
Amning
| Andre anvendelsesområder
| Anvendelsesområder
| Bivirkninger
| Bloddonor
| Dispenseringsform
| Doping
| Doseringsforslag
| Egenskaber, håndtering og holdbarhed
| Farmakodynamik
| Farmakokinetik
| Firma
| Forgiftning
| Forsigtighedsregler
| Foto og identifikation
| Graviditet
| Hjælpestoffer
| Indholdsstoffer
| Instruktioner
| Interaktioner
| Kontraindikationer
| Nedsat leverfunktion
| Nedsat nyrefunktion
| Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Referencer
| Schengen-attest (pillepas)
| Seponering
| Substitution
| Tilskud
| Trafik
| Typiske alvorlige fejl
Selektivt immunsuppressivt middel til behandling af reumatoid artritis, psoriasisartritis og ulcerativ colitis.
Åben/luk alle
Anvendelsesområder
Tabletter og depottabletter:
- Moderat til svær aktiv reumatoid artritis, hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, som monoterapi eller i kombination med methotrexat.
Tabletter desuden:
- Aktiv psoriasisartritis hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, i kombination med methotrexat.
- Aktiv ulcerativ colitis, hvor anden konventionel behandling eller et biologisk lægemiddel har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger.
- Juvenil idiopatisk artrit (JIA) samt juvenil psoriasisartrit (PsA) hos børn over 2 år, hvor anden behandling med DMARD har haft utilstrækkelig effekt, evt. i kombination med methotrexat.
- Behandling af voksne patienter med aktiv ankyloserende spondylitis (AS), der har vist utilstrækkeligt respons på konventionel behandling.
Tofacitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til overnævnte sygdom.
Medicinrådet har lavet en vurdering af præparatet.
Se endvidere:
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg tofacitinib.
Depottabletter. 1 depottablet indeholder 11 mg tofacitinib.
Oral opløsning. 1 ml indeholder 1 mg tofacitinib.
Doseringsforslag
Reumatoid artritis
- Tabletter
- Voksne. 5 mg 2 gange dgl.
- Depottabletter
- Voksne. 11 mg 1 gang dgl.
- Bemærk: Virkningen af depottablet 11 mg 1 gang dgl. svarer til virkningen af tablet 5 mg 2 gange dgl.
Psoriasisartritis
- Voksne. 5 mg 2 gange dgl.
Ulcerativ colitis
- Voksne
- Induktionsdosis 10 mg 2 gange dgl. i 8 uger.
Ved utilstrækkelig respons efter 8 uger kan induktionsdosis forlænges i yderligere 8 uger. - Vedligeholdelsesdosis 5 mg 2 gange dgl. i kortest mulig tid. Hvis patienten har reduceret respons på denne dosis og ikke responderer på andre behandlingsmuligheder, kan dosis øges til 10 mg 2 gange dgl.
- Induktionsdosis 10 mg 2 gange dgl. i 8 uger.
Juvenil idiopatisk artrit (JIA) og juvenil psoriasisartrit (PsA)
- Børn > 2 år (doseres efter legemsvægt med oral opløsning)
- 10-20 kg. 3,2 mg 2 gange dgl.
- 20-40 kg. 4 mg 2 gange dgl.
- > 40 kg. 5 mg 2 gange dgl.
- Ved manglende effekt inden for 18 uger bør behandlingen revurderes.
Ankyloserende spondylitis (AS)
- Voksne
- 5 mg 2 gange dgl
- Ved manglende effekt inden for 16 uger bør behandlingen revurderes.
Bemærk:
- Dosisreduktion, pausering eller seponering ved toksicitet, se produktresumé.
- Ingen erfaring vedr. patienter < 18 år.
- Begrænset erfaring vedr. patienter > 75 år.
- Kan tages med eller uden mad.
- Tabletter kan knuses og indtages sammen med vand.
- Depottabletter skal synkes hele, må ikke knuses eller tygges.
Nedsat nyrefunktion
Dosisjustering
-
GFR 0-30 ml/min.
- Tabletter og oral opløsning. Dosisintervallet nedsættes til 5 mg 1 gang dgl.
- Depottabletter. Bør ikke anvendes pga. manglende mulighed for dosisreduktion.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
- Doseringsintervallet nedsættes til 5 mg 1 gang dgl. ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B).
- Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).
Se endvidere
Kontraindikationer
Alvorlige aktive infektioner, herunder fx tuberkulose og sepsis.
Forsigtighedsregler
- Forsigtighed ved kroniske eller tilbagevendende infektioner.
- Bør kun anvendes til ældre > 65 år, til patienter, som er eller har været rygere, patienter med andre kardiovaskulære risikofaktorer og patienter med risikofaktorer for maligniteter, hvis andre behandlingsalternativer er uhensigtsmæssige.
- Patienten skal orienteres om risikofaktorerne i forbindelse med behandlingen, herunder myokardieinfarkt, lungecancer og lymfom.
- Forsigtighed ved ophold i områder med endemiske mykoser.
- Inden behandlingsstart skal der screenes for latent tuberkulose og for hepatitis B eller C.
- Vaccination med levende vaccine bør undgås.
- Lipidparametre bør vurderes ca. 8 uger efter behandlingsstart.
- Alle patienter bør overvåges for tegn og symptomer på pulmonal emboli og dyb venetrombose.
