Relevante links
Antiarytmika til brug ved myotoni.

Anvendelsesområder

Symptomatisk behandling af myotoni hos voksne med ikke-dystrofiske myotone sygdomme.
Mexiletin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til den pågældende sygdom og dens behandling.
Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 167 mg mexiletin (som hydrochlorid).
Doseringsforslag

Voksne
- Initialt 167 mg dgl.
- Efter mindst 1 uge kan dosis øges til 334 mg dgl.
- Efter yderligere 1 uge kan dosis øges til 501 mg dgl.
- Maksimal dosis 501 mg dgl.
- Det kan være nødvendigt at øge eller reducere dosis ved påbegyndt rygning henholdsvis rygestop. Se Farmakokinetik.
Bemærk:
- Tages med vand i stående eller siddende stilling.
- Kan tages med eller uden mad.
- Ved gastro-intestinale gener skal kapslerne tages til et måltid.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
-
GFR 0-30 ml/min.
Begrænset erfaring, anbefales ikke.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

- Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion, langsommere dosisøgning.
- Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.
Kontraindikationer

- Totalt hjerteblok eller ethvert hjerteblok, der kan udvikle sig til totalt hjerteblok, fx markant forlænget PR-interval eller bredt QRS-kompleks, atrioventikulært blok, grenblok og bifascikulært blok.
- Ventrikulær takyarytmi.
- Myokardieinfarkt (akut eller tidligere) eller abnorme Q-bølger.
- Symptomatisk koronararteriesygdom.
- Hjerteinsufficiens (EF under 49%).
- Atrial takykardi eller atrieflimren.
- Sinusknudedysfunktion.
- Samtidig behandling med lægemidler, der fremkalder torsades de pointes, fx flecainid, propafenon, amiodaron, sotalol, dronedaron.
- Samtidig behandling med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks fx digoxin, lithium, phenytoin, theofyllin og warfarin.
- Overfølsomhed overfor ethvert lokalt bedøvelsesmiddel pga. risiko for DRESS (lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer).
Forsigtighedsregler

Inden opstart
- Monitorering af hjertet (ekg, Holter-monitorering og ekkokardiografi), gentages senest 48 timer efter opstart.
- Elektrolytforstyrrelser skal korrigeres inden opstart og monitoreres under behandlingen.
Patienter med hjertesygdom
- Inden og efter dosisøgning anbefales monitorering af hjertet, inklusiv ekg.
- Under vedligeholdelsesbehandling anbefales ekg, Holter-monitorering og ekkokardiografi mindst 1 gang årligt eller hyppigere.
Patienter uden hjertesygdom
- Regelmæssig ekg-monitorering anbefales fx hvert 2. år eller hyppigere.
Patienter med epilepsi
- Mexiletin kan øge hyppigheden af krampeanfald.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Abdominalsmerter.
Søvnløshed. |
Almindelige (1-10%) | Takykardi.
Sløret syn. Kvalme. Kraftesløshed, Svimmelhed, Træthed, Utilpashed. Smerter i ekstremiteter. Hovedpine, Paræstesier. Somnolens. Ubehag i brystet. Acne, Rødme. Hypotension. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Bradykardi.
Kramper. Talebesvær. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Leverpåvirkning. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Hepatitis, Leverskade.
DRESS - lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer. |
Ikke kendt | Leukopeni, Trombocytopeni.
AV-blok. Dobbeltsyn. Ulcerationer i øsofagus. Stevens-Johnsons syndrom. Systemisk lupuslignende syndrom. Hallucinationer, Konfusion. Lungefibrose. Eksfoliativ dermatitis. Kredsløbskollaps. |
Interaktioner

- Samtidig behandling med lægemidler, der inducerer torsades de pointes, såsom antiarytmika klasse I og III er kontraindicerede pga. den potentielle risiko for proarytmi.
- Samtidig behandling med andre antiarytmika som lidocain, β-blokkere, verapamil og diltiazem anbefales kun i særlige tilfælde pga. øget risiko for hjerterelaterede bivirkninger.
- Samtidig behandling med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks såsom digoxin, lithium, phenytoin, theofyllin og warfarin er kontraindicerede. Dosisjustering kan være nødvendig.
- CYP1A2- og CYP2D6-hæmmere, fx ciprofloxacin, fluvoxamin og propafenon øger risikoen for bivirkninger til mexiletin.
- CYP1A2- og CYP2D6-induktorer, såsom omeprazol, phenytoin og rifampicin, reducerer plasmakoncentration og halveringstid af mexiletin. Dosis bør tilpasses det kliniske respons. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig behandling med theofyllin, caffein, lidocain og tizanidin kan øge eller forlænge virkningen af disse stoffer.
- Forsigtighed ved samtidig brug af organic cation transportør 2 (OCT2)-substrater, fx metformin.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning

Baggrund: Der er få kvantitative data for udskillelse i modermælken. Disse tyder på, at den relative vægtjusterede dosis er ca. 2-4%. Der er ét tilfælde af mulige bivirkninger (nedsat trivlsel) beskrevet hos et ammet barn.
Bloddonor

Farmakodynamik

Natriumkanal-blokker. Forbedrer myotone symptomer ved at mindske muskelstivheden gennem en reduktion i forsinkelsen af muskelafslapning. Mexiletin er mest aktiv på muskelfibre, der udsættes for gentagne udløsninger.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 90%.
- Maksimal plasmakoncentration efter 2-3 timer.
- Fordelingsvolumen 5-9 l/kg.
- Metaboliseres i leveren via CYP2D6 (primær) og CYP1A2.
- Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
- Ca. 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Signifikant øget clearance hos rygere.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | hårde kapsler 167 mg | 193543 |
100 stk. (blister)
|
80.716,85 | 3.866,68 |
Foto og identifikation


![]() Hårde kapsler 167 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Rødbrun |
Mål i mm: | 6,9 x 20 |

Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)
5160. Drugs and Lactation Database. Mexiletine. LactMed. 2019; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501030/ (Lokaliseret 31. august 2020)

