Desferal®

V03AC01
 
 

Jernchelerende middel. Antidot til jernholdige lægemidler eller kosttilskud. 

Anvendelsesområder

Akut jernforgiftning, blodtransfusionsbetinget jernophobning og andre tilstande med jernoverskud. 

Dispenseringsform

Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 500 mg deferoxaminmesilat. 

Doseringsforslag

Behandling af patologisk jernaflejring

Ved β-thalassaemia major påbegyndes deferoxaminbehandling efter 10-20 blodtransfusioner, ved Lever-jern > 3mg jern/g tørvægt eller når P-ferritin > 1.000 mikrogram/l.  

Monitorering af jernophobning ved β-thalassæmi bør foretages ved MR-T2* scanning af lever og hjerte. Såfremt MR-T2* er kontraindiceret eller utilgængelig, tilrettes behandlingen efter P-ferritin, som bør være < 1000 mikrogram/l.  

Ved β-thalassæmia intermedia ses leversiderose ved relativt lave niveauer af ferritin. 

 

  • Deferoxaminbehandling
    Subkutan infusion over 8-12 timer ved hjælp af pumpe bør foretrækkes. Dosis er oftest 20-40 mg/kg legemsvægt/døgn.
    • Ved P-ferritin < 2.000 mikrogram/l: Sædvanligvis 25 mg/kg legemsvægt/dag.
    • Ved P-ferritin 2.000-3.000 mikrogram/l: Sædvanligvis 35 mg/kg legemsvægt/dag.

 

Doser ≥ 50 mg/kg legemsvægt/dag bør undgås, men kan være nødvendige ved udtalt jernoverskud. Doseres enten dgl. eller 5 af ugens 7 dage. 

 

Kan om nødvendigt ved akut hjertesvigt betinget af kardiel siderose gives som kontinuerlig i.v. infusion evt. kombineret med oral deferipron. 

 

Høje deferoxamindoser ved lavt jernoverskud øger toksiciteten. Det terapeutiske indeks = middel daglig dosis (mg/kg)/P-ferritin (mikrogram/l) bør ikke overstige 0,025. 


Efter 1 måneds behandling kan der gives et dgl. tilskud af C-vitamin, som øger jernudskillelsen i urinen: 

  • Voksne og børn > 10 år. 100 mg.
  • Børn < 10 år. 50 mg.

C-vitamintilskud bør ikke gives ved hjerteinsufficiens eller kardielle rytmeforstyrrelser.  

Akut jernforgiftning

Indikation for behandling er alvorlige kliniske symptomer på systemisk jernforgiftning og P-jern ≥ 90 mikromol/l efter indtag. Indtagelse af 30-60 mg/kg legemsvægt er potentielt farligt og bør føre til indlæggelse mhp. evt. deferoxaminbehandling, afhængig af symptomerne. 

  • Voksne: Initialt 15 mg/kg/time i.v., som reduceres til 5 mg/kg/time i.v., så snart tilstanden tillader det (sædvanligvis efter 4-6 timer). Maksimal døgndosis: 6 gram.
  • Børn: Maksimal døgndosis: 80 mg/kg.

Som retningslinje for ophør med antidotbehandlingen anvendes svind af symptomer, forsvinden af acidosen, P-jern < 60 mikromol/l samt evt. forsvinden af urinens mørkfarvning. 

Behandling ud over 24 timer bør normalt undgås af hensyn til risikoen for lungeskade (ALI). 

