Calquence

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg acalabrutinib (som acalabrutinibmaleat). 

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 100 mg acalabrutinib. 

Voksne. 100 mg 2 gange dgl. 

Bemærk: 

• Tabletten/kapslen synkes hele med et glas vand.
• Kan tages med eller uden mad.
• Kapslen må ikke tygges eller åbnes.
• Tabletten må ikke deles eller knuses.
• Tabletter/kapsler tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
• Glemt dosis kan tages op til 3 timer efter tidspunktet for den glemte dosis.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

• Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B), overvågning for tegn på toksicitet tilrådes.
• Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

• Forsigtighed ved øget blødningsrisiko. K-vitamin-antagonister bør ikke administreres samtidig.
• Komplette blodtal bør overvåges under behandlingen.
• Reaktivering af hepatitis B kan forekomme.
• Ved mistanke om multifokal leukoencefalopati (PML) skal behandlingen seponeres, indtil PML er udelukket.

• Itraconazol øger AUC for acalabrutinib 4-5 gange. En lignende effekt kan forventes af andre potente CYP3A/P-gp-hæmmere som fx ketoconazol, posaconazol, voriconazol, clarithromycin og ritonavir, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet, og kombinationen bør undgås. Hvis disse inhibitorer bruges i kort tid (fx antibiotika i op til 7 dage), skal behandling med acalabrutinib afbrydes.
• Moderate CYP3A-inhibitorer (fx 400 mg fluconazol som enkeltdosis eller 200 mg isavuconazol dgl. i 5 dage) kan ændre plasmakoncentrationen af acalabrutinib, og der bør ved samtidig brug monitoreres omhyggeligt for bivirkninger.
• Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af acalabrutinib med ca. 70 %. En lignende effekt må forventes af andre potente CYP3A-induktorer (fx carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler med perikon), og kombinationen bør undgås.
• Acalabrutinib er en hæmmer af BCRP in vitro. For at undgå potentiel interaktion i mave-tarm-kanalen skal BCRP-substrater (fx methotrexat, rosuvastatin og sulfasalazin) med smalt terapeutisk indeks indtages mindst 6 timer før eller efter acalabrutinib.

• Kapsler
  • Syrepumpehæmmere nedsætter plasmakoncentrationen af acalabrutinib, hvorfor samtidig anvendelse bør undgås.
  • Antacida nedsætter plasmakoncentrationen af acalabrutinib, der skal være mindst 2 timer mellem indtagelse af lægemidlerne.
• Tabletter
  • Samtidig indtagelse af syrepumpehæmmere eller antacida påvirker ikke optagelsen af acalabrutinib.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning.  

Se også Antineoplastiske midler. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen. 

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

Hæmmer Brutons tyrosinkinase (BTK), som er et vigtigt signalprotein i B-celle-receptorens signalvej, der er involveret i adskillige af B-cellens funktioner, herunder B-celle proliferation og overlevelse. 

• Biotilgængelighed ca. 25 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter
  • Tabletter: 0,2-3 timer
  • Kapsler: 0,5-1,5 timer.
• Plasmahalveringstid 1-2 timer.
• Fordelingsvolumen ca. 0,5 l/kg.
• Metaboliseres primært via CYP3A (til mindre potente aktive metabolitter).
• Udskilles overvejende med fæces.