Braftovi

L01EC03
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • BRAFV600-mutationspositivt ikke-operabelt eller metastatisk melanom i kombination med binimetinib.
  • BRAFV600E-mutationspositivt metastatisk colorektal cancer i kombination med cetuximab efter forudgående systemisk behandling.

Encorafenib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til ovennævnte sygdom. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 50 mg eller 75 mg encorafenib. 

Doseringsforslag

Melanom 

Voksne. 450 mg 1 gang dgl.  

 

Colorektal cancer 

Voksne. 300 mg 1 gang dgl. 

 

Bivirkninger kan nødvendiggøre dosisreduktion, pausering eller seponering af behandlingen, se produktresumé

 

Bemærk: 

  • Kapslerne skal synkes hele.
  • Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
  • Ved opkastning efter indtagelse af encorafenib bør der ikke tages en ny dosis, men ventes til den næste planlagte dosis.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 17 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

  • GFR 0-30 ml/min.

    Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. Der findes ingen data, og forsigtighed tilrådes. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Dosis nedsættes til 300 mg 1 gang dgl. ved let nedsat leverfunktion (Child-Pugh A).
  • Erfaring savnes vedr. moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B-C).

Se endvidere

Kontraindikationer

Svær overfølsomhed for andre proteinkinasehæmmere, fx dabrafenib og vemurafenib, pga. risiko for krydsallergi.  

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved alvorlig overfølsomhedsreaktion for antibakterielle sulfonamider, fx dapson, sulfamethizol, sulfamethoxazol og sulfasalazin, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.  

 

Kombinationsbehandling med binimetinib 

Forsigtighed ved nedsat funktion af venstre ventrikel, og uddrivningsfraktion skal måles før behandlingsstart og følges under behandlingen (se produktresumé). 

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Blod og lymfesystem Anæmi, blødning
Øjne Synsforstyrrelser
Mave-tarm-kanalen Kvalme, obstipation, opkastning, smagsforstyrrelser
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Temperaturstigning, træthed
Undersøgelser Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, myopati, rygsmerter, smerter i ekstremiteter Myalgi
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Papillom
Nervesystemet Perifer neuropati Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Søvnløshed
Hud og subkutane væv Alopeci, erytem Hudkløe, hududslæt, hyperkeratoser, hyperpigmentering af huden, pigmenterede nævus, tør hud
Vaskulære sygdomme Hypertension, ødemer
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Supraventrikulære arytmier
Øjne Uveitis
Mave-tarm-kanalen Colitis
Immunsystemet Hypersensitivitet Panniculitis
Undersøgelser Forhøjet ALAT/ASAT, forhøjet plasma-kreatinin, forhøjet plasma-lipase
Knogler, led, muskler og bindevæv Artritis
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Nyt primært melanom, planocellulært karcinom
Nervesystemet Bells parese
Nyrer og urinveje Nyresvigt
Hud og subkutane væv Fotosensibilitet Acnelignende hududslæt
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Pancreatitis
Undersøgelser Forhøjet plasma-amylase
Knogler, led, muskler og bindevæv Rhabdomyolyse
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Hudcancer
Hud og subkutane væv Eksfoliativ dermatitis

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ritonavir samt grapefrugtjuice) kan øge plasmakoncentrationen af encorafenib. Samtidig administration bør undgås.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter sandsynligvis plasmakoncentrationen af encorafenib. Samtidig administration bør undgås.
  • Encorafenib er både hæmmer og induktor af CYP3A4, og samtidig brug af CYP3A4-substrater kan resultere i øget eller nedsat virkning af disse midler, se endvidere Tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning

 

Se også Antineoplastiske midler

Referencer: 691, 692, 2789, 2790, 2954, 2955, 4264, 4267, 4268, 4269, 4270, 4388

Se også Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen og i mindst 1 måned efter behandlingsophør. 

Encorafenib kan nedsætte effekten af hormonale kontraceptiva, og der bør derfor anvendes anden kontraceptionsmetode. 

Referencer: 1550, 3966

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer den aktiverede serin-threorinkinase BRAFV600, som er resultat af en mutation i BRAF-genet. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1,5-2 timer.
  • Steady state efter 15 dage.
  • Terminal plasmahalveringstid 4-8 timer.
  • < 2 % udskilles uændret gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Encorafenibhårde kapsler  50 mghårde kapsler  75 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : hårde kapsler 50 mg, hårde kapsler 75 mg
Titandioxid (E171) : hårde kapsler 50 mg, hårde kapsler 75 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) hårde kapsler 50 mg 408979
28 stk. (blister)
7.170,35 256,08 2.304,84
(BEGR) hårde kapsler 75 mg 421014
42 stk. (blister)
16.118,00 383,76 2.302,57

Foto og identifikation

Hårde kapsler  50 mg

Præg:
LGX 50mg, A
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys fersken, Orange
Mål i mm: 7,6 x 21,7
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Hårde kapsler  75 mg

Præg:
LGX 75mg, A
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys fersken, Hvid
Mål i mm: 8,5 x 23,3
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)


4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 3. marts 2022)


2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 18. februar 2022)


4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 24. februar 2022)


2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 18. februar 2022)


691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15120665/ (Lokaliseret 7. december 2021)


4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 24. februar 2022)


692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11476352/ (Lokaliseret 7. december 2021)

 
 

Revisionsdato

01.11.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. maj 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...