Se endvidere Jern (forgiftninger)

Referencer: 4495

Forsigtighedsregler

  • Langtidsbehandling: Otologisk kontrol (audiogram) og oftalmologisk kontrol (fundoskopi) før behandlingen og derefter en gang årligt under behandlingen.
  • Væksthæmning ved doser > 40 mg/kg. Hos børn bør højde og vægt kontrolleres hver 3. måned.
  • Ved for hurtig i.v. injektion kan ses hypotension med kollaps.
  • Behandling ud over 24 timer medfører risiko for akut lungeskade.
  • Patienter i behandling med deferoxamin er særligt modtagelige for infektion med Yersinia enterocolitica og Klebsiella species.
  • Ved udvikling af anuri eller oliguri kan blive dialyse blive nødvendigt for at fjerne ferrioxamin.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Ubehag på indstiksstedet.
Almindelige (1-10%) Kvalme.
Væksthæmning.
Knogleforandring.
Hovedpine.
Urticaria.
Ikke almindelige (0,1-1%) Høretab, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Katarakt, Retinapåvirkning, Synsforstyrrelser.
Meget sjældne (< 0,01%) Adult Respiratory Distress Syndrome  (ARDS).
Trombocytopeni.
Neuropati, Paræstesier.
Anafylaktisk reaktion.

Knogleforandring og væksthæmning ses specielt ved høje doser > 60 mg/kg. Hurtig indgift har udløst kramper. 

Interaktioner

  • Indgift af ascorbinsyre fremmer udskillelsen af jern. Ved samtidig indgift af høje doser ascorbinsyre og deferoxamin har der været observeret kardiale komplikationer. Ascorbinsyredosis bør ikke overskride 200 mg dgl.
  • Samtidig indgift af prochlorperazin kan medføre bevidsthedssvækkelse. Kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 70 eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Ved systemisk forgiftning er risikoen ved behandling sandsynligvis mindre end ved at undlade behandling. Hvis muligt bør behandlingen begrænses til 3. trimester. 

Referencer: 4409

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Farmakodynamik

  • Danner kompleks med frit jern i plasma eller celler. Komplekset udskilles fuldstændigt via urin og fæces og reducerer derved den patologiske oplagring af jern i organerne. Komplekset giver rosafarvet urin, hvilket i nogle tilfælde kan anvendes diagnostisk (steder uden adgang til analyse af P-jern, fx isolerede bosteder i Grønland) eller til bestemmelse af behandlingsvarighed (normalfarvet urin medfører seponering af deferoxamin).
  • 100 mg deferoxaminmesilat binder 8,5 mg jern.

 

Farmakokinetik

  • Absorberes hurtigt efter i.m. eller s.c. injektion.
  • Metaboliseres til bl.a. ferrioxamin.
  • Plasmahalveringstid ca. 6 timer (s.c. og i.m.) og ca. 20 minutter (i.v. bolus)
  • Danner opløseligt jernchelat, som udskilles gennem nyrerne og galden.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

pH efter opløsning ca. 4. 


Tilberedning af injektionsvæske 

500 mg opløses i 5 ml sterilt vand til en slutkoncentration på 100 mg/ml (10%). Ved i.m. administration kan højere koncentration være nødvendig.  

 

Tilberedning af infusionsvæske 

Injektionsvæsken kan yderligere fortyndes med l isotonisk glucose- eller natriumchlorid-infusionsvæske eller andre hyppigt anvendte infusionsvæsker, se produktresume


Holdbarhed 

Brugsfærdig opløsning er holdbar i 24 timer ved 25ºC. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:
Nitrogen : pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 500 mg

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 500 mg 189175
10 stk.
763,25
(B) pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 500 mg  (Paranova Danmark) 165688
10 stk.
640,35
(B) pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 500 mg  (2care4) 580820
10 stk.
725,00

Substitution

pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 500 mg
Deferoxaminmesilat "Orifarm" (Parallelimport), Deferoxaminmesilat, pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 500 mg
 

Referencer

4409 Singer ST, Vichinsky EP Deferoxamine treatment during pregnancy: is it harmful? Am J Hematol 1999 60(1) 24-6 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9883802


4495 Taher A, El Rassi F, Isma'eel H et al Correlation of liver iron concentration determined by R2 magnetic resonance imaging with serum ferritin in patients with thalassemia intermedia Haematologica 2008 93 1584-6 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18728025

 
 

Revisionsdato

2019-06-21. Priserne er dog gældende pr. mandag den 12. august 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...