- Det anbefales ikke at initiere behandling hos pædiatriske patienter med et absolut neutrofiltal (ANC) under 1,2x109 celler/l og/eller hæmoglobin under 6,21 mmol/l.
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, dyspepsi, gastritis, kvalme, opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Temperaturstigning, træthed | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Herpes zoster | Influenzalignende symptomer |
| Undersøgelser | Forhøjet plasma-kreatinkinase | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Nyrer og urinveje | Urinvejsinfektion | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Pneumoni | Hoste, nasopharyngitis, sinuitis |
| Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension, perifere ødemer | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Leukopeni, lymfopeni, neutropeni | |
| Hjerte | Myokardieinfarkt | |
| Mave-tarm-kanalen | Diverticulitis | |
| Lever og galdeveje | Fedtlever, leverpåvirkning | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Tuberkulose, virale infektioner | Herpes simplex |
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Tendinitis | |
| Undersøgelser | Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT | Forhøjede leverenzymer, forhøjet plasma-kreatinin, vægtøgning |
| Metabolisme og ernæring | Dehydrering, dyslipidæmi, hyperkolesterolæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Hævede led, muskuloskeletale smerter | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Hudcancer | |
| Nervesystemet | Paræstesier | |
| Psykiske forstyrrelser | Søvnløshed | |
| Nyrer og urinveje | Pyelonefritis | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø, lungetumorer | Tilstoppede bihuler |
| Hud og subkutane væv | Cellulitis, erytem | Hudkløe |
| Vaskulære sygdomme | Dyb venetrombose*, venøs emboli | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Lymfom | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Bakteriæmi, cmv-infektion, sepsis | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artritis (bakteriel), nekrotiserende fasciitis | |
| Nervesystemet | Encefalitis | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Pneumonitis | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Infektioner og parasitære sygdomme | Kryptokokinfektion (meningitis) | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Immunsystemet | Angioødem, hypersensitivitet | Urticaria |
*Dyb venetrombose omfatter også lungeemboli (heunder tilfælde med letal udgang) og dyb venøs tromboemboli.
Interaktioner
- Samtidig brug af potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol) kan medføre øget eksponering af tofacitinib.
- Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx rifampicin) kan medføre nedsat eksponering af tofacitinib. Se endvidere tabel 1 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Baggrund: Der er ingen humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Se også Klassifikation - graviditet.
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 4 uger efter afslutning af behandlingen.
Amning
Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning
Se endvidere
Bloddonor
Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).
Farmakodynamik
Selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1, JAK2 og JAK3), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for inflammation og immunfunktion.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 74 %.
- 1 depottablet 11 mg 1 gang dgl. svarer farmakokinetisk til 1 tablet 5 mg 2 gange dgl.
- Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1 time for tabletter og efter 4 timer for depottabletter.
- Fordelingsvolumen ca. 1,2 l/kg.
- Plasmahalveringstid ca. 3 timer for tabletter og ca. 6 timer for depottabletter.
- Ca. 30 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed
Håndtering
Oral opløsning
- Indgives med den medfølgende flaskeadapter og doseringssprøjte.
Holdbarhed
Oral opløsning
- Opbevares beskyttet mod lys.
- Efter åbning: Kan opbevares i højst 60 dage.
Indholdsstoffer
Tofacitinib
:
filmovertrukne tabletter
5 mg, filmovertrukne tabletter
10 mg, depottabletter
11 mg, oral opløsning
1 mg/ml
Hjælpestoffer
Farve:
Brilliant Blue FCF (E133)
:
filmovertrukne tabletter 10 mg
Indigotin (indigocarmin) (E132)
:
filmovertrukne tabletter 10 mg
Jernoxider og jernhydroxider (E172)
:
depottabletter 11 mg
Titandioxid (E171)
:
filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg, depottabletter 11 mg
Konservering:
Natriumbenzoat
(E211)
:
oral opløsning 1 mg/ml
Smag:
Vindrue
:
oral opløsning 1 mg/ml
Andre:
Lactose
:
filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg
Macrogoler
:
filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg
Propylenglycol
:
oral opløsning 1 mg/ml
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (NBS) (D-v,G+h,Re) | filmovertrukne tabletter 5 mg | 591405 |
56 stk. (blister)
|
7.264,25 | 129,72 | 259,44 | |
| (NBS) (D-v,G+h,Re) | filmovertrukne tabletter 10 mg | 128750 |
56 stk. (blister)
|
14.511,70 | 259,14 | 259,14 | |
| (NBS) (Rheumatol.) | depottabletter 11 mg | 094146 |
28 stk. (blister)
|
7.392,25 | 264,01 | 240,01 | |
| (NBS) (D-v,G+h,Re) | oral opløsning 1 mg/ml | 478177 |
240 ml
|
7.264,25 | 30,27 | 302,68 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 5 mg |
| Præg: |
JKI, 5,
 |
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 7,9 x 7,9 |
Filmovertrukne tabletter 10 mg |
| Præg: |
JKI, 10,
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyseblå |
| Mål i mm: | 9,5 x 9,5 |
Depottabletter 11 mg |
| Præg: |
JKI, 11
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 5,5 x 10,8 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)
4513. Clowse ME, Feldman SR, Isaacs JD et al. Pregnancy Outcomes in the Tofacitinib Safety Databases for Rheumatoid Arthritis and Psoriasis. Drug Saf. 2016; 39(8):755-62, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27282428 (Lokaliseret 3. marts 2022)
Åben/luk alle
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen.
Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder.
Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
