Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.
Anvendelsesområder
- Behandling af hormonreceptor-positiv, HER2-negativ lokalt fremskreden eller metastatisk brystkræft med PIK3CA-mutation hos postmenopausale kvinder eller mænd i kombination med fulvestrant ved sygdomsprogression efter tidligere endokrin monoterapi.
Alpelisib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig indsigt i maligne lidelser og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg, 150 mg eller 200 mg alpelisib.
Doseringsforslag
Voksne
- 300 mg 1 gang dgl.
- Dosisreduktion, pausering eller seponering ved toksicitet, se produktresumé.
Bemærk:
- Tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
- Ved opkastning efter indtagelse skal der ikke tages en erstatningsdosis.
- Glemt dosis kan tages indtil 9 timer før næste dosis.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge under 18 år.
Børn og unge
-
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
0-18 årErfaring savnes ved behandling af børn og unge under 18 år. Sikkerhed og virkning er ikke klarlagt. Det er almindeligvis ikke relevant at anvende dette lægemiddel i den pædiatriske population.
Håndtering
| filmovertrukne tabletter 50+200 mg |
| filmovertrukne tabletter 150 mg |
| filmovertrukne tabletter 200 mg |
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
forsigtighed, erfaring savnes |
|
|---|---|
| GFR | Advarsel |
| <30 ml/min. |
Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. Der findes ingen data, og forsigtighed tilrådes. |
Forsigtighedsregler
- Svære eller intolerable bivirkninger kan kræve pause, reduktion af dosis eller seponering.
- Forsigtighed ved anamnese med svære kutane reaktioner, pga. risiko for alvorlige overfølsomhedsreaktioner og svære kutane reaktioner.
- Forsigtighed ved diabetes pga. risiko for hyperglykæmi.
- Forsigtighed ved aktuel kæbeosteonekrose, da tilstanden kan forværres.
Bivirkninger
Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi, Lymfopeni, Trombocytopeni | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter, Stomatitis | Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Opkastning, Smagsforstyrrelser |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Mucositis | Temperaturstigning, Træthed, Tørre slimhinder |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT, Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT, Forlænget aktiveret tromboplastintid | Forhøjet kreatinin i blodet, Forhøjet plasma-lipase, Vægttab |
| Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi, Hypocalcæmi, Hypoglykæmi, Hypokaliæmi, Hypomagnesiæmi | Hypoalbuminæmi, Hypofagi |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Nyrer og urinveje | Urinvejsinfektion | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci | Hudkløe, Hududslæt, Tør hud |
| Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Øjne | Sløret syn | Øjentørhed |
| Mave-tarm-kanalen | Tandsmerter | Cheilitis, Gingivale smerter, Gingivitis |
| Immunsystemet | Hypersensitivitet (herunder allergisk dermatitis) | |
| Undersøgelser | Forhøjet HbA1c | |
| Metabolisme og ernæring | Dehydrering | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Kæbeosteonekrose, Muskelkramper | Myalgi |
| Psykiske forstyrrelser | Søvnløshed | |
| Nyrer og urinveje | Akut nefropati | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Pneumonitis | |
| Hud og subkutane væv | Dermatitis, Erytem, Erythema multiforme, Palmar-plantar erytrodysæstesi | |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension, Ødemer | Lymfødem |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Pancreatitis | |
| Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
| Metabolisme og ernæring | Ketoacidose | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Øjne | Uveitis | |
| Mave-tarm-kanalen | Colitis | |
| Immunsystemet | Angioødem | |
| Hud og subkutane væv | Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS | |
Interaktioner
Potente CYP3A4-inducerende midler fx:
- apalutamid
- carbamazepin
- enzalutamid
- mitotan
- phenytoin
- rifampicin
- og naturlægemidler med perikon,
nedsætter koncentrationen af alpelisib. Samtidig administration bør undgås og valg af alternativt præparat bør overvejes.
Se endvidere Tabel 2 i Tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Baggrund: Prækliniske studier tyder på et væsentligt teratogent potentiale ved relevante doser.
Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning.
Se også Antineoplastiske midler.
Se også: Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i fertil alder bør anvende sikker kontraception.
Amning
Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.
Bloddonor
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Alkohol og Piqray påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Alpelisib inducerer tumorcelledød ved at blokere PI3K/AKT-signaleringsvejen hos patienter med PIK3CA-mutation.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ved faste 69 %, efter fødeindtagelse 99 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter 2-4 timer.
- Steady state efter ca. 3 dage.
- Fordelingsvolumen ca. 1,6 liter/kg.
- Plasmahalveringstid 8-9 timer.
- Udskilles overvejende med fæces, en mindre del gennem nyrerne.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 50+200 mg |
Farve
Andre
|
|
| 150 mg |
Farve
Andre
|
||
| 200 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
50+200 mg
Piqray |
099436 |
28 + 28 stk. (blister)
|
30.041,10 | 536,45 | 1.287,49 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
150 mg
Piqray |
091804 |
28 stk. (blister)
|
15.031,55 | 536,84 | 1.073,68 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
150 mg
Piqray |
462429 |
56 stk. (blister)
|
30.041,10 | 536,45 | 1.072,90 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter
200 mg
Piqray |
432189 |
28 stk. (blister)
|
30.041,10 | 1.072,90 | 1.609,32 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 50+200 mg (tabletter 200 mg) |
| Præg: |
YL7, NVR
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 6,4 x 16,2 |
Filmovertrukne tabletter 50+200 mg (tabletter 50 mg) |
| Præg: |
NVR, L7
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 7,1 x 7,1 |
Filmovertrukne tabletter 150 mg |
| Præg: |
UL7, NVR
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 6 x 14,2 |
Filmovertrukne tabletter 200 mg |
| Præg: |
YL7, NVR
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 6,4 x 16,2 |
Referencer
4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 3. marts 2022)
2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 10. maj 2023)
2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 10. maj 2023)
4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 24. februar 2022)
2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 4. maj 2023)
2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 4. maj 2023)
691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15120665/ (Lokaliseret 7. december 2021)
4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 24. februar 2022)
692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11476352/ (Lokaliseret 7. december 2021)
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .
