Amikacin "Macure"

J01GB06
 
 

Anvendelsesområder

  • Alvorlige infektioner, der begynder i lunger, urinveje eller tarm.
  • Intraabdominale infektioner.
  • Endocarditis.
  • Initial behandling af infektioner hos patienter med neutropeni.

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 250 mg amikacin (som sulfat). 

Doseringsforslag

Voksne og børn > 12 år  

  • 15 mg/kg legemsvægt i.v./i.m. dgl.
  • Maksimalt 1.500 mg dgl.
  • I.v. infusion bør gives over 30-60 minutter.

Børn 4 uger - 12 år  

  • 15-20 mg/kg legemsvægt i.v./i.m. dgl.
  • Maksimalt 1.500 mg dgl.
  • I.v. infusion bør gives over 30-60 minutter.

 

Børn < 4 uger  

  • Initialt 10 mg/kg legemsvægt i.v./i.m.
  • Derefter 7,5 mg/kg legemsvægt i.v./i.m. hver 12. time
  • I.v. infusion bør gives over 1-2 timer.

 

For tidligt fødte børn 

  • 7,5 mg/kg legemsvægt i.v./i.m. hver 12. time.
  • I.v. infusion bør gives over 1-2 timer.

 

Doseringshyppighed 

  • Dosis gives 1 gang dgl. eller fordeles over 2 gange dgl. Men i flg. tilfælde skal dosering være fordelt over 2 gange dgl.:
    • Ved endocarditis eller febril neutropeni, da erfaring savnes vedr. dosering 1 gang dgl.
    • Børn < 4 uger, hvor dosis gives hver 12. time.

 

Behandlingsvarighed 

  • Ved manglende klinisk respons efter 3-5 dage seponeres behandlingen.
  • Ved behandlingsvarighed > 10 dage monitoreres nyrefunktion, hørelse, vestibulær funktion og serum-amikacin.
  • Erfaring savnes vedr. behandling i > 14 dage.

 

Bemærk: 

  • Behandlingskontrol: Serum-amikacin monitoreres som dalværdi på 2. behandlingsdag og derefter 2-3 gange ugentligt. Dalværdi må ikke overstige 10 mikrogram/ml. En progressiv stigning i dalværdi indikerer en pågående akkumulering, hvorved doseringsintervallet skal forlænges.
  • Ved fx neutropeni og endocarditis forårsaget af visse bakterier kombineres behandlingen med andre antibiotika, se produktresumé.
  • Den baktericide virkning forstærkes af β-laktamantibiotika.
  • Peritonealdialyse:
    • Ved dialyse 2 gange ugentlig gives 5 mg/kg legemsvægt efter hver dialyse.
    • Ved dialyse hver 2. dag gives 5 mg/kg legemsvægt efter 1. dialyse og 2,5 mg/kg legemsvægt efter hver af de følgende dialyser.
  • Erfaring savnes vedr. hæmodialyse, men der gives sædvanligvis 1 dosis på 5 mg/kg legemsvægt efter hver dialyse.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

  • GFR 0-30 ml/min.

    Erfaring savnes vedr. gentagen dosering, da tilstrækkelig lav S-amikacin ikke kan opnås inden for 48 timer efter 1. dosis. 

    Erfaring savnes vedr. hæmodialyse, men der gives sædvanligvis 1 dosis på 5 mg/kg legemsvægt efter hver dialyse. 

Dosisjustering

  • GFR 30-50 ml/min.

    Initialt 15 mg/kg legemsvægt i.v./i.m. 1. dag.
    Derefter fastlægges doseringsinterval ud fra den laveste værdi af S-amikacin, som umiddelbart før næste planlagte dosis skal være ≤ 10 mikrogram/ml. Ved progressiv stigning i laveste værdi forlænges doseringsintervallet. 

    P-amikacin og nyrefunktion monitoreres på 2. behandlingsdag og derefter 2-3 gange ugentlig. Hørelse og balance kontrolleres også med samme tidsintervaller. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Kontraindikationer

Allergi over for aminoglykosider, inkl. hjælpestoffet neomycin

Forsigtighedsregler

  • Nylig behandling med aminoglykosider er en relativ kontraindikation på grund af kumulativ ototoksicitet.
  • Nyrefunktionen vurderes ved opstart af behandlingen og regelmæssigt under behandlingen. Risiko for nefrotoksicitet er større hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos patienter i behandling med højere doser eller hos patienter, hvis behandling er forlænget.
  • Muskelsvagheden hos patienter med muskellidelser, fx myasthenia gravis og Parkinsons sygdom, kan forværres under behandling med aminoglykosider.
  • Risiko for ototoksicitet er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion eller hos patienter, hvor behandling er forlænget over 5-7 dage, selv hos raske patienter.
  • Funktionen af 8. hjernenerve bør kontrolleres.
  • I tilfælde af oto- eller nefrotoksicitet seponeres amikacin, eller dosis justeres.
  • Ved tegn på auditiv dysfunktion eller ved øget risiko for auditiv dysfunktion skal der overvejes at få udført en audiologisk vurdering.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Svimmelhed.
Vestibulær sygdom  (med kvalme).
Forhøjet plasma-carbamid.
Proteinuri.
Ikke almindelige (0,1-1%) Superinfektion.
Sjældne (0,01-0,1%) Albuminuri, Azotæmi, Hæmaturi, Oliguri.
Anæmi, Eosinofili, Leukopeni, Trombocytopeni.
Artralgi, Muskelkramper.
Balanceforstyrrelser.
Blindhed, Retinal blodprop.
Hypomagnesiæmi.
Hypotension.
Høretab, Tinnitus.
Paræstesier, Tremor.
Ikke kendt Akut nyresvigt, Nyrefunktionspåvirkning.
Anafylaktisk reaktion, Hypersensitivitet.
Apnø, Bronkospasme.
Muskelparese.

Interaktioner

  • Amikacin i kombination med cisplatin kan medføre irreversibel nyreskade og kombination med carboplatin også ototoksicitet. Efter indgift af cisplatin er patienten formentlig disponeret for den nefrotoksiske virkning gennem lang tid. Kombination bør undgås.
  • Den nefrotoksiske virkning kan forstærkes af amphotericin B, polymyxin, ciclosporin, tacrolimus eller loop-diuretika. Loop-diuretika hæmmer den renale tubulære ekskretion af amikacin hos nogle patienter og øger derved risikoen for nefro- og ototoksicitet. Ved anvendelse af loop-diuretika i store doser i forbindelse med behandling af shocknyrer ved septisk shock skal der udvises særlig forsigtighed, og indgift af amikacin og loop-diuretika bør adskilles med mindst 2 timer.
  • Samtidig brug af vancomycin kan øge risikoen for nefro- og ototoksicitet og bør derfor undgås.
  • Ved samtidig brug af cefalosporiner kan nefrotoksicitet øges, og der kan måles falsk høj serum-kreatinin.
  • Den neuromuskulære blokade forstærkes af neuromuskulært blokerende midler.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er ikke specifikke data for anvendelse af amikacin under graviditet, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. For andre aminoglykosider har medfødt døvhed været beskrevet.  

Bør kun anvendes ved alvorlige infektioner, hvor der ikke er alternativer. 

Referencer: 1550, 3966, 5183

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (4 ugers karantæne).

Farmakodynamik

  • Transporteres aktivt ind i bakteriecellen og bindes irreversibelt til receptorer på 30S-delen af bakteriernes ribosomer. Dette giver anledning til "fejllæsning" af m-RNA-koden. Virker således ved at hæmme bakteriernes proteinsyntese.
  • Virker desuden gennem en direkte binding til celleoverfladen, hvorved den ydre membrans permeabilitet øges.
  • Stoffet har baktericid effekt.
  • Virkningen af amikacin er stærkest ved pH 7,8 og aftager kraftigt ved sur reaktion.
  • Virker ikke på intracellulært lejrede bakterier eller under anaerobe forhold.
  • Mikrobiologisk virkningsspektrum
    • Virker især på gramnegative stave:
      • Acinetobacter species
      • Citrobacter species
      • Enterobacter species
      • Escherichia coli
      • Haemophilus influenzae
      • Klebsiella species
      • Proteus species
      • Providencia species
      • Pseudomonas species
      • Salmonella species
      • Serratia species
      • Shigella species.
    • Har kun ringe virkning på grampositive kokker med undtagelse af flg., som er følsomme:
      • Koagulasenegative stafylokokker
      • Staphylococcus aureus.
    • Flg. bakterier er resistente:
      • Enterokokker
      • Pneumokokker
      • Streptokokker
      • Burkholderia cepacia
      • Stenotrophomonas maltophilia
      • Legionella species
      • Anaerobe bakterier, herunder Clostridioides difficile og Clamydia species.

Farmakokinetik

  • Fordelingsvolumen 0,34 l/kg.
  • Plasmahalveringstid ca. 2 timer.
  • 92-98% udskilles uændret gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

pH 4,5 

 

Håndtering 

Tilberedning af infusionsvæske 

  • Før i.v. infusion overføres 2 ml injektionsvæske (500 mg amikacin) til 100-200 ml isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske.

Forligelighed ved infusion 

  • Må ikke blandes med andre lægemidler.

 

Holdbarhed 

Brugsfærdig infusionsvæske 

  • Injektionsvæske fortyndet med isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 24 timer i køleskab (2-8°C) og ved stuetemperatur (25°C), men bør anvendes umiddelbart.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Antioxidanter:
Natriummetabisulfit

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 250 mg/ml 524214
2 ml
807,20 1.614,40

Referencer

5183. Patricia A Yu, Emmy L Tran, Corinne M Parker et al. Safety of Antimicrobials During Pregnancy: A Systematic Review of Antimicrobials Considered for Treatment and Postexposure Prophylaxis of Plague. Clin Infect Dis. 2020; (70):37-50, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32435799/ (Lokaliseret 16. september 2020)


1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)

 
 

Revisionsdato

18.09.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 21. september 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...