Orladeyo®

B06AC06
 
 

Berotralstat hæmmer plasmakallikrein og nedsætter dermed frigivelse af bradykinin. Anvendes profylaktisk mod hereditært angioødem. 

Anvendelsesområder

Rutinemæssig profylakse af tilbagevendende anfald af hereditært angioødem (HAE) hos voksne og unge/børn ≥ 12 år. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 150 mg berotralstat (som dihydrochlorid). 

Doseringsforslag

Voksne og børn ≥ 12 år med legemsvægt ≥ 40 kg: 

  • 150 mg 1 gang dagligt.

 

Bemærk: 

  • Tages med mad for at minimere gastro-intestinale bivirkninger.
  • Glemt dosis tages hurtigst muligt på selve dagen.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 12 år og patienter med legemsvægt < 40 kg.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring

  • GFR 0-30 ml/min.

    Hvis behandling er påkrævet, anbefales overvågning med fx ekg.  

    Ingen kliniske data vedr. patienter i dialyse. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Erfaring savnes vedr. moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B og C). 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

Pga. manglende data bør behandling undgås ved patienter med uafhængige risikofaktorer for QT-forlængelse som fx:  

  • høj alder
  • elektrolytforstyrrelser
  • kendt eksisterende QT-forlængelse (erhvervet eller familiær)
  • samtidig anvendelse af lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Hvis behandling er nødvendig, bør passende overvågning, fx ekg, overvejes. 

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter* Diarré*
Nervesystemet Hovedpine
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Flatulens, Gastro-øsofageal refluks, Opkastning
Undersøgelser Forhøjet ALAT/ASAT
Hud og subkutane væv Hududslæt

* Disse bivirkninger var milde eller moderate og varede i gennemsnit 3,5 dage. 

Interaktioner

P-gp- og BCRP-hæmmere og inducere 

Berotralstat er substrat for P-glykoprotein (P-gp) og brystkræftresistent protein (BCRP). 

Overvågning af bivirkninger ved berotralstat tilrådes ved samtidig behandling med P-gp- og BCRP-hæmmere som ciclosporin.  

Samtidig anvendelse af P-gp-inducere, som rifampicin og naturlægemidler med perikon, kan nedsætte effekten af berotralstat og anbefales ikke.  

 

CYP3A4-substrater 

Berotralstat er en moderat hæmmer af CYP3A4, der øger Cmax og AUC for oralt midazolam og amlodipin. Det kan være nødvendigt at justere dosis af lægemidler, som fortrinsvis metaboliseres af CYP3A4, især dem med snævert terapeutisk indeks, som fx ciclosporin og fentanyl. 

 

CYP2D6-substrater 

Berotralstat er en moderat hæmmer af CYP2D6, der øger Cmax og AUC for dextromethorphan. Det kan være nødvendigt at justere dosis af lægemidler, som fortrinsvis metaboliseres af CYP2D6, især dem med snævert terapeutisk indeks, fx pimozid og tricykliske antidepressiva, hvor terapeutisk overvågning anbefales. 

Se også Elimination og cytokrom P450-systemet

 

P-glykoprotein-substrater 

Berotralstat er en svag hæmmer af P-gp, der øger Cmax og AUC for P-gp-substrater som digoxin og dabigatran. Ved samtidig behandling, anbefales monitorering af P-gp-substrater.  

Se også P-glykoprotein

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 1550, 3966

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (8 døgns karantæne).

Farmakodynamik

  • Nedsat regulering af plasmakallikreins aktivitet fører til ukontrollerede stigninger og frigivelse af bradykinin, så der opstår angioødem.
  • Berotralstat hæmmer plasmakallikrein og nedsætter frigivelse af bradykinin.

Farmakokinetik

  • Steady state på dag 6-12
  • Fordelingsvolumen ca. 45 l/kg
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6 og CYP3A4
  • Median halveringstid 93 timer (39-152 timer)
  • Ca. 40 % udskilles uomdannet med fæces.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) hårde kapsler 150 mg (kan dosisdisp.) 156408
28 stk. (blister)
153.605,10 5.485,90 5.485,90

Foto og identifikation

Foto

Hårde kapsler  150 mg

Præg:
BCX, 150
Kærv: Ikke relevant
Farve: Lyseblå, Hvid
Mål i mm: 6,9 x 19,4
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

13.10.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 14. november 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...