Byfavo

Pulver til injektionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 20 mg remimazolam (som besilat). 

Gives som i.v.-injektion efter rekonsitution med isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske. Efter rekonstitution indeholder 1 ml opløsning 2,5 mg remimazolam. 

Sedation med opioid 

* American Society of Anesthesiologists - Physical Status 

Sedation uden opioid 

* American Society of Anesthesiologists - Physical Status 

Bemærk: 

• Opmærksomhed på risikoen for øget effekt hos ældre ≥ 65 år og patienter med ASA-PS* III-IV eller vægt < 50 kg.
• Ingen erfaring vedr. børn og unge under 18 år.

Let eller moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh 5-9): 

Ingen dosisreduktion 

Svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh 10-15): 

Remimazolam metaboliseres fortrinsvist i leveren. Den kliniske effekt kan være forlænget og mere udtalt. Begrænset erfaring. Dosisjustering er ikke nødvendig, men særlig opmærksomhed på titreringen og timingen af doserne anbefales. 

Ustabil myastenia gravis, da tilstanden kan forværres. 

Administrationen 

• Bør administreres af sundhedspersoner, der ikke medvirker ved selve proceduren.
• Udstyr til understøttelse af respiration og hjerte-karfunktion skal være til stede.
• Patienten bør overvåges efter proceduren mhp. sedation og risiko for evt. anterograd amnesi.

Anterograd amnesi 

Remimazolam kan forårsage anterograd amnesi - et studie har vist anterograd amnesi i relation til proceduren hos 76 % af patienterne. Ved vedvarende amnesi, skal patienten vurderes og rådgives om effekten før udskrivning.  

Langvarig brug af benzodiazepiner 

Patienter i langvarig behandling med benzodiazepiner har udviklet fysisk afhængighed og tolerans og kan have behov for højere kumulative doser af remimazolam. 

Myastenia gravis 

Forsigtighed ved anvendelse til patienter med myastenia gravis. Benzodiazepiner som remimazolam virker respirationsdeprimerende og kan forværre tilstanden. Kontraindiceret ved ustabil myastenia gravis. 

Nedsat hjertefunktion 

Remimazolam bør anvendes med forsigtighed hos patienter med hjerteinsufficiens pga. risikoen for kardielle bivirkninger som hypotension og bradykardi. 

Respirationsdepression 

Forsigtighed ved tilstande med respirationsdepression som svær KOL eller astma pga. remimazolams respirationsdeprimerende virkning. 

Risiko for afhængighed 

Remimazolam er, som andre benzodiazepiner, afhængighedsskabende. Risikoen er dog normalt ikke relevant ved den indicerede anvendelse. 

Opioider og andre sederende midler  

• Remimazolam øger opioiders sederende og respirationsdeprimerende virkninger. Særlig opmærksomhed på respirationsdepression og sedation ved kombination med opioider. Koma og død er set ved kombination af benzodiazepiner og opioider pga. additiv CNS-deprimerende effekt.
• Den sederende virkning forstærkes af andre midler med sederende effekt, herunder alkohol, andre benzodiazepiner, antipsykotika og antihistaminer. Indtag af alkohol bør undgås i 24 timer før administration af remimazolam.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. Amning kan genoptages/opstartes >24 timer efter anvendelse. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

Binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABAA-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter. GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

Ved studier med raske unge voksne sås indsættende sedation 1-2 min. efter administration af enkeltbolusdoser.  

• Fordelingsvolumen: 0,9 l/kg.
• Omdannes hovedsageligt hurtigt til den inaktive metabolit CNS7054 af CES-1 (carboxylesterase 1) i leveren.
• Halveringstid: 7-11 min.
• Udskilles hovedsageligt (mindst 80 %) gennem nyrerne som CNS7054 inden for 24 timer.

Håndtering 

Tilberedning af injektionsvæske 

• Hætteglasset med pulver til injektionsvæske tilsættes 8,2 ml isotoniske natriumchlorid-injektionsvæske.
• Se også medfølgende brugsvejledning.

Forligelighed ved infusion 

• Må ikke blandes med natriumlactat-opløsning (Ringer-laktat) eller andre alkaliske opløsninger, da opløseligheden er lav ved pH > 4 (risiko for udfældning/tubiditet og okklusion af adgangsstedet).
• Brugsfærdig injektionsvæske kan blandes med glucose-infusionsvæske 200 mg/ml (20 %) eller isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.

Holdbarhed 

• Opbevares beskyttet mod lys.
• Brugsfærdig injektionsvæske
  • Kemisk og fysisk stabil i højst 24 timer ved stuetemperatur (20-25 °C), men bør anvendes umiddelbart eller efter højst 24 timer i køleskab (2-8 C).