Generel information
Middel til sænkning af LDL-kolesterol. Syntetisk fremstillet lille interfererende ribonukleinsyre (siRNA).
Anvendelsesområder
Tillæg til diætbehandling ved primær hyperkolesterolæmi (heterozygot familiær og ikke familiær) eller blandet dyslipidæmi
- i kombination med statin alene eller et statin og andre lipidsænkende behandlinger, når målet for low density lipoprotein (LDL)-kolesterol, med den maksimalt tolererede dosis statin, ikke er nået
eller - som monoterapi eller i kombination med anden lipidsænkende behandling hos statinintolerante, eller hvor statin er kontraindiceret.
Inclisiran bør kun anvendes, når behandlingen foreståes af læger med særligt kendskab til stoffet og ovennævnte indikationer.
Medicinrådet har lavet en vurdering af præparatet.
Dispenseringsform
Injektionsvæske, opløsning i fyldt injektionssprøjte. 1 injektionssprøjte indeholder 284 mg inclisiran.
Doseringsforslag
Voksne. Initialt 284 mg s.c. Gentages efter 3 måneder og herefter hver 6. måned.
Administration
- Gives i abdomen, alternativt i lår eller overarm
Bemærk:
- Ved glemt dosis i mindre end 3 mdr. - dosering fortsættes efter oprindelig plan
- Ved glemt dosis i mere end 3 mdr. - dosering som ved opstart af behandling
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring
-
GFR 0-30 ml/min.
Forsigtighed ved stærkt nedsat nyrefunktion pga. begrænset erfaring.
Hæmodialyse: Dosis bør tages efter afsluttet dialyse, og hæmodialyse bør ikke udføres før 72 timer efter behandling med inclisiran.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Erfaring savnes hos patienter med svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Der foreligger ingen data.
Bivirkninger
Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Reaktioner på applikationsstedet* | |
*Bl.a. smerter, rødme og udslæt.
Graviditet
Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning
Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk.
Bloddonor
Farmakodynamik
Inclisiran er en dobbeltstrenget, lille interfererende ribonukleinsyre (siRNA), som er konjugeret på den kodende streng med triantennært N-acetylgalactosamin (GalNAc) for at sikre optagelsen i hepatocytterne. I hepatocytterne udnytter inclisiran RNA-interferensmekanismen og medfører katalytisk nedbrydning af mRNA for proprotein-convertase-subtilisin/kexin-type 9 (PCSK9). Dette medfører øget recirkulation af LDL-receptoren og ekspression på hepatocytcelleoverfladen, hvilket medfører øget optagelse af LDL-kolesterol og fører endeligt til et fald i koncentrationen af LDL-kolesterol i blodet.
Farmakokinetik
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 4 timer
- Fordelingsvolumen ca. 7,1 l/kg
- Metaboliseres primært af nukleaser til inaktive nukleotider
- Terminal halveringstid ca. 9 timer
- Ca. 16 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed
Egenskaber
pH 6-8,5.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| injektionsvæske, opl. i sprøjte | 284 mg |
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (NBS) (Kar.End.Ne) | injektionsvæske, opl. i sprøjte 284 mg | 026109 |
1 stk.
|
21.425,70 | 21.425,70 | 120,71 | |
| (NBS) (Kar.End.Ne) | injektionsvæske, opl. i sprøjte 284 mg | 195659 |
1 stk.
|
Udgået 20-02-2023 |
Foto og identifikation
 Injektionsvæske, opl. i sprøjte 284 mg |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 17. marts 2023)
