Relevante links
Artificielt, specifikt antiandrogen uden steroidstruktur.
Anvendelsesområder
- Ikke-metastatisk kastrationsresistent prostatacancer med høj risiko for sygdomsprogression.
Apalutamid bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 60 mg apalutamid.
Doseringsforslag
Voksne. 240 mg 1 gang dgl.
Medicinsk kastration med GnRH-analog bør fortsætte under behandlingen.
Bemærk:
- Tabletterne skal synkes hele.
- Kan tages med eller uden mad.
- Ved glemt dosis, skal dosis tages så hurtigt som muligt den samme dag, og næste dosis tages til normalt tidspunkt dagen efter.
- Behandlingspause kan være nødvendig pga. bivirkninger. Efter symptombedring kan behandlingen genoptages med samme eller nedsat dosis (180 eller 120 mg).
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed
-
GFR 0-30 ml/min.
Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. Der findes ingen data, og forsigtighed tilrådes.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Forsigtighedsregler
- Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med apalutamid påbegyndes.
- Anvendelse frarådes ved krampeanfald i anamnesen eller ved andre prædisponerende faktorer, fx nylig apopleksi, underliggende hjerneskade eller samtidig behandling med midler, der nedsætter krampetærsklen. Ved krampeanfald opstået under behandlingen seponeres apalutamid permanent.
Bivirkninger
Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
| Meget almindelige (> 10%) | Træthed, Vægttab.
Artralgi, Fraktur. Faldtendens. Hududslæt. |
| Almindelige (1-10%) | Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypotyroidisme.
Hudkløe. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Kramper. |
| Ikke kendt | Forlænget QT-interval. |
Interaktioner
- Kombinationer med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), methadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje.
- Apalutamid er en potent induktor af CYP2C19 og CYP3A4 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af disse enzymer, fx diazepam, omeprazol hhv. darunavir, felodipin, midazolam, simvastatin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Apalutamid er en svag induktor af CYP2C9 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af dette enzym, fx warfarin, phenytoin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Ved samtidig brug af coumarinderivater (fx warfarin) skal INR monitoreres under behandlingen.
Graviditet
Fertile kvinder og mænd
- Mandlige patienter skal anvende kondom i behandlingsperioden og 3 måneder herefter.
- Kvindelige partnere i den fertile alder skal yderligere anvende anden sikker kontraception.
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Hæmmer målcellens optagelse af eller binding af androgen.
Farmakokinetik
- Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-5 timer.
- Steady state efter ca. 4 uger.
- Metaboliseres overvejende i leveren via CYP2C8 og CYP3A4, primært til den aktive metabolit N-desmethylapalutamid.
- Plasmahalveringstid ca. 3 døgn ved steady state (apalutamid)
- Ca. 4% udskilles gennem nyrerne i form af apalutamid eller N-desmethylapalutamid.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 60 mg | 512560 |
112 stk. (blister)
|
31.871,20 | 1.138,26 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 60 mg |
| Præg: |
AR 60
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Gul |
| Mål i mm: | 8,7 x 16,7 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)
