Relevante links
Artificielt, specifikt antiandrogen uden steroidstruktur.
Anvendelsesområder
- Ikke-metastatisk kastrationsresistent prostatacancer med høj risiko for sygdomsprogression.
- Metastatisk hormonfølsom prostatacancer i kombination med androgen deprivationsbehandling.
Apalutamid bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 60 mg apalutamid.
Doseringsforslag
Voksne. 240 mg 1 gang dgl.
Medicinsk kastration med GnRH-analog bør fortsætte under behandlingen.
Bemærk:
- Tabletterne skal synkes hele.
- Kan tages med eller uden mad.
- Ved glemt dosis, skal dosis tages så hurtigt som muligt den samme dag, og næste dosis tages til normalt tidspunkt dagen efter.
- Behandlingspause kan være nødvendig pga. bivirkninger. Efter symptombedring kan behandlingen genoptages med samme eller nedsat dosis (180 eller 120 mg).
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed, erfaring savnes
-
GFR 0-30 ml/min.
Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. Der findes ingen data, og forsigtighed tilrådes.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Forsigtighedsregler
- Androgen deprivationsbehandling kan forlænge QT-intervallet. Hos patienter med risikofaktorer for QT-forlængelse i anamnesen og hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (se interaktioner), skal risikoen for torsades de pointes vurderes, før behandlingen med apalutamid påbegyndes.
- Anvendelse frarådes ved krampeanfald i anamnesen eller ved andre prædisponerende faktorer, fx nylig apopleksi, underliggende hjerneskade eller samtidig behandling med midler, der nedsætter krampetærsklen. Ved krampeanfald opstået under behandlingen seponeres apalutamid permanent.
- Tæt overvågning for tegn og symptomer på iskæmisk hjertesygdom tilrådes, og behandlingen af kardiovaskulære risikofaktorer, fx hypertension, diabetes eller dyslipidæmi, skal optimeres i henhold til gældende standarder.
Bivirkninger
Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
| Meget almindelige (> 10%) | Diarré.
Træthed. Faldtendens, Fraktur. Vægttab. Nedsat appetit. Artralgi. Hududslæt. Hedeture, Hypertension. |
| Almindelige (1-10%) | Myokardieiskæmi.
Hypotyroidisme. Smagsforstyrrelser. Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi. Muskelkramper. Hudkløe. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Kramper. |
| Ikke kendt | Toksisk epidermal nekrolyse.
Forlænget QT-interval. |
Interaktioner
- Kombinationer med lægemidler, som er kendt for at forlænge QT-intervallet, eller lægemidler, som kan inducere torsades de pointes, såsom antiarytmika af klasse III (fx dronedaron, sotalol og amiodaron), methadon, moxifloxacin og antipsykotika, skal vurderes nøje.
- Apalutamid er en potent induktor af CYP2C19 og CYP3A4 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af disse enzymer, fx diazepam, omeprazol hhv. darunavir, felodipin, midazolam, simvastatin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Apalutamid er en svag induktor af CYP2C9 og nedsætter plasmakoncentrationen af lægemidler, som hovedsageligt metaboliseres af dette enzym, fx warfarin, phenytoin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Ved samtidig brug af coumarinderivater (fx warfarin) skal INR monitoreres under behandlingen.
Graviditet
Fertile kvinder og mænd
- Mandlige patienter skal anvende kondom i behandlingsperioden og 3 måneder herefter.
- Kvindelige partnere i den fertile alder skal yderligere anvende anden sikker kontraception.
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Hæmmer målcellens optagelse af eller binding af androgen.
Farmakokinetik
- Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-5 timer.
- Steady state efter ca. 4 uger.
- Metaboliseres overvejende i leveren via CYP2C8 og CYP3A4, primært til den aktive metabolit N-desmethylapalutamid.
- Plasmahalveringstid ca. 3 døgn ved steady state (apalutamid)
- Ca. 4% udskilles gennem nyrerne i form af apalutamid eller N-desmethylapalutamid.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 60 mg | 512560 |
112 stk. (blister)
|
30.104,25 | 1.075,15 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 60 mg |
| Præg: |
AR 60
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Gul |
| Mål i mm: | 8,7 x 16,7 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